帕蘇沙星與小牛胸腺DNA相互作用的研究

【摘要】 目的 研究帕蘇沙星與小牛胸腺DNA的相互作用。方法 采用紫外光譜、熒光光譜法考察不同情況下DNA對(duì)帕蘇沙星熒光猝滅的影響。通過(guò)Stern-Volmer方程和Scatchard方程的簡(jiǎn)化形式，確定兩者的猝滅類型和猝滅常數(shù)。結(jié)果 小牛胸腺DNA對(duì)帕蘇沙星的猝滅類型為靜態(tài)猝滅，兩者的結(jié)合常數(shù)大約為1.84×104，結(jié)合位點(diǎn)約為6.9個(gè)；通過(guò)考察KI對(duì)體系熒光猝滅的影響，發(fā)現(xiàn)兩者的相互作用類型溝槽作用。結(jié)論 帕蘇沙星可以與小牛胸腺DNA相互結(jié)合，產(chǎn)生較弱的熒光發(fā)光體。

【關(guān)鍵詞】 帕蘇沙星；DNA；熒光；相互作用

研究小分子與DNA的相互作用一直是人們十分感興趣的課題。所選用的小分子包括藥物、金屬配合物及熒光染料等化合物。研究藥物與DNA的相互作用對(duì)于預(yù)防疾病、提高藥效、新藥設(shè)計(jì)和篩選新藥等方面都有著很大的指導(dǎo)意義。當(dāng)前用于研究藥物分子和DNA相互作用的方法主要有光譜法（FI、UV）及電化學(xué)法等。熒光法由于其靈敏度高、操作簡(jiǎn)單、方便快速等有點(diǎn)受到廣大研究此課題者們的青睞。帕蘇沙星（Pazufloxacin，PZF）是近年開發(fā)的新型氟喹諾酮類藥物，其殺菌機(jī)理是作用于細(xì)菌DNA，通過(guò)阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶使細(xì)菌DNA無(wú)法形成超螺旋，造成染色體的不可逆損害，從而導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞無(wú)法分裂繁殖。本文使用熒光法研究帕蘇沙星與小牛胸腺DNA相互作用，結(jié)果有助于了解該藥物在體內(nèi)的作用過(guò)程。