藥物合成反應課程內容改革探討

尹 偉，李啟照，劉金旗，薛志紅，張國升

（安徽新華學院 藥學院，安徽 合肥 230088）

藥物合成反應課程內容改革探討

尹 偉，李啟照，劉金旗，薛志紅，張國升

（安徽新華學院 藥學院，安徽 合肥 230088）

《藥物合成反應》課程作為藥學、制藥工程以及相關專業的主要課程之一，在其教學過程中，由于其課程內容的特殊性，內容上具有紛繁復雜、知識點較多、難以理解等特點，導致學生對本門課程的興趣相對較低.本文主要從啟發、培養學生對本課程的興趣、進行模塊化教學、凝練內容共性、加強條理性、整合教學內容結構等七個方面作一闡述，旨在激發學生對本課程的興趣，提高教學效果.

藥物合成反應；課程改革；探討

《藥物合成反應》是一門以藥物分子式作為研究目標，合成路線的整體設計原理、方法等為起點，在藥物分子骨架構建與各基團轉換的基礎上，探討其合成的反應機理、條件、影響因素以及應用的學科[1].隨著醫藥行業的迅猛發展，新藥的研究開發工作成為目前的一個研究熱點，因此，許多高校都開設了《藥物合成反應》以及相關課程，凸顯出本門課程的重要地位.通過對本門課程的系統學習，著手培養學生在藥物合成中的綜合分析、涉及能力，為后期的《藥物化學》等課程奠定相應的基礎.同時，本課程為制藥工程以及藥學等本科專業的主干課程之一.本課程內容較為復雜、涵蓋知識面較為寬廣、各類型的反應常易混淆[2]，如何將本門課程的教學內容更加系統化、條理化，又能運用新型的合成方法，與時俱進，是作為提高本課程教學質量的關鍵所在.本文通過對我院在校學生的整體基礎情況調查、專業人才培養方案、教學大綱等相關資料的詳細分析，綜合國內外相關文獻，對《藥物合成反應》課程內容做進一步的整合與改進.

1 啟發、培養學生對本課程的興趣

在教學活動中，教師習慣于用“書山有路勤為徑，學海無涯苦作舟”等警句和頭懸梁、錐刺股、囊熒而讀、鑿壁借光的故事，來激勵學生用功學習，而很少考慮到讓學生在學習過程中去體會愉悅和快樂.教育是培養人的活動，學生要獲取科學文化知識，首先要對學習充滿興趣.一旦失去興趣，學生不僅會感到學習是一種痛苦，而且學習效率也不會高[3].《藥物合成反應》課程也不例外，在本門可能的教學過程中，要讓學生充分了解本門課程的重要性，可以舉出目前的一些暢銷藥物的合成過程、人名反應、在反應過程中會發生的一些特殊現象等，來加強學生對本門課程的興趣.從而使學生完成從被動學習到主動學習角色的轉變.

2 整合相關教學資源、調整課程內容的難易度，進行模塊化教學

目前，國內關于《藥物合成反應》課程的相關書籍較少，將其直接作為我校本科專業的的教學用書，會存在一定的問題.有的教材內容較為淺顯，對本科學生的教學，顯得較為簡單；有的教材在理論部分闡述內容較少或者闡述的概念相對模糊，不適合學生對其理論知識的理解與掌握；有的教材內容難度較大，使得學生產生一定的畏懼心理，亦不適合因材施教[4].

在對各教材整合的基礎上，對傳統章節進行適當調整，將其全部教學內容進行重新劃分，可以包括基礎篇以及拓展篇.在基礎篇中，主要包括本門課程的“緒論“鹵化反應”“烴化反應”“酰化反應”等內容，同時對教材內容中實際運用較少，難度較大的內容，如Sommelet-Hauser等反應內容進行刪除.對運用較多并有詳細反應機理的內容，在教材內容的編排上應做詳細介紹.在拓展篇中，主要包括藥物合成設計的原理、方法以及新合成方法的運用等.這一具體模塊主要是在基礎篇的基礎上，綜合的結果，供一些基礎較好的學生或者專業素質較高的院校學生進行選學[5].

對基礎篇、拓展篇教學內容的安排，便于因材施教.兩部分的內容分別對學生的基礎理論學習以及藥物藥物合成設計等，都有一定的提升，有利于學生的知識學習與掌握.

3 抓住內容實質、凝練內容共性、加強條理性、融會貫通

在《藥物合成反應》課程中涉及到的最大難點主要是其內容的繁雜性，知識點較為瑣碎，不利于掌握記憶，學生普遍反應難記、難理解.因此，對其散亂的知識點進行梳理、由知識點整理成知識面就顯得尤為重要.

