非注射用胰島素

李昌祁

對(duì)于許多糖尿病病友來說，每日注射胰島素，既麻煩又痛苦，實(shí)在是無奈之舉。在目前科技創(chuàng)新日新月異的時(shí)代，一些非注射用胰島素新品種開始接踵問世。

俄胰島素藥片進(jìn)入臨床試驗(yàn)

早在2007年前，俄羅斯科學(xué)院石化合成技術(shù)研究所就研制出了胰島素藥片。目前，該藥品已進(jìn)入了第二期臨床試驗(yàn)階段。據(jù)上述研究所的瓦盧耶夫教授介紹，該藥片表面覆蓋著起保護(hù)作用的水凝膠，水凝膠的表層含有數(shù)種多糖。為防止人體消化系統(tǒng)的酶滲入水凝膠，破壞胰島素，科研人員通過化學(xué)反應(yīng)使多種酶抑制劑與水凝膠結(jié)合在了一起。這樣，胰島素便可在重重保護(hù)下迅速通過食道、胃，進(jìn)入腸道。由于水凝膠表層的多糖能夠與腸道內(nèi)壁的蛋白質(zhì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，因此上述多糖能夠像錨一樣，使胰島素藥片停留在腸壁上。之后胰島素會(huì)逐漸透過水凝膠的特殊結(jié)構(gòu)，被腸吸收，進(jìn)入血液，發(fā)揮療效。

此外，俄專家根據(jù)上述原理選擇了兼有“錨”和酶抑制劑功能的物質(zhì)(一種卵類粘蛋白)。這種物質(zhì)所含的蛋白能夠抵御消化酶的侵襲，其內(nèi)含的碳?xì)浠衔锟善鸬健板^”的作用。科研人員使這種卵類粘蛋白與含有胰島素的水凝膠相結(jié)合，制成了一種改進(jìn)型藥片。瓦盧耶夫教授說，第一期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，糖尿病患者每天4次服用胰島素藥片，便可達(dá)到與每天注射胰島素一樣的療效。目前，上述胰島素藥片正在接受新的試驗(yàn)。預(yù)計(jì)，新藥將有望于數(shù)年后上市。

英國科學(xué)家不甘落后也推出一種口服胰島素

據(jù)稱，這種口服胰島素與皮下注射胰島素的療效相近，研究表明未發(fā)現(xiàn)口服胰島素存在劑量差異性。英國研制的這種口服胰島素成功解決了胰島素作為一種蛋白質(zhì)易被胃消化的難題。這種胰島素裝在膠囊內(nèi)，可以避開胃酸，“直達(dá)”小腸。胰島素膠囊在小腸內(nèi)溶解，釋放出胰島素和其他物質(zhì)的混合劑，加速小腸壁吸收胰島素而發(fā)揮療效。英國一個(gè)研究小組對(duì)患2型糖尿病的16名病人進(jìn)行的小規(guī)模試驗(yàn)顯示，每天在早飯前和午飯前服用這種胰島素，患者體內(nèi)的血糖水平得到了很好控制，這種胰島素也適用于兒童。

美國科學(xué)家另辟蹊徑，推出胰島素鼻噴劑

美國Bentley制藥公司2007年已開始人重組胰島素鼻噴劑的Ⅱ期試驗(yàn)，用于治療糖尿病餐后高血糖。

這項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)評(píng)估計(jì)劃選錄24名1型糖尿病患者，采用隨機(jī)、單一劑量四組交叉研究來確定與皮下注射胰島素等效的鼻內(nèi)噴劑劑量及表明最佳劑量療效。公司預(yù)計(jì)在今后的12個(gè)月內(nèi)完成1型和2型糖尿病的Ⅱ期臨床試驗(yàn)。該公司稱，以前在愛爾蘭進(jìn)行的兩項(xiàng)試驗(yàn)研究選錄的是正常人和1型糖尿病患者，結(jié)果顯示鼻內(nèi)噴劑藥物吸收迅速，血糖控制良好。胰島素水平在15-20分鐘內(nèi)達(dá)到峰值，濃度上升時(shí)間持續(xù)達(dá)1小時(shí)，藥物對(duì)血糖影響的峰值在用藥40分鐘內(nèi)出現(xiàn)，1.5-2小時(shí)后藥效減弱。

除上述口服，鼻噴制劑，還有面頰給藥、貼敷給藥和電離子導(dǎo)入給藥等等。相信今后高效、安全的非注射用胰島素制劑將不斷問世。