頭孢羥氨芐薄膜衣片的制備及穩定性考察

摘 要 目的：改善頭孢羥氨芐片的口感，并提高其穩定性。方法：選擇新型薄膜包衣材料歐巴代進行包衣，并考察其穩定性。結果：包衣后掩味效果很好，抗潮濕性明顯增強，穩定性有較大提高。結論：利用歐巴代包衣材料進行薄膜包衣可改善頭孢羥氨芐片的口感，并提高其穩定性。

關鍵詞 頭孢羥氨芐 薄膜衣片 穩定性 歐巴代

材料與方法

藥品與材料：頭孢羥氨芐片^[1](歐意藥業，規格：0.25g，批號：003070721、003070722、003070723)；歐巴代(OY-C-7000A 型)；95%乙醇(藥用)。

儀器與設備：高效包衣機(BGB-150C型)；智能藥物溶出儀(RCZ-8A型)；高效液相色譜儀(LC-2010A)；藥品穩定性試驗箱(SHH-400SD)。

薄膜衣片的制備：①包衣液的配置。將95%的藥用乙醇加適量的純化水配成90%的乙醇溶液，倒入燒杯中。然后開啟攪拌，當溶液表面形成旋渦后，將歐巴代包衣粉以均勻的速度加入到溶液的旋渦中，加料完畢后再將攪拌速度減慢，繼續攪拌45分鐘后備用。包衣液為6%的固含量。②包薄膜衣。將頭孢羥氨芐素片篩去細粉后置包衣機內，開啟熱風及通風裝置，將素片預熱至40℃，同時進一步清除細粉。將噴槍固定于素片上25cm處垂直于物料，開啟壓縮空氣，打開噴槍并調節噴霧速度，噴霧同時調整熱風進行干燥，使藥片溫度保持在38℃左右，連續噴霧包衣，當藥片增重到2%左右時，包衣完成，將包衣好的藥片繼續吹熱風干燥，使包衣溶劑揮干即得成品。

薄膜衣片質量評價：①掩味指標。通過測定包衣后的頭孢羥氨芐片的口感來評價掩味效果。評定方法：分別取包衣前后的頭孢羥氨芐片各1片，放入10名健康志愿者口腔中，通過志愿者的口感來評價掩味效果。②溶出度：按照中國藥典2005年版二部中頭孢羥氨芐片的溶出度方法，測定頭孢羥氨芐薄膜衣片的溶出度，以評價包衣對溶出度的影響。③穩定性考察^[2]。分別取頭孢羥氨芐素片及其包衣后的薄膜衣片各3批樣品，以鋁塑包裝后，置恒溫恒濕箱中進行穩定性加速試驗，設定溫度為40±2℃，濕度為75%±5%，于第0、1、2、3個月取樣，采用中國藥典頭孢羥氨芐片項下的檢驗方法，考察其外觀、水分、含量、有關物質等指標的變化情況，以確定包衣對產品穩定性的影響。

結 果

掩味效果：通過10名受試者的口感判斷，一致認為頭孢羥氨芐素片有一股特異性微臭，使人產生不適的感覺；頭孢羥氨芐薄膜衣片則沒有任何不良氣味，受試者也無不適感覺?？梢姡ㄟ^包衣有很好的掩味效果，可增強患者的依從性。

溶出度測定結果：對3批頭孢羥氨芐素片及其包衣后的薄膜衣片溶出度進行測定，結果顯示素片和薄膜衣片的溶出度沒有差異，說明包衣對頭孢羥氨芐的釋放沒有影響。隨著供試品加速試驗的進行，素片的顏色由淺變黃，水分明顯增加；薄膜衣片顏色沒有變化，水分增加不明顯，兩者水分存在顯著性差異(P<0.05)。表明薄膜衣阻濕性能良好。

由表1、表2、表3測定結果可見，素片含量下降明顯，有關物質增加較快；薄膜衣片的含量和有關物質變化不大。表明薄膜衣能有效提高制劑的穩定性。

討 論

歐巴代是英國Colorcon公司推出的一種很好的薄膜包衣材料，包含了適合的聚合物、增塑劑和著色劑的混合物。片劑經薄膜包衣后不僅可以掩蓋一些特異性氣味，還可以改善其外觀，并且阻斷藥品與空氣和水分的接觸，增加了制劑的穩定性。頭孢羥氨芐薄膜衣片是使用先進的包衣材料包衣制得，有很好的掩味效果，可增強患者依從性；同時具有良好的阻濕性能，可提高制劑的穩定性，且薄膜衣片能達到素片一樣的溶出效果，無顯著性差異。

參考文獻

1 蔣蘇國.頭孢羥氨芐的臨床評價.中國醫院藥學雜志，1999，19：4.

2 中國藥典.二部.2005，附錄：176.