從反應內容實質上，可將有機反應機理主要分為親核、親電以及自由基反應三大類，其中，在藥物合成中，以親核、親電反應為主要類型.因此，我們在教學過程中可以將各涉及到的反應按照機理進行分類，同時對比、分析，這對于一些反應的理解尤為重要.同時，讓學生從反應的本質上入手，加強條理性，將知識系統化，使得學生逐漸掌握“分析-對比-歸納”的學習方法，進而進一步的提高學習能力[6].

4 閱讀大量最新文獻，融入最新合成研究成果

在《藥物合成反應》的教學過程中，不僅要加強原有反應機理等知識點的掌握，更應不斷更新最新研究成果的教學內容，完善教學內容的實用性、針對性、新穎性.近年，在國內外重要的刊物上都有報道最新藥物合成以及中間體合成的新方法.添加最新的研究成果教學內容，保證教學知識有一定的新穎性，從而激發學生的學習興趣.如講授Beckmann重排反應時，添加苯并咪唑類藥物的合成等.讓學生掌握藥物合成領域的最新研究成果、方向，進一步做到理論聯系實際.

5 整合教學內容結構

由于《藥物合成反應》課程內容繁雜，在整理內容條理性的同時，更應在教學框架結構上做出努力，使得教學內容完善合理，可以建立“預習-分析-復習”的內容框架，在具體實例的講解分析前，要讓學生進行有針對性的預習，帶著問題進行分析，使得教學過程變成為解答學生疑惑的過程，同時在課堂教學結束后，安排相應的思考練習題目，進一步的鞏固學生的所學的知識[7].

6 注意教學中術語表達的規范性、保證語言表達的前后一致性

由于《藥物合成反應》是學生在學習《有機化學》之后的課程，其較為系統的闡述藥物研發、生產過程中所涉及的反應，為后期《藥物化學》課程的學習奠定基礎，起到了承上啟下的作用.因此在教學過程中的各專業術語、名詞表達的準確與規范性就顯得尤為重要，特別注意其表達方式在不同教材中的聯系，保證其概念的一致性[8].

7 重視實驗教學的重要性

《藥物合成反應》課程主要分為理論與實驗教學兩部分，在強調理論教學的同時，不能忽略藥物合成反應的實驗教學過程.主要包括如下兩方面：一、采用在藥物合成過程中遇到的常見合成反應作為學生實驗的教學內容.致使學生在完成相關反應理論學習的同時，對其涉及到的概念、基礎知識進一步理解；二、進行設計性試驗、綜合性實驗的訓練[9-10].以現在熱門的、綜合性的藥物合成反應為研究對象，讓學生根據已掌握的理論知識，推演藥物分子式的逆合成過程，啟發、培養學生的創新能力.在學生完成反應設計的同時，老師應對其涉及到的反應的可行性進行把關，最終協助學生驗證設計思路.在幫助學生完成實驗的同時，可以讓學生參與到老師的科研工作當中，同時亦可以與相關企業進行聯合實驗、聯合培養學生實驗能力，讓學生充分理解《藥物合成反應》在藥物合成領域中的作用.

〔1〕張江華，才謙，高欣欽.藥學專業藥物合成反應實驗教學改革初探 [J].廣州化工，2013，41(2)：136-137．

〔2〕郝東，謝世權.論《藥物合成反應》課程教學[J].遼寧中醫藥大學學報，2011，13(6)：270-271．

〔3〕陽麗謝，蔣平.提高學生學習藥物合成反應課程興趣的實踐與探討.大學教育，2013（3）：106-108.

〔4〕顏范勇，王兵，王東華.藥物合成反應教學研究探討[J].化工高等教育，2010，112(2)：81-82．

〔5〕崔丙存，喻昕，林靜，等.《藥物合成反應》教學方法的創新與實踐[J].新課程研究：高等教育，2011（2）：70-71．

〔6〕吳紹艷，陳潔，章焰，等．綠色化學理念在化工專業有機化學實驗教學中的滲透 [J].廣州化工，2012，39(10)：172-173．

〔7〕李敬芬.《藥物合成反應》課程教學內容的改革與探討[J].湖州職業技術學院學報，2011，12(3)：29-31．

〔8〕李敬芬，王亞軍，王旭，等．《藥物合成反應》課堂專題討論教學模式的研究與實踐，湖州師范學院學報，2011，33(1)：115-118．

〔9〕馮菊紅，巨修練，葛燕麗，等.《藥物合成反應》的教學體會[J].廣州化工2010，38(10)：235-236．

〔10〕付明春．“點的合成運動”教法探究[J].赤峰學院學報(自然科學版)，2012（3）：218-219.

G724.4

A

1673-260X（2013）11-0216-02

安徽省質量工程重點教研項目（2012jyxm573）；安徽新華學院2013校級教研項目（2013jy042）