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對(duì)金銀花藥理學(xué)的若干分析

2011-01-01 00:00:00孫磊

摘要:在不同的歷史時(shí)期,金銀花的藥用部位發(fā)生了很大變化。宋代以前獨(dú)用莖葉,明代則莖、葉、花同等入藥,此后強(qiáng)調(diào)以花為主,其莖葉成為同一植物的另外一種藥物,即忍冬藤。忍冬藤具清熱解毒、通經(jīng)活絡(luò)的作用。金銀花植物來(lái)源復(fù)雜,在中國(guó)分布廣泛。多年來(lái),醫(yī)藥學(xué)者對(duì)其各方面的研究工作不斷深入,本文就其主流產(chǎn)品忍冬金銀花化學(xué)成分和藥理學(xué)研究、質(zhì)量控制加以,并對(duì)今后研究工作提出見解,以供參考。

關(guān)鍵詞:金銀花 化學(xué) 成分 藥理

金銀花即忍冬花,為中醫(yī)常用藥,具有清熱解毒、涼風(fēng)散熱的功能。其名始見于《本草綱目》忍冬條下。忍冬始載于《名醫(yī)別錄》,列為上品,主治寒熱身腫。陶弘景曰:“處處有之,藤生凌冬不凋,故名忍冬?!崩顣r(shí)珍謂:“忍冬在處有之,附樹延蔓,黃微紫色,對(duì)節(jié)生葉。葉似薛荔而青,有毛。三四月開花,長(zhǎng)寸許,一蒂兩花二瓣,一大一小,如半邊狀,長(zhǎng)蕊?;ǔ蹰_者,蕊瓣俱色白,經(jīng)二三日,則色變黃,新舊項(xiàng)參,黃白相映,故呼金銀花?!庇种^:“莖葉及花,功用皆同?!?/p>

1 化學(xué)成分

金銀花化學(xué)成分研究表明,其富含揮發(fā)油、黃酮類、有機(jī)酸、三萜皂苷類等。

1.1 揮發(fā)油 揮發(fā)油是金銀花的有效成分,通過氣質(zhì)聯(lián)用分離出芳樟醇、雙花醇、辛醇、棕櫚酸、二氫香葦醇、十八碳二烯酸乙酯、二十四碳酸甲酯、棕櫚酸乙酯、香蘆醇、肉豆蔻酸、1,1’-聯(lián)二環(huán)己烷等成分。金銀花的干花與鮮花成分差異較大。鮮花揮發(fā)油成分以芳香醇為主,含量高達(dá)14 %以上,其他成分多為低沸點(diǎn)不飽和萜烯類成分,而干花揮發(fā)油成分以棕櫚酸為主,一般占揮發(fā)油的26 %以上,芳香醇含量?jī)H在0.30 %以下??赡苡捎诜颊链际堑头悬c(diǎn)化合物,在干燥加工過程中損失造成。

1.2 黃酮類化合物 1949年中沖太七郎首先從金銀花中分離出木犀草素,1961年他又分離出忍冬苷。1995年高玉敏首次從金銀花中分離出4個(gè)黃酮類化合物,經(jīng)鑒定為木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷、皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、金絲桃苷。1996年黃麗瑛等首次分離出Corybosin和5-基-3,4,7-三甲基黃酮。

1.3 有機(jī)酸類 綠原酸類化合物是金銀花的主要有效成分,包括綠原酸和異綠原酸[10-11],其中異綠原酸為一種混合物,它的異構(gòu)造有7種,分別為4,5-二咖啡酸??崴?、3,4二咖啡酸??崴?、 3,5-二咖啡酸酰奎尼酸、1,3-二咖啡酸??崴帷?-阿魏??崴?、4-阿魏酰奎尼酸。其他有機(jī)酸還有咖啡酸及棕櫚酸。

1.4 三萜皂苷類 1990年陳敏等從金銀花中分離出一個(gè)新的含有6個(gè)糖基的三萜皂苷。1993年茅青等也分離得到3個(gè)三萜皂苷,1994年陳敏等又分離出2個(gè)新的雙咖啡酸??崴狨セ衔?。

1.5 無(wú)機(jī)元素 金銀花含微量元素共15種,分別為Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca。

1.6 其他 忍冬花蕾中還含有肌醇(inositol)、β-谷甾醇(βsitosterol)等。另外邢俊波等首次從該植物中發(fā)現(xiàn)5-羥基-7,4二甲氧基黃酮,并首次從該植物花蕾中發(fā)現(xiàn)皮素、忍冬苷、齊墩果酸和胡蘿卜苷。

