喹諾酮類抗菌藥物—莫西沙星的臨床應用

楊 俊，張春娟，高永貴

(天津市東麗中醫醫院，天津 300300)

莫西沙星(moxifloxacin)是一種新型的8－甲基氟喹諾酮類化學合成抗生素，由德國拜耳公司1999年推出的產品，2000年在我國上市。對革蘭陰性菌，其主要靶點是拓撲異構酶Ⅱ;而對革蘭陽性菌，其主要靶點是拓撲異構酶Ⅳ，所以它保持了早期喹諾酮類對革蘭陰性菌抗菌活性的同時，增強了對不典型病原體、革蘭氏陽性菌，尤其是肺炎鏈球菌的作用，而且這種雙靶位的作用特點，減少耐藥性的產生。

1 用于消化系統感染

周俊［1］等人采用平行對照實驗設計，52例H pylori陽性患者分為兩組，EMT組埃索美拉唑20 mg，bid，莫西沙星0.4 g，qd，替硝唑 0.5 g，bid;RMA 組枸櫞酸鉍雷尼替丁 0.4 g，bid，莫西沙星0.4 g，qd，阿莫西林1.0 g，bid，治療7 d。結果，EMT組H pylori根除率為87.3%，RMA組根除率為79.4%，兩組間根除率沒有顯著性差異。王少真［2］等人觀察幽門螺桿菌的多中心臨床治療，莫西沙星組奧美拉唑20 mg，甲硝唑400 mg，均為每日2次，莫西沙星400 mg，每日1次;對照組奧美拉唑20 mg，克拉霉素0.5 g，阿莫西林1.0 g，均為每日2次。結果莫西沙星組治療后復查幽門螺桿菌根除率87.7%，對照組為72.9%，差異有統計學意義。竇文琴［3］采用以莫西沙星為基礎的三聯療法用于根除常規治療失敗的幽門螺桿菌感染。結果根除率89.39%，不良反應發生率為15.25%，不良反應輕微。

2 用于呼吸系統感染

孟自力［4］等人將60例AECOPD(年齡≥65歲)隨機分為兩組，試驗組給予莫西沙星0.4 g靜滴，qd，療程5 d;對照組給予頭孢哌酮/舒巴坦3.0 g靜滴，Bid+阿奇霉素0.5 g靜滴，qd，療程10 d。結果試驗組和對照組的臨床有效率分別為93.33%和70.00%(P ＜0.05)，細菌學清除率分別為 90.91%和75.00%(P＞0.05)，兩組不良反應發生率分別為10.08%和6.67%(P ＞0.05)。黃剛［5］等人將87 例輕中度社區獲得性肺炎患者隨機分為兩組。對照組(傳統療程組)給予莫西沙星靜脈治療10 d;短程治療組給予莫西沙星靜脈治療5 d。結果對照組和短程治療組痊愈率分別為68.2%和65.1%，臨床有效率分別為90.9%和88.4%，細菌清除率分別為88.2%和87.9%。這三個指標中，兩組比較差異無統計學意義。說明莫西沙星短程治療社區獲得性肺炎與莫西沙星傳統療程治療相似。李鐵剛［6］等人將75例COPD并2型呼吸衰竭患者隨機分為對照組、莫西沙星組和聯合組各25例。對照組給予頭孢呋辛鈉+阿奇霉素呼吸興奮劑靜滴，莫西沙星組給予莫西沙星和呼吸興奮劑靜滴，聯合組給予莫西沙星和無創正壓通氣(NIPPV)聯合治療，療程均為14 d。結果三組臨床癥狀、細菌培養及PH、PaCO2、PaO2、呼吸衰竭糾正時間等指標均有改善，聯合組明顯優于其他兩組(P＜0.05)。認為莫西沙星聯合NIPPV治療COPD合并2型呼吸衰竭效果確切，可明顯提高PaO2、降低PaCO2，改善肺功能，縮短住院時間，提高患者的生存率。

莫西沙星屬于第四代喹諾酮類、第二代氟喹諾酮類藥物，較第一代氟喹諾酮類藥物如環丙沙星、左氧氟沙星等對革蘭陽性菌及厭氧菌抗菌作用更強，對B－內酰胺類、大環內酯類和某些氨基糖苷類抗生素耐藥的細菌亦有效。莫西沙星吸收迅速完全，藥代動力學呈線性變化，絕對生物利用度達82% ～89%，給藥后1～4 h達血藥峰濃度，血漿半衰期11.4～15.6 h，藥效持續時間長，故只需每天1次給藥。其穿透力強，在組織體液中分布廣泛，能迅速滲透至肺組織，尤其是肺泡巨噬細胞、支氣管黏膜及分泌物中，具有較強的殺菌作用，被稱為“呼吸喹諾酮”［7］。上述臨床試驗可以說明，莫西沙星在治療呼吸系統感染時，療效確切，安全性高，因此在呼吸系統感染中廣泛應用。

