抗菌藥物作用特點及臨床合理選擇

浦彩華

【摘要】目的：考察抗菌藥物作用的特點，為臨床合理使用抗菌藥物提供依據。方法：對臨床常用的抗菌藥物如喹諾酮類、青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、四環素類等的作用機制、特點、抗菌譜等進行分析，便于合理選擇抗菌藥物用于臨床治療。結果：不同抗菌藥物的作用機制、特點、抗菌譜等不同，臨床應根據患者感染的類型合理選擇，才能降低抗藥性、耐藥性、不良反應等的發生率。結論：抗菌藥物在臨床應用較為普遍，應根據抗菌藥物的作用特點，合理選擇，才能保證用藥的安全、有效和經濟。

【關鍵詞】抗菌藥物；作用機制；抗菌譜

【中圖分類號】R4【文獻標識碼】B【文章編號】1671-8801（2014）08-0101-01

抗菌藥物是一類可在較低的濃度下，有選擇性的影響或抑制細菌各項功能的有機物質，在臨床中有較為廣泛的用途。因抗菌藥物的種類較多，作用機制多種多樣，故臨床使用抗菌藥物時，須考慮所感染病原體的種類及特點，合理選用適宜的抗菌藥物，否則易產生耐藥性，導致耐藥菌株的傳播。衛生部為規范抗菌藥物的合理使用，出臺了《抗菌藥物臨床應用指導原則》等文件，在引導和規范抗菌藥物的臨床應用中發揮了十分重要的作用[1]。本文筆者對臨床常用抗菌藥物的作用機制、特點、抗菌譜等進行分析，以期為臨床合理使用抗菌藥物提供依據。

1 青霉素類及頭孢菌素類

1.1 作用機制及特點

青霉素類與頭孢類抗生素是臨床應用極為普遍的β –內酰胺類抗生素，二者的其作用機制主要為干擾敏感細菌細胞壁黏肽的合成，導致細胞壁缺損，使菌體失去滲透保護屏障，出現腫脹、變形等，最終破裂而死亡。因青霉素類藥物作用于細菌的細胞壁，而人體的細胞無細胞壁結構，因青霉素類及頭孢類抗生素對人類的毒性非常小。

1.2 青霉素的臨床應用

青霉素類藥物對革蘭氏陽性菌、陰性球菌及螺旋體等具有較強的作用，臨床主要用于治療溶血性鏈球菌、敏感性葡萄球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等引起的感染性疾病，對革蘭氏陽性菌等引起的白喉、破傷風、炭疽、螺旋體病、放射菌病等效果好，為臨床治療該類細菌引發的疾病的首選藥[2]。但青霉素類藥物對革蘭氏陰性菌作用較弱，對阿米巴、立克次體、真菌及病毒等幾乎無效。

1.3 頭孢菌素的臨床應用

臨床按照頭孢菌素類抗生素的抗菌活力，將其分為四代，各具有不同的特點。第一代以頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定等為代表，對革蘭氏陽性菌作用比較強，對鏈球菌、金黃色葡萄球菌等具有較強的作用，臨床主要用于尿路感染的治療；第二代以頭孢呋辛、頭孢克洛為代表，不僅具有抗革蘭氏陽性菌的作用，還對格蘭陰性菌的作用明顯，臨床用于肺炎、菌血癥、尿路感染等；第三代以頭孢噻圬、頭孢曲松等為代表，對格蘭陰性菌的作用最強，臨床主要用于肺炎、敗血癥、腦膜炎等嚴重感染的治療；第四代以頭孢吡圬為代表，對革蘭陰性菌的作用強于格蘭陽性菌，臨床用于金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌等引起的肺炎、敗血癥、菌血癥、腹膜炎等嚴重感染的治療。

2 氟喹諾酮類[3]

2.1 作用機制及特點

喹諾酮類抗生素經歷了半個多世紀的發展，在臨床應用的種類比較多。喹諾酮類藥物作用的靶點為細菌的DNA回旋酶，選擇性的抑制敏感細菌的DNA回旋酶A亞單位的切割及封口活性，阻斷拓撲異構酶解旋活性，從而干擾細菌DNA的合成。因人體細胞不含DNA回旋酶，故對人的影響較小。

2.2 喹諾酮類的臨床應用

喹諾酮類抗生素的抗菌譜相對較廣，對需氧的革蘭陰性桿菌的作用非常強，可起到殺菌的作用，另對金黃色葡萄球菌、產酶金黃色葡萄球菌亦有良好的抗菌作用，甚至對結核分枝桿菌、支原體、衣原體等均具有較強的作用。臨床主要用于敏感菌導致的胃腸道、呼吸道及泌尿道等疾病的治療。

3 氨基糖苷類

3.1 作用機制及特點

氨基糖苷類抗生素在臨床應用較廣泛，如慶大霉素、小諾米星、奈替米星等。其作用機制為與敏感細菌30S亞基結合，形成核糖體復合物，干擾蛋白質合成的起始階段，影響轉錄與翻譯，導致無功能的蛋白質合成，甚至出現細菌迅速死亡，具有極強的抗菌作用[4]。

3.2 氨基糖苷類的臨床應用

氨基糖苷類抗生素不僅具有較強的抗菌作用，還有較強的抗生素后效應，對靜止期的細菌亦有作用。臨床主要用于敏感需氧格蘭陰性桿菌導致的全身感染，如對腦膜炎、骨關節炎、呼吸道等具有良好的治療作用，臨床應用時需防止該類藥物產生的耳毒性和腎毒性等不良反應。

4 四環素類

4.1 作用機制及特點

四環素類為多環并四苯羧基酰胺母環的衍生物，常用的有土霉素、四環素、多西環素、米諾環素等。作用機制為與敏感菌核糖體30S亞單位結合，阻止氨基酰t-RNA到達并與m-RNA核糖體復合物A位結合，阻止肽鏈的延伸，抑制DNA的復制。

4.2 四環素的臨床應用

四環素對革蘭陽性菌和格蘭陰性菌均具有較強的抑制作用，另對立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等作用較強，臨床主要用于布魯桿菌、霍亂弧菌、杜克嗜血桿菌、幽門螺桿菌等引起的感染，因對淋球菌、腦膜炎菌等極易產生耐藥性，不用于此類致病菌引起感染的治療。因四環素會影響骨、牙的生長及易導致二重感染，臨床應用需謹慎。

用于臨床的抗生素比較多，除上述已介紹的種類外，還有磺胺類、林可霉素類、大環內酯類、多粘菌素類等，作用機制有所不同，故臨床使用抗生素用于感染性疾病的治療時，在未確定是何種細菌感染的情況下，應慎用，故臨床一般倡導在菌檢結果出來后，選用適當的抗生素進行治療，防止耐藥性及耐藥菌株的產生，保證臨床用藥的安全、有效和經濟。

參考文獻：

[1] 江明君,羅建平.醫院感染現狀與抗菌藥物合理應用分析[J].中華醫院感染學雜志,2013,23(23):5792-5794.

[2] 張勤,金偉華,熊敏,等.我國2000-2010年抗菌藥物合理應用分析[J].中國醫院藥學雜志,2011,31(12):1018-1021.

[3] 孫迎娟,孫運波,陳慶增,等.加強抗菌藥物合理應用管理[J].中華醫院感染學雜志,2011,21(23):5032-5034.

[4] 李麗,莫敏施,袁云艷.抗菌藥物不合理應用致不良反應分析[J].當代醫學,2013,19(16):141-142.