劉長令新農藥創新策略獲國際認可

文/孫繼文

2014年5月29日，國際權威雜志《化學評論》（Chemical Reviews）網站上刊登了一篇長達29頁的文章—新農藥創新策略《中間體衍生化策略在農用化學品創制中的應用》。

《化學評論》由美國化學會主辦，其學術影響力在國際化學領域處于前列，2012年影響因子高達41.298。該雜志副主編Robert D. Kuchta教授評價：“It is clearly an outstanding manuscript,and we are pleased to have the opportunity of publishing it. ”（這顯然是一篇杰出的稿件，我們很高興有機會刊登它）。這篇文章的刊登，意味著我國的新農藥創制工作，得到了更多的國際認可。

這篇論文的作者，就是沈陽化工研究院國家新農藥創制與開發重點實驗室教授級高工、中化集團高級專家、《農藥》雜志主編劉長令教授及其合作者關愛瑩等。

劉長令長期從事新農藥創制工作，先后主持并完成多項國家“九五”至“十二五”重點科技攻關（或科技支撐）項目，是國內新農藥創制研究與開發領域取得突出業績的知名專家之一，發明了我國首個獲中美歐發明專利授權的新農藥品種氟嗎啉，為國內新農藥創制學科發展做出了顯著的貢獻。

該文結合劉長令課題組多年研究成果，詳細地介紹了他提出的新農藥創新策略—“中間體衍生化方法（IDMs）”的實質與應用，并給出了大量利用該方法創制新農藥品種的實例。

劉長令介紹，中間體衍生化方法在實際應用中分為直接合成法或常規中間體法（CIM）、替換法（TRM）、衍生法（ADM）三種創新方法，可單獨使用也可交替使用。這一方法的實質就是利用有機中間體可進行多種有機化學反應的特性，從化學的角度出發，把新藥先導發現的復雜過程簡單化。與其他創制理論或方法相比，該方法在時間、投資、效率等多方面均得到了優化與改善，使成功率大大提高。

自1997年至今，以劉長令為核心的創新團隊在中間體衍生化策略創制新農藥品種方面做了大量工作，并取得多項科研成果。目前已申請中國發明專利100余件，獲授權專利50件，申請國際專利PCT18件，申請國外專利78件，已獲美國、歐洲、日本、韓國、澳大利亞等授權專利30件；其中包括數件抗腫瘤專利。

利用該創新策略成功創制、獲多國發明專利的殺菌劑唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯已產業化，且獲中國發明專利獎優秀獎一項，并產生了很好的經濟和社會效益；創制的其他產品如殺螨劑嘧螨胺、殺菌劑雙苯菌胺等亦在產業化開發中。

實際科研中，劉長令發現這一策略不僅適宜先導化合物的發現，更可發明具有自主知識產權的新產品，表現出廣泛的適用性。除農藥外，他還帶領研究團隊發現了多類結構新穎、具有良好醫用抗腫瘤活性的化合物，目前正在深入研究中，應用前景廣闊。

中間體衍生化方法三種具體創新方法圖解