硫普羅寧的藥理作用與臨床應(yīng)用

摘要 目的：介紹硫普羅寧的藥理作用與臨床應(yīng)用。方法：對(duì)近年來國內(nèi)有關(guān)硫普羅寧的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)，臨床應(yīng)用，藥物相互作用的文獻(xiàn)資料加以整理、歸納。結(jié)果：硫普羅寧作為一種新型含游離巰基的甘氨酸衍生物具有保護(hù)肝細(xì)胞及促肝細(xì)胞再生，清除自由基和對(duì)重金屬解毒的作用。結(jié)論：硫普羅寧可用于改善各類急慢性肝炎的肝功能，用于治療脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。

關(guān)鍵詞 硫普羅寧藥理作用臨床應(yīng)用綜述

硫普羅寧為一種新型含游離巰基的甘氨酸衍生物，化學(xué)名稱為N—（2—巰基丙酰基）—甘氨酸，現(xiàn)將其藥理作用和臨床應(yīng)用介紹如下。

藥理作用

硫普羅寧能激活HS代謝酶，并能和阻礙HS—酶活性的有限物質(zhì)相螯合，因而具有解毒作用。

對(duì)肝臟組織，細(xì)胞的保護(hù)作用。本品能防止四氯化碳，乙硫胺酸，毒蕈堿及撲熱息痛對(duì)肝臟的損害，并可預(yù)防四氯化碳對(duì)肝臟壞死性損傷。同時(shí)也可加速乙醇和乙醛的降解，排泄，防止甘油三酯的堆積，對(duì)酒精性肝損傷具有顯著修復(fù)作用，故可用于治療藥物性肝炎，酒精性肝炎。

可使肝細(xì)胞線粒體中的ATPase活性降低，ATP含量升高，電子傳遞功能恢復(fù)正常，從而改善肝細(xì)胞功能，對(duì)抗各類肝損傷負(fù)效應(yīng)[1]。

促進(jìn)肝細(xì)胞再生，表現(xiàn)為乳酸脫氫酶活性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高[2]，故可用于藥物性肝損傷的恢復(fù)，特別是化療藥物的白細(xì)胞減少癥。

結(jié)構(gòu)中含有巰基，能與自由基可逆性結(jié)合成二硫化物，作為一種自由基清除劑，還可激活銅、鋅、SOD酶以增強(qiáng)其清除自由基的作用[3]。巰基同時(shí)可與重金屬螯合，促使其在膽汁，尿，糞便中排出，降低重金屬在肝臟，腎臟中的蓄積量，保護(hù)肝功能和多種物質(zhì)代謝酶，故可用于鉛，汞等重金屬的解毒，用于重金屬中毒性肝炎。

硫普羅寧對(duì)外周白細(xì)胞具有保護(hù)作用，特別是放，化療藥物對(duì)外周白細(xì)胞的損傷，保護(hù)作用明顯，能防止外周白細(xì)胞的減少，故可用于預(yù)防化療，放療藥物不良反應(yīng)。

硫曾羅寧能對(duì)老年性白內(nèi)障的生化因素致應(yīng)激反應(yīng)，具有抑制作用，同時(shí)可抑制晶體蛋白的凝聚，故可用于防治老年性白內(nèi)障。

其他，硫普羅寧有減少組織胺的滲出，降低血管通透性作用，因此可用于蕁麻疹，皮類濕疹，痤瘡等皮膚病的治療。另外，硫普羅寧可溶解胱氨酸性結(jié)石，有抗炎抗過敏作用，可用于治療結(jié)石。

藥動(dòng)學(xué)

硫普羅寧口服后在腸道中易吸收，生物利用度85%～90%，單劑給藥500mg后，其Tmax 316μg/ml，AUC 0～24小時(shí)29μg/（小時(shí)·ml）。本品體內(nèi)呈二室分布，t1/2α 2.4小時(shí)，t1/2β 18.7小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率49%。本品在肝臟代謝，大部分代謝為滅活性產(chǎn)物并經(jīng)尿排出，服藥后4小時(shí)約排出48%，72小時(shí)可排出78%。

臨床應(yīng)用

硫普羅寧可用于治療病毒性肝炎，酒精性肝炎，藥物致?lián)p傷性肝炎，重金屬中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期，降低放療，化療藥物的不良反應(yīng)，升高白細(xì)胞并加速肝細(xì)胞的恢復(fù)，降低骨髓染色體畸變率和皮膚潰瘍的發(fā)生，對(duì)老年性早期白內(nèi)障和玻璃體混濁有顯著療效。預(yù)防治療泌尿系胱氨酸結(jié)石，有抗炎，抗過敏作用。

藥物相互作用

硫普羅寧因具有巰基，因而不得與具有氧化作用的藥物配伍使用。

參考文獻(xiàn)

1曹永紅.硫普羅寧在臨床中的應(yīng)用[J].藥學(xué)實(shí)踐雜志，2007，25（5）：319.

2魏東，蘭青青.新藥凱西萊[J].中國生化藥物雜志，1997，18（6）：322.

3曹永紅.硫普羅寧在臨床中的應(yīng)用[J].藥學(xué)實(shí)踐雜志，2007，25（5）：319.