腸桿菌科細菌對碳青霉烯類抗生素的耐藥性可以由過量產生AmpC酶且同時外膜孔道蛋白大量缺失和(或)外排泵過量表達,或產生能水解碳青霉烯類的β內酰胺酶引起。這些碳青霉烯酶可以分為金屬β內酰胺酶(Mβ L)和絲氨酸碳青霉烯酶兩類。替加環素是一類半合成的甘氨酰環素類抗菌藥物,對其他類抗生素耐藥的細菌通常對替加環素無交叉耐藥。
2000—2005年在北美、拉丁美洲和歐洲的醫學中心共收集104株產碳青霉烯酶(絲氨酸和金屬β內酰胺酶)的腸桿菌科細菌,采用微量稀釋法測定替加環素和其他25種抗菌藥物的抗菌活性。其中產KPC-2和KPC-373株,VIM-1 14株,IMP-1 11株,SM E-1 5株,NMC-4 1株。產碳青霉酰酶的菌株中,依次排序分別為肺炎克雷伯菌(53株)、陰溝腸桿菌(22株)和弗勞地檸檬酸桿菌(9株)。產碳青霉烯酶的腸桿菌科細菌對多數抗菌藥物耐藥率高。測試藥物對這些菌株的抑菌率依次為:替加環素(100%)>多黏菌素 B(88.1%)>阿米卡星(73.0%)>亞胺培南(37.5%)。替加環素對這些菌株的抗菌活性很高,與多黏菌素一樣(MIC90,1 mg/L),可能作為治療多重耐藥的腸桿菌科細菌引起感染的另一種選擇,但需有更多的臨床資料證實。
Castanheira M,Sader HS,Deshpande LM,et al.Antimicrobial activities of tigecycline and other broad-spectrum antimicrobials tested against serine carbapenemase-and metallo-β-lactamase-producing Enterobacteriaceae:report from the SENT RY Antimicrobial Surveillance Prog ram[J].Antimicrob Agents Chemother,2008,52(2):570-573.