2 金銀花的藥理研究

2.1 抑菌、抗病毒作用 口腔病原微生物體外抑菌實(shí)驗(yàn)表明,金銀花水提液對(duì)引起齲病的變形鏈球菌、放射黏桿菌及引起牙周病的產(chǎn)黑色素類桿菌、牙齦炎桿菌及伴放線嗜血菌均顯示較強(qiáng)的抑菌活性,其中在6.25mg/mL情況下其抑菌為87.5%。水浸液比干劑作用強(qiáng),高壓消毒實(shí)效。金銀花具有細(xì)胞外抑制Coxsackieβ3病毒及ECHO19型病毒的作用,為治療病毒性心肌病及其他病毒性疾病提供了用藥依據(jù)。金銀花與連翹或青霉素合用有協(xié)同或相加作用,可能抑制了細(xì)菌體內(nèi)蛋白質(zhì)合成,綠原酸、異綠原酸及木犀草素可能是其抗菌的有效成分。金銀花空腹口服或靜脈注射可明顯降低綠膿桿菌內(nèi)毒素所致小鼠及兔的中毒和死亡,表明有清熱解毒功效。

2.2 解熱、抗炎作用 金銀花水煎液、口服液及注射液對(duì)鹿角菜膠、三連菌苗致熱有不同程度的退熱作用,對(duì)蛋青、鹿角菜膠、二甲苯所致水腫有不同程度的抑制作用,且能明顯提高大鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬巨紅細(xì)胞的吞噬百分率和吞噬指數(shù),為臨床將金銀花作為清熱解毒治療感染性疾病主要是通過調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力功能的推測(cè)提供了有力依據(jù)。金銀花抗炎作用的有效成分尚不明確,但黃褐毛忍冬總皂苷Ful具有顯著的抗炎活性。

2.3 利膽、保肝作用 金銀花所含多種綠原酸類化合物具有顯著的利膽作用,可增進(jìn)大鼠膽汁分泌。黃褐毛忍冬總皂苷中α常春藤皂苷和無(wú)患子皂苷B有顯著保肝作用。

2.4 止血作用 金銀花蕊水煎液、混懸液具有顯著的止血作用,且懸液的作用強(qiáng)于水煎液,綠原酸、咖啡酸為其主要止血成分。金銀花能顯著降低多種模型小鼠血清膽固醇(TC)及動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)(Ai),提高高密度脂蛋白-膽固醇(HDLc)含量,保護(hù)胰腺β細(xì)胞及弱降糖作用。

2.5 抗生育作用 袁毅君等報(bào)道了金銀花抗生育作用,結(jié)果表明:金銀花經(jīng)乙醇提取后之水煎浸膏對(duì)小鼠、狗、猴等多種動(dòng)物有明顯的終止妊娠作用,尤其對(duì)小鼠、狗有顯著的抗早孕作用,并觀察了金銀花提取物對(duì)妊娠小、大鼠不同孕期的影響,探討了其抗早孕作用的機(jī)理。

2.6 對(duì)免疫系統(tǒng)的作用 金銀花具有促進(jìn)白細(xì)胞的吞噬功能,促進(jìn)炎性細(xì)胞吞噬功能,降低豚鼠T細(xì)胞α-醋酸萘酯酶(ANAE)百分率,降低中性粒細(xì)胞(PMN)體外分泌功能,恢復(fù)巨噬細(xì)胞功能,調(diào)理淋巴細(xì)胞功能,顯著增加IL2的產(chǎn)生等作用。

金銀花作為一種傳統(tǒng)中藥,包括有忍冬、華南忍冬、菰腺忍冬、水忍冬(毛花柱忍冬)的花蕾。金銀花含綠原酸、異綠原酸、白果醇,還含揮發(fā)油其成分有芳樟醇、苯甲醇。金銀花煎劑及醇浸液對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎桿菌、腦膜炎雙球菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌、百日咳桿菌、結(jié)核桿菌等多種陽(yáng)性和陰性菌均有一定的抑制作用。

為了提高金銀花的質(zhì)量及其藥理作用,應(yīng)從金銀花藥材原種物的生物、生態(tài)學(xué)入手,特別要注重花芽分化規(guī)律、綠原酸在花生長(zhǎng)發(fā)育過程中的動(dòng)態(tài)積累規(guī)律、綠原酸在花各部分的分布規(guī)律等方面作深入的研究。研究表明,金銀花藥材中綠原酸含量受物種、生態(tài)環(huán)境、栽培措施、物候期、采收、加工、貯藏及炮制等多種因素影響。只有在金銀花藥材生產(chǎn)全過程開展質(zhì)量監(jiān)控,制定相應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),才能達(dá)到質(zhì)量控制的目的。

金銀花藥理作用多樣,化學(xué)成分復(fù)雜,深入研究金銀花化學(xué)成分的藥理活性、構(gòu)造關(guān)系,對(duì)進(jìn)一步的臨床應(yīng)用具有重要的指導(dǎo)意義。目前金銀花主要以綠原酸為對(duì)照品,采用高效液相技術(shù)等對(duì)其質(zhì)量進(jìn)行控制,但綠原酸并不代表金銀花,且不是金銀花所專屬,還需許多技術(shù)進(jìn)行質(zhì)量控制,有待進(jìn)一步研究探討。

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