黃蜀葵化學成分及藥理活性研究進展

劉爽，江蔚新，吳斌

（1.哈爾濱商業大學，黑龍江 哈爾濱 150076；2.中國科學院上海藥物研究所，上海 201203）

黃蜀葵化學成分及藥理活性研究進展

劉爽1，2，江蔚新1，吳斌2*

（1.哈爾濱商業大學，黑龍江 哈爾濱 150076；2.中國科學院上海藥物研究所，上海 201203）

主要綜述了近年來國內外學者對黃蜀葵的化學成分和藥理活性的研究概況，為進一步開發應用此類資源提供資料參考。

黃蜀葵；化學成分；藥理活性；研究進展

黃蜀葵Abelmoschusmanihot（L.）Medic.，又名黃葵、秋葵、棉花葵等［1］，為錦葵科Malvaceae秋葵屬Abelmoschus Medicus.一年生或多年生草本植物，常生于山谷草叢、田邊或溝旁灌叢間，分布于我國中南、西南及河北、陜西、山東、浙江、江西、福建等地。黃蜀葵全草入藥，具有清熱、涼血、解毒等功效。其花味甘性寒，具有清熱利濕，消腫解毒的功能；用于濕熱壅遏，淋濁水腫；外治癰疽腫毒，水火燙傷。其種子味甘性寒，具有補脾健胃、生肌功效，治療消化不良、不思飲食等。其葉味甘性寒，清熱解毒、接骨生肌，主治熱毒瘡癰，尿路感染，燙火傷，外傷出血等。其莖味甘性寒，具有清熱消腫，滑腸潤燥之功效。黃蜀葵在我國歷代醫籍中均有記載，民間使用亦很普遍［2］。近代藥理學研究表明，黃蜀葵花提取物對腎炎、心肌損傷、腦缺血損傷等具有重要的藥理作用，黃蜀葵莖可治療糖尿病和腎?。?，4］。

現有文獻對黃蜀葵化學成分的報道甚少，主要成分為棉花皮素-8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（hibifolin）等黃酮類成分［5］。近年來，隨著對其有效成分和藥理等研究的逐步深入，黃蜀葵潛在的開發價值越來越為人們所重視。本文對其化學成分和藥理活性的研究進展進行綜述，旨在為該植物資源的進一步開發利用和質量評價提供科學依據。

1 化學成分

1.1 黃蜀葵花的主要化學成分

文獻報道黃蜀葵花中的主要化學成分為黃酮類、有機酸類、鞣酸類及長鏈烴類等化合物。

1.1.1 黃酮類 黃酮類化合物母核結構見圖1，黃酮類化合物見表1。

圖1 黃酮類化合物母核結構

1.1.2 有機酸類 從黃蜀葵花中分離得到的有機酸類化合物有2，4-二羥基苯甲酸（2，4-dihydroxybenzoic acid），沒食子酸（gallic acid），咖啡酸（caffeic acid），3-O-咖啡酸奎尼酸（3-O-caffeoylquinic acid），3，5-二-O-咖啡酸奎尼酸（3，5-di-O-caffeoylquinic acid），4，5-二-O-咖啡酸奎尼酸（4，5-di-O-caffeoylquinic acid），3，4-二-O-咖啡 酸 奎 尼 酸 （3，4-di-O-caffeoylquinic acid）［4，9，10］，其結構見圖 2。

表1 黃蜀葵花中黃酮類化合物

1.1.3 甾類 黃蜀葵花中含有豆甾醇（stigmasterol）、β-菠甾醇（β-spinasterol）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡蘿卜苷（daucosterol） 等甾類成分［4，9，12］，其結構見圖3。

1.1.4 揮發性成分 張元媛等［11］對黃蜀葵花的揮發性成分進行了研究，利用水蒸氣蒸餾法得到乳白色固體油，經GC-MS分析，鑒定了十六烷酸、十四烷酸等11個化合物。

1.1.5 其他成分 黃蜀葵花中還含有香豆素類如6-甲氧基-7-羥基香豆素（6-methoxyl-7-hydroxyl coumarin），長鏈脂肪烴類，包括1-O-十六烷酸甘油酯（glycerolmonopalmitate）、正二十四烷（tetracosane）、正三十烷醇（1-triacontanol），含氮化合物類如腺苷（adenosine）、鳥苷（guanosine）等［9，12，14］。

