治糜靈凝膠劑提取工藝研究

劉玠，褚利娟

(黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)，黑龍江 哈爾濱 150040)

治糜靈凝膠劑由黃柏、苦參、兒茶、枯礬、冰片5味中藥組成，在治糜靈栓［1］基礎(chǔ)上研制而成，用于子宮糜爛、感染性陰道炎、滴蟲性陰道炎等。凝膠劑較栓劑更能延長藥物作用時(shí)間，且無異物感，不受體溫或陰道干濕度的影響，能充盈整個(gè)陰道，不留死角，在整個(gè)陰道和宮頸部位發(fā)揮藥效。經(jīng)藥效試驗(yàn)驗(yàn)證，治糜靈凝膠劑與其栓劑均具有抗炎、抑菌，促進(jìn)組織再生修復(fù)，使宮頸糜爛愈合的作用，且其抗炎作用優(yōu)于原劑型。本試驗(yàn)以干膏得率和苦參堿含量為指標(biāo)，采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)法篩選優(yōu)化黃柏、苦參最佳水提取工藝，對其余藥材及水提干膏進(jìn)行超微粉碎，粉碎后的超細(xì)中藥粒子不僅易與基質(zhì)融合而且益于人體吸收，提高了生物利用度。

1 試劑及藥材

苦參堿對照品(中國藥品生物制品檢定所);黃柏、苦參、兒茶、枯礬、冰片藥材(哈爾濱世一堂飲片廠);試劑均為分析純。

2 方法與結(jié)果

2．1 黃柏、苦參水提取工藝研究

2．1．1 評價(jià)指標(biāo)［2－3］提取工藝指標(biāo)由干膏得率和苦參堿含量組成。權(quán)重系數(shù):干膏得率/苦參堿含量為0.4/0.6。綜合評分=干膏得率評分+苦參堿含量評分;浸膏得率評分 =(浸膏得率/最大浸膏得率)×0.4;苦參堿含量評分=(苦參堿含量/最大苦參堿含量)×0.6。

2．1．2 正交試驗(yàn) 方差分析結(jié)果表明，影響綜合評分的因素依次為A＞B，考慮到生產(chǎn)實(shí)際情況，選定A2B2為最佳提取工藝，即提取次數(shù)為3次，加水量分別為10倍、10倍、8倍，提取時(shí)間分別為 2h、1h、1h。見表1～表3。

表1 正交試驗(yàn)因素水平

表2 正交試驗(yàn)結(jié)果

表3 方差分析

2．1．3 黃柏、苦參正交驗(yàn)證試驗(yàn) 按優(yōu)選工藝進(jìn)行驗(yàn)證試驗(yàn)(n=6)，結(jié)果測得平均干膏得率為4.82%，平均苦參堿含量為1.64mg，接近于正交表中最優(yōu)值，說明優(yōu)選的提取工藝條件穩(wěn)定、可行。

2．2 超微粉碎 取兒茶、枯礬、冰片及黃柏、苦參干膏分別進(jìn)行普通和超微粉碎(n=3)，過200目篩，超微粉碎合格藥粉率高于普通粉碎，且超微藥粉粒度更均勻。

3 討論

3．1 黃柏、苦參水煎液濃縮至相對密度為1.09～1.11的清膏，加乙醇使含醇量為75%，靜置使沉淀，取上清液回收乙醇，濃縮至適量，減壓干燥，即得干膏。3．2 經(jīng)方差分析，最優(yōu)條件應(yīng)為A1B1，但結(jié)合實(shí)際生產(chǎn)成本，選用A2B2為最終生產(chǎn)條件，經(jīng)驗(yàn)證此工藝條件穩(wěn)定、可行，適于大生產(chǎn)。

［1］國家藥典委員會(huì)．中華人民共和國藥典［M］．北京:中國醫(yī)藥科技出版社，2010．

［2］薛潔，張海英．正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選阿魏膠囊的提取工藝［J］．中華中醫(yī)藥雜志，2008，23(11):1030 －1033．

［3］薛然，龔慕辛，于萍，等．二黃膠囊的提取工藝研究［J］．中成藥，2008，30(2):257 －260．