3 泌尿生殖系統

李愛蓮［8］等人將123例急性盆腔炎患者，隨機分為治療組73例，治療組口服莫西沙星0.4 g，qd;對照組50例靜滴左氧氟沙星0.5 g，qd，療程均為 7～14 d，進行臨床對比研究。結果臨床有效率治療組與對照組分別為95.89%和90.00%，致病菌清除率分別為94.20%和82.01%，臨床未出現嚴重不良反應。李世煜［9］等人將120例泌尿系感染患者隨機分為兩組，序貫組靜滴莫西沙星0.4 g，qd，5～7 d后，給予口服莫西沙星0.4 g，qd，總療程14 d;對照組靜滴頭孢哌酮/舒巴坦2.0 g，Bid，療程14 d。結果兩組臨床痊愈率、總有效率及細菌學療效差異無統計學意義。莫西沙星序貫組不良反應輕微，與對照組比較差異無統計學意義。周春麗［10］等人觀察莫西沙星治療非淋菌性尿道炎(NGU)的臨床療效及不良反應。A組(有沙眼衣原體和解脲支原體感染引起的NGU)及B組(耐喹諾酮類支原體感染所致NGU)，兩組均口服莫西沙星0.4 g，qd，療程12 d。臨床痊愈率和總有效率分別為83%、93%，74%、84%。未發生嚴重不良反應。王恂［11］等人將120例非淋菌性尿道(宮頸)炎患者隨機分為兩組，治療組采用莫西沙星口服，0.4 g，qd，連續12 d;對照組采用克拉霉素緩釋片口服，0.5 g，qd，連續12 d。結果對照組和治療組總有效率分別為65.0%和81.7%，兩組療效比較差異有統計學意義，且無明顯不良反應。汪芬妹［12］等人觀察莫西沙星與阿奇霉素治療非淋菌性尿道(宮頸)炎的療效。結果莫西沙星組治愈率75.0%，總有效率94.2%，阿奇霉素組分別為62.5%、75.0%，兩組比較有顯著性差異。李向陽［13］等人觀察莫西沙星治療急性上尿路感染的有效性和安全性，并以頭孢他啶作對照。結果，兩組患者間無顯著性差異。

泌尿生殖系統感染發生率逐年增高，主要由支原體、衣原體引起，二者均為原核生物，因此影響細胞壁合成的抗生素對其無效，治療后易反復發作，導致患者經濟和精神承受很大負擔。以上試驗結果顯示，莫西沙星每日1次給藥，患者依從性好，不良反應輕微，療效顯著，尤其是治療由耐喹諾酮和大環內酯類泌尿系感染的安全有效的藥物。

綜上所述，莫西沙星是第四代8－甲氧基氟喹諾酮類廣譜抗生素，通過干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶，影響細菌DNA的正常結構與功能，發揮抗菌活性。其穿透力強，在組織體液中分布廣泛，用于消化系統、呼吸系統、泌尿生殖系統等感染性疾病，具有廣譜、快速、高效的抗菌作用，不良反應少，耐藥率低等特點，同時，莫西沙星不是肝細胞色素P450同工酶抑制劑，因此避免了許多潛在的藥物相互作用。由于均衡從肝臟和腎臟代謝，腎功能不全及輕、中度肝功能不全患者使用時不需要調整劑量。因為具有以上優勢，莫西沙星必將得到廣泛的臨床應用，具有良好的發展前景。

［1］周俊，張玫，孫立東.兩種莫西沙星三聯療法對幽門螺桿菌的根除率比較［J］.世界華人消化雜志，2008，16(25):2887－2890.

［2］王少真，姚宏昌，穆標.莫西沙星三聯方案治療幽門螺桿菌的多中心臨床觀察［J］.天津醫藥，2008，36(12):976－977.

［3］竇文琴.莫西沙星為基礎的三聯療法根除常規治療失敗的幽門螺桿菌感染療效觀察［J］.山東醫藥，2009，49(12):94.

［4］孟自力，洪永青，陳亮.莫西沙星短程療法對65歲以上AECOPD的近、遠期療效及安全性評價［J］.臨床肺科雜志，2009，14(3):300 －301.

［5］黃剛，蔣一雅，凌夏君，等.莫西沙星短程治療社區獲得性肺炎［J］.臨床醫學，2008，28(11):4－6.

［6］李鐵剛，翟志永，梁媛媛，等.莫西沙星聯合無創正壓通氣治療COPD并2型呼吸衰竭75例療效觀察［J］.山東醫藥，2009，49(3):51 －52.

［7］李曉霞.治療社區獲得性呼吸道感染的新一代氟喹諾酮類藥物莫西沙星［J］.中華內科雜志，2001，40(9):640－642.

［8］李愛蓮，王剛，黃曉慧.莫西沙星口服治療婦科急性盆腔炎73例［J］.中國現代藥物應用，2009，3(7):14－15.

［9］李世煜，樊生生，李德天.莫西沙星序貫療法治療泌尿系感染的療效及安全性研究［J］.實用藥物與臨床，2009，12(1):15－17.

［10］周春麗，周村建，鄧軍，等.莫西沙星治療非淋菌性尿道(宮頸)炎86例療效分析［J］.重慶醫學，2009，38(4):431－433.

［11］王恂，曾躍斌，許金華.莫西沙星治療非淋菌性尿道(宮頸)炎臨床觀察［J］.中華全科醫學，2009，7(1):9－10.

［12］汪芬妹，張衛星.莫西沙星治療非淋菌性尿道(宮頸)炎52例療效觀察［J］.海峽藥學，2008，20(2):93－95.

［13］李向陽，蔣瑩，陳結慧，等.口服莫西沙星治療急性上尿路感染的初步臨床研究［J］.中國全科醫學，2007，10(8):453－455.