1.2 黃蜀葵種子的化學成分

林文群等［15］對黃蜀葵種子的化學成分進行了研究，結果表明黃蜀葵種子脂肪油中含有大量的不飽和脂肪酸，含量高達91.81%；以及豐富的氨基酸，必需氨基酸含量較高，占總氨基酸的30.59%。黃蜀葵中的無機元素含量也非常豐富，包括K、Ca、Fe、Mn、Cu、Zn、Mo等24種礦物元素，而且有害元素汞、砷、鎘的含量低于食品衛生標準。因此，黃蜀葵種子具有較高的營養價值和醫療保健功效，具有開發利用的巨大潛在價值。

圖2 有機酸類化合物結構

圖3 甾類化合物結構

2 藥理活性

2.1 對骨質疏松的保護作用［16］

骨質疏松的主要原因是雌激素的流失，用黃蜀葵葉對切除卵巢的大鼠進行研究，發現其有良好的防止骨質疏松的作用。大鼠隨機分組，一組在飼料中添加10%黃蜀葵葉，另一組添加15%黃蜀葵葉。3個月后，解剖發現15%添加組大鼠股骨及其干骺端骨密度（BMD）高于假手術組（P＜0.05），全股骨和干骺端以及骨干骨礦含量（BMC）升高（P＜0.05），表明15%添加組能顯著提高BMD、BMC值而具有防止骨質疏松的作用。

2.2 對乙型肝炎病毒的影響［17］

采用人肝癌細胞（HepG2）和鴨乙型肝炎病毒（DHBV）感染模型，利用體內和體外模型評價黃蜀葵中主要化學成分金絲桃苷的抗乙肝病毒作用。在細胞模型中，金絲桃苷的半數致死劑量為0.115g·L－1，最大無毒劑量為0.05g·L－1。最大無毒劑量給藥第8天，金絲桃苷對HepG2中產生乙肝病毒e抗原（HBeAg）和乙型肝炎表面抗原（HBsAg）的抑制率分別為86.41%和82.27%。DHBV感染模型中，0.05g·kg－1·d－1和0.10g·kg－1·d－1劑量組顯著抑制DHBV-DNA表達水平（P＜0.01）。其中0.10g·kg－1·d－1劑量組可抑制病毒血癥，連續給藥第10天和第13天抑制率分別達到60.79%和69.78%。上述結果表明，金絲桃苷是HepG2中產生HBsAg和HBeAg以及乙型肝炎病毒感染鴨模型中DHBV-DNA表達水平的強抑制劑。

2.3 對心腦缺血性損傷及心肌缺血再灌注損傷的保護作用

黃蜀葵中的主要成分金絲桃苷、槲皮素等對腦缺血及再灌注損傷有一定保護作用［18，19］。郭巖等［20］研究表明，在大鼠雙側頸總動脈結扎后，腦組織中自由基脂質過氧化物（MDA）顯著增高，但黃蜀葵總黃酮（TFA）則可明顯抑制大鼠缺血腦組織中MDA的增高和降低缺血再灌注家兔腦組織中MDA含量。有文獻報道，TFA對心肌缺血再灌注損傷也有一定的保護作用。范麗等［21］采用結扎、再灌家兔冠狀動脈左旋支造成缺血再灌注損傷模型，持續靜脈推注TFA，觀察心肌組織病理損傷情況、血漿中丙二醛（MDA）含量和過氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽過氧化酶（GSH-PX）活力的變化以及心肌組織中細胞間粘附分子ICAM-1的表達情況。結果表明，不同劑量TFA可不同程度抑制MDA生成，增強SOD和GSH-PX的活力，產生出與心肌缺血預處理（IP）相似的抗氧化效應。李慶林等采用大鼠心肌缺血30min后再灌3.5h造成心肌缺血再灌注損傷模型，觀察TFA對損傷大鼠血清中肌酸激酶（CK）及心肌組織中MDA、SOD的影響，研究結果表明TFA可減少心肌組織中MDA生成，提高SOD的活力，抑制LDH的形成，減少血清中CK的釋放，有效抑制了心肌細胞凋亡的發生，從而保護受損心?。?2，23］。

