α葡萄糖苷酶抑制劑：降低餐后高血糖

專家簡介

郭啟煜，海軍總醫(yī)院內(nèi)分泌科主任，醫(yī)學(xué)博士，副主任醫(yī)師，副教授，碩士生導(dǎo)師。１９８１年就讀于第四軍醫(yī)大學(xué)，１９８９年碩士畢業(yè)后進(jìn)入海軍總醫(yī)院工作。曾師從北京大學(xué)第一醫(yī)院高妍教授，獲得醫(yī)學(xué)博士學(xué)位。出診時(shí)間：每周四下午、周五上午專家門診。

什么是α-葡萄糖苷酶抑制劑？

α-葡萄糖苷酶抑制劑是一類以延緩腸道碳水化合物吸收而達(dá)到治療糖尿病的口服降糖藥物。α-葡萄糖苷酶抑制劑是比較成熟的治療糖尿病藥物，已廣泛應(yīng)用于臨床。其作用機(jī)制為：競爭性抑制位于小腸的各種α-葡萄糖苷酶，使淀粉類分解為葡萄糖的速度減慢，從而減緩腸道內(nèi)葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制劑不刺激β細(xì)胞分泌胰島素，但可降低餐后胰島素水平，說明可增加胰島素的敏感性。

常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑有哪些？

目前已進(jìn)入市場并在臨床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑類降糖藥主要有：拜唐蘋（阿卡波糖），每片50毫克（德國拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美華東）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奧恬蘋（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川維奧）。以上藥物中拜唐蘋及卡博平為醫(yī)保藥物，倍欣與奧恬蘋尚未進(jìn)入醫(yī)保目錄。

α-葡萄糖苷酶抑制劑有哪些特點(diǎn)？

（1）抑制小腸上皮細(xì)胞表面的α-糖苷酶。

（2）延緩碳水化合物的吸收。

（3）不抑制蛋白質(zhì)和脂肪的吸收。

（4）一般不引起營養(yǎng)吸收障礙。

（5）藥物與酶的結(jié)合時(shí)間大約是4～6小時(shí)，此后酶的活性又可恢復(fù)。

（6）幾乎沒有對肝腎的副作用和蓄積作用。

（7）主要降低餐后血糖。

使用α-葡萄糖苷酶抑制劑有哪些益處？

服用α-葡萄糖苷酶有如下好處：

可顯著降低糖耐量受損者發(fā)生2型糖尿病的危險(xiǎn)。餐后血糖升高是糖耐量受損（IGT）階段糖代謝紊亂的主要標(biāo)志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰島素抵抗及胰島素分泌缺陷，當(dāng)胰島β細(xì)胞功能僅剩約50％時(shí)，出現(xiàn)空腹血糖升高，糖耐量受損者發(fā)展為2型糖尿病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受損者發(fā)展為2型糖尿病的重要手段。

可顯著降低糖尿病患者發(fā)生大血管病變的危險(xiǎn)。餐后高血糖可引起血管收縮和通透性增加、血管內(nèi)皮細(xì)胞粘附性增加，造成血管損害，是糖尿病引發(fā)動(dòng)脈粥樣硬化等大血管病變的發(fā)病基礎(chǔ)。因此，控制餐后高血糖可顯著降低患者發(fā)生大血管病變的危險(xiǎn)。

可顯著降低患者發(fā)生心血管并發(fā)癥和死亡的危險(xiǎn)。大量流行病學(xué)研究和臨床試驗(yàn)證實(shí)，餐后高血糖是心血管并發(fā)癥和死亡的高危因素。

還可降低餐后胰島素水平，可增加胰島素的敏感性。

哪些人適用α-葡萄糖苷酶抑制劑？

（1） 2型糖尿病患者。

（2） 通過飲食和運(yùn)動(dòng)治療控制不佳的2型糖尿病患者。

（3） 單用二甲雙胍或磺脲類藥物控制不佳的2型糖尿病患者。

（4） 單用胰島素控制不佳的2型糖尿病患者。

（5） 1型糖尿病患者，可配合胰島素治療，能減少胰島素用量，并可穩(wěn)定血糖。

有哪些副作用?

胃腸道反應(yīng)：腹脹、腹痛、腹瀉、胃腸痙攣性疼痛、頑固性便秘等。其他尚有腸鳴、惡心、嘔吐、食欲減退等。長期應(yīng)用或減少劑量可緩解。

乏力、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢或皮疹等較少見。

合用其他降糖藥，如胰島素、磺脲類或二甲雙胍類藥物時(shí)有發(fā)生低血糖的可能。

使用中有哪些注意事項(xiàng)？

（1） 不能作為l型糖尿病患者的主要治療藥。

（2） 使用α-葡萄糖苷酶抑制劑前應(yīng)常規(guī)檢測肝腎功能，對有肝腎功能損害者不宜使用。

（3） 合用其他降糖藥時(shí)應(yīng)注意觀察低血糖的發(fā)生。可根據(jù)患者的血糖情況酌情調(diào)整合用藥物的劑量。本藥與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可減少胰島素的用量。

（4） α-葡萄糖苷酶抑制劑與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，如發(fā)生低血糖，應(yīng)靜注或口服葡萄糖治療。服用蔗糖或一般甜食無效。

（5） 應(yīng)與第一口飯同服。

有哪些禁忌證？

（1） 腸道炎癥、慢性腸道疾病伴吸收或消化不良者、部分腸梗阻或有腸梗阻傾向者、結(jié)腸潰瘍者、可因腸道充氣而加重病情者如疝氣等，皆禁用本品。

（2） 有肝功能異常者不用。

（3） 有腎功能損害者，血肌酐超過176.8微摩爾/升時(shí)不用。

（4） 有嚴(yán)重造血系統(tǒng)功能障礙者不用。

（5） 有感染發(fā)熱者不用。

（6） 孕婦、哺乳期婦女不用。

（7） 18歲以下兒童不宜用。

（8） 有惡性腫瘤者不宜用。

（9） 過度嗜好煙酒者不宜用。

（10） 正在用瀉藥或止瀉藥者

不宜用。

（11） 服用助消化藥的酶制劑，如淀粉酶、胰酶時(shí)，不宜用本品。

是否可與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用？

α-葡萄糖苷酶抑制劑可與其他作用機(jī)制的口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用，通過機(jī)制互補(bǔ)起到更佳的降糖效果。α-葡萄糖苷酶抑制劑與磺脲類、格列奈類、雙胍類、噻唑烷二酮類藥物及各種類型的胰島素均可合用，但治療中需根據(jù)患者的血糖情況酌情調(diào)整合用藥物的劑量。與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可逐步減少胰島素的用量。

特別提醒：臨床上常用的五大類口服降糖藥（二甲雙胍類、磺脲類、噻唑烷二酮類、α-葡萄糖苷酶抑制劑及格列奈類）均為處方藥，糖尿病患者應(yīng)在臨床醫(yī)師的處方指導(dǎo)下服用，不宜自行擇藥。