雙黃連注射劑化學成分與藥理作用研究進展

陳秋竹

貴州省食品藥品檢驗所，貴州 貴陽 550004

雙黃連注射劑為中藥抗菌、抗病毒的著名針劑，包括雙黃連注射液、雙黃連滴注液及注射用雙黃連 (凍干)，均由金銀花、連翹、黃芩提取精制而成，三味藥在中醫(yī)學分類上同屬清熱藥，金銀花和連翹又是清熱藥中清熱解毒之要藥，黃芩則位居清熱燥濕藥的首位。三藥協調作用，表里雙解，氣血兩清，對外感風熱、溫病初起及多種濕熱病的實熱證具有良好的清熱解毒功效[1]。臨床上用于發(fā)熱、微惡風寒或不惡寒、咳嗽氣促、咳痰色黃、咽紅腫痛等急性上呼吸道感染、急性支氣管炎、急性扁桃腺炎、輕型肺炎等病癥。為目前抗菌、抗病毒、退熱、增強免疫的有效中成藥。

1 化學成分

呂本強等[2－4]從雙黃連粉針劑中分離得到16個化合物，經鑒定分別為:黃芩苷 (baicalin)、大黃酚 (chrysophenol)、綠原酸 (chlorogenic acid)、蘆丁 (rutin)、異虎耳草素 (isopimpinellin)、槲皮素 (quercetin)、槲皮苷(quercitrin)、金絲桃苷 (hyperoside)、木犀草素 (luteolin)、咖啡酸、大黃素甲醚、葡萄糖、連翹環(huán)己醇 (rengyol)、齊墩果酸 (oleanolic acid)、熊果酸 (ursolic acid)、黃芩素 (baicalein)。鈕旭升等[5]又從雙黃連粉針劑的正丁醇提取部位分離得到β－谷甾醇 (β－sitosterol)、漢黃芩素(wogonin)、連翹苷 (phillyrin)、木犀草苷 (luteoloside)4個化合物。

2 藥理作用

2.1 抗菌作用 雙黃連注射劑對革蘭氏陽性球菌、革蘭氏陽性桿菌和革蘭氏陰性桿菌等有不同程度的抑制作用，對金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、表皮葡萄球菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、肺炎克雷伯菌、志賀氏痢疾桿菌、變形桿菌等具有抑制作用。尤其對金葡菌、表皮葡萄球菌和變性桿菌的抑制作用較強。它具有與抗生素藥物不盡相同的抗菌作用機制，與β－內酰胺類抗生素，如頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟鈉、青霉素鈉、羥氨芐西林兩兩配伍使用時，也有顯著協同作用[6]。

2.2 抗病毒作用 李凡等[7]證明雙黃連粉針劑具有明顯抗流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒Ⅲ型、單純皰疹病毒Ⅰ及Ⅱ型、柯薩奇病毒B，A16、新型腸道病毒71型作用。對脊髓灰質炎病毒Ⅲ型、埃可病毒6型、麻疹病毒、水泡性口炎病毒有一定的抑制作用。并能顯著抑制肺炎、心肌炎、胰腺炎的發(fā)生，療效與清開靈相似，優(yōu)于穿琥寧粉針劑、魚腥草注射劑、莪術油注射液。雙黃連粉針劑的抗病毒作用不僅在細胞水平上能顯著的抑制、延緩細胞病變出現，在整體水平上也可有效抑制流感病毒性肺炎、病毒性心肌炎、胰腺炎的發(fā)生與發(fā)展，有著較好的療效。莫紅纓等[8]發(fā)現雙黃連具有明顯的抗呼吸道合胞病毒 (RSV)作用，不僅有直接滅活病毒的作用，而且對吸附于細胞表面和進入細胞內的病毒均有抑制作用，效果優(yōu)于各拆方或單味藥;且發(fā)現主成分金銀花在預防RSV感染環(huán)節(jié)中起著主要的作用且以預防給藥方式作用最強。

2.3 免疫增強作用 劉樹芬等[9]對應用雙黃連粉針劑治療肺部病變患者的免疫功能，發(fā)現患者CD4細胞 (輔助性T細胞)較治療前明顯升高，表明雙黃連可使細胞免疫功能增強。

3 臨床應用

3.1 呼吸道感染 雙黃連注射劑治療小兒呼吸道感染性疾病效果優(yōu)于慶大霉素，止咳、平喘效果明顯優(yōu)于青霉素。雙黃連粉針與水針劑在療效上無顯著性差異。

3.2 治肺炎、流行性腮腺炎 雙黃連粉針劑在退熱，止咳，平喘方面優(yōu)于清肺化痰劑。

3.3 消化系統疾病 雙黃連注射劑可治療膽汁返流性胃炎、消化性潰瘍、急性黃疸型肝炎、急性膽囊炎、慢性胃炎、急性細菌性痢疾、腸炎、腹瀉[10]。

3.4 婦科及泌尿系統疾病 雙黃連注射劑對慢性宮頸炎、妊娠并發(fā)急性腎盂腎炎、非淋菌性尿道炎、慢性附件炎、泌尿系感染、急性盆腔炎均有很好的治療作用。對急性泌尿道感染、急性膀胱炎療效明顯[11]。

3.5 其他 雙黃連注射劑還可用于小兒風疹、兒童特發(fā)性血小板減少性紫癲 (ITP)、急性結膜炎、病毒性角膜炎、慢性化膿性中耳炎、口腔潰瘍、帶狀皰疹、生殖器皰疹、褥瘡等。此外，對氣道痰阻癥、慢性肺源性心臟病急性發(fā)作、急性白血病化療后感染、免疫母細胞淋巴腺病、川崎氏病、風濕性關節(jié)炎效果良好[12]。

4 結語

中藥制劑雙黃連是目前抗菌、消炎、退熱的有效成藥，雙黃連注射劑是中藥新劑型研制的嘗試，但由于中藥材成分復雜，配伍后各自成分或相互間發(fā)生理化作用使其復雜性加劇，故深入研究雙黃連注射劑的化學成分，構效關系和藥理作用對提升雙黃連注射劑質量標準及臨床應用具有重要指導意義。

[1]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典 (一部)[M].北京:中國醫(yī)藥科技出版社，2010.

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[6]林杉，李仲昆，黃惠珍，等.雙黃連粉針與4種抗生素的伍用和臨床觀察[J].中國藥房，1998，9(4):171.

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