2.4 對腎小球的保護作用

以黃蜀葵花、大黃作為配方組分，50%乙醇提取物以不同比例配伍，對糖尿病腎病即糖尿病腎小球硬化癥進行治療，給予糖尿病腎病模型大鼠本組合提取物，治療6周，大鼠血尿素（Ure）、尿肌酐（Cr）、尿量顯著低于糖尿病腎病模型組。糖尿病腎病的另一重要表現是尿蛋白，本組合提取物能顯著減少糖尿病腎病早期出現的尿微量白蛋白（mAlb），提示糖尿病腎病大鼠的腎臟病變進程明顯得到了抑制［24］。尹蓮芳等［25］報道黃蜀葵花醇提物能有效地增高阿霉素腎病綜合征（NS）大鼠血漿總蛋白水平，降低NS大鼠明顯增高的血脂水平，并顯著改善NS大鼠鈉排泄（UNaV）和內生肌酐清除率（Ccr），部分保護腎小球功能，但未能明顯減少蛋白尿。黃蜀葵花醇提物降血脂的機制還不清楚，可能的原因是黃蜀葵花通過升高NS大鼠血漿白蛋白，使肝臟由于低蛋白血癥而誘發的脂蛋白合成代償性增加過程得到抑制。

2.5 對腎小管損傷的保護作用

尹蓮芳等［26］報道用黃蜀葵花沖劑灌胃治療阿霉素腎病綜合征大鼠，檢測24h尿量、血尿肌酐濃度，尿N-乙酰-β-氨基葡萄糖苷酶（NAG）、內生肌酐清除率、尿透明質酸（HA），與阿霉素腎病組比較均有顯著差異（P＜0.01）。結果表明，黃蜀葵花對尿排泄中透明質酸有明顯改善作用，這對于防止腎小管病變、腎纖維化的發生均有益處，且促進腎小管細胞修復與再生，進一步延緩腎功能的損害。

2.6 鎮痛作用

黃蜀葵花總黃酮（TFA）具有一定的鎮痛作用［27］。采用冰醋酸致小鼠扭體模型和福爾馬林模型來觀察TFA的鎮痛活性，結果發現在小鼠扭體模型中，灌胃給予TFA（70～280mg·kg－1）以及腹腔注射TFA（5、10、20mg·kg－1）均可顯著抑制小鼠扭體反應，最大抑制率分別達到62.16%和57.53%；灌胃給予 TFA（140、280mg·kg－1）可明顯減輕福爾馬林致小鼠Ⅰ、Ⅱ相疼痛反應，之后連續給藥觀察無成癮性。

2.7 其他作用

崔梔等［28］發現，黃蜀葵花提取物能直接影響人中性粒細胞（PMN）對白介素-8的分泌作用，也間接反映出該藥物對PMN活化的抑制作用。郝吉莉等［29］研究發現，TFA能在一定程度上改善卒中后抑郁大鼠的抑郁行為。

3 小結

我國黃蜀葵資源豐富，價格低廉，研究開發具有極為廣闊的前景。目前，國內外有關黃蜀葵的研究工作有限，大部分還是針對其主要成分黃酮類化合物，資源尚未充分利用。雖然該植物的藥理活性已日益被國內外研究者關注，但是研究還僅局限在粗提物的活性，對單體化合物的篩選較少且很多藥理作用的目標成分還不是很清楚，所以有必要對其化學成分及化學成分與藥理活性之間的關系進行更加深入的研究，為其開發利用尋找科學依據。

［1］中國科學院中國植物志編輯委員會.中國植物志（第49卷第2分冊）［M］.北京：科學出版社，1984：52-56.

［2］國家中醫藥管理局《中華本草》編委會.中華本草（第5分冊）［M］.上海：上?？茖W技術出版社，1999：330-333.

［3］謝紹鋒，余江毅.黃蜀葵花治療腎病研究現狀［J］.山西中醫，2002，199（6）：45-46.

［4］陳剛.黃蜀葵花的化學成分和降糖活性研究［D］.北京：軍事醫學科學院博士學位論文，2006.

［5］Lai X Y，Zhao Y Y，Liang H.A flavonoid glucuronide fromAbelmoschus manihot（L.） Medik［J］.Biochemical Systematics and Ecology，2007，35：891-893.

［6］Lai X Y，Zhao Y Y，Liang H，et al.SPE-HPLC method for the determination of four flavonols in rat plasma and urine after oral administration ofAbelmoschusmanihotextract［J］.Journal of Chromatography B，2007，852：108-114.

［7］Xu T T，Yang XW，Wang B，et al.Metabolism of Hibifolin by Human Intestinal Bacteria［J］.Planta Medica，2009，75（5）：483-487.

［8］ Lai X Y，Liang H，Zhao Y Y，et al.Simultaneous determination of seven active flavonols in the flowers ofAbelmoschus manihotby HPLC ［J］.Journal of Chromatographic Science，2009，47（3）：206-210.

［9］賴先銀，趙玉英，梁鴻.黃蜀葵花化學成分的研究［J］.中國中藥雜志，2006，31（19）：1598-1600.

［10］Lai X Y，Zhao Y Y，Wang B，et al.Chromatographic fingerprint analysis of the flowers ofAbelmoschus manihotusing HPLCwith photodiode array detection［J］.Analytical Letters，2007，40（11）：2192-2202.

［11］張元媛，賈曉妮，曹永翔，等.黃蜀葵花化學成分研究［J］.西北藥學雜志，2008，23（2）：80-82.

［12］陳剛，張慧娟，屠愛萍，等.黃蜀葵花的脂溶性成分研究［J］.中草藥，2007，38（6）：827-828.

［13］Liu Y，Lai X Y，Ling X M，et al.Interactions Between Thrombin with Flavonoids fromAbelmoschusmanihot（L.）Medicus by CZE［J］.Chromatographia，2006，64：45-50.

［14］高雷，張平，程剛.黃蜀葵花的研究［J］.植物學報，2008，12（3）：198-200.

［15］林文群，陳忠，陳金玲，等.黃蜀葵種子形態及其化學成分的研究［J］.天然產物研究與開發，2002，14（3）：41-44.

［16］Puel C，Mathey J，Kati-Coulibaly S，et al.Preventive effect ofAbelmoschusmanihot（L.）Medik.on bone loss in the ovariectomised rats［J］.Journal of Ethnopharmacology，2005，99：55-60.

［17］Wu L L，Yang X B，Huang ZM，et al.In vivo and in vitro antiviral activity of hyperoside extracted fromAbelmoschus manihot（L.）Medik.［J］.Acta Pharmacol Sin，2007，28（3）：404-409.

［18］陳志武，章家勝，趙維忠.金絲桃苷對腦缺血再灌注損傷保護作用［J］.藥學學報，1998，33（1）：14-17.

［19］Wen JY，Chen ZW.Protective Effect of Pharmacological Preconditioning of Total Flavones ofAbelmoschusManihoton Cerebral Ischemic Reperfusion Injury in Rats［J］.American Joumal of Chinese Medicine，2007，35（4）：653-661.

［20］郭巖，陳志武.黃蜀葵總黃酮對全腦缺血損傷的保護作用［J］.中國藥理學通報，2002，18（6）：692-695.

［21］范麗，郭巖，陳志武，等.黃蜀葵花總黃酮預處理對家兔心肌缺血再灌注損傷的影響［J］.中國藥理學通報，2006，22（1）：106-109.

［22］陳東，熊文德，胡艷萍，等.大鼠腦損傷后腦組織腫瘤壞死因子α、內源性一氧化氮、前列腺素E2變化及與腦水腫的關系［J］.中國臨床康復，2004，8（16）：3054-3055.

［23］李慶林，王成永，彭代銀，等.黃蜀葵花總黃酮對心肌缺血再灌注損傷的保護作用研究［J］.中國實驗方劑學雜志，2006，12（2）：39-42.

［24］楊永安，徐宏江，郭安軍，等.一種治療腎病的中藥組合：中國，1013942A［P］.2008-12-03.

［25］尹蓮芳，劉璐，弓玉祥，等.黃蜀葵花對腎病綜合征模型大鼠腎小管損傷保護作用的研究［J］.首都醫科大學學報，2000，21（3）：2092-2111.

［26］尹蓮芳，劉璐，弓玉祥，等.中藥黃蜀葵花對腎病大鼠尿中透明質酸的影響［J］.新中醫，2000，32（9）：322-331.

［27］韋筠韻，宋必衛，葛建丹.黃蜀葵花的SFE-CO2（乙醇）提取工藝及鎮痛活性研究［J］.浙江工業大學學報，2008，36（1）：30-34.

［28］崔梔，陳玉蘭，王玉亮.黃蜀葵花提取物對人中性粒細胞活化及分泌 IL-8的影響［J］.天津藥學，2003，15（4）：1-3.

［29］Liu M，Jiang Q H，Hao JL，et al.Protective Effect of Total Flavones of Abelmoschusmanihot L.Medic Against Poststroke Depression Injury in Mice and Its Action Mechanism［J］.The Anatomical Record，2009，292：412-422.

*吳斌，E-mail：wubin1031＠hotmail.com

2010-03-24）