2016年～2020年專利到期的農藥品種之氟吡磺隆

韓金濤+柴洪偉+叢云波

我國農藥行業轉型升級最根本出路在于加大農藥研發投入，創造和培育出具有自主知識產權的骨干農藥品種；與此同時還要在產品開發過程中制定相應的知識產權戰略，構建周密的產品知識產權保護網，進而依靠專利產品和技術獲取超額利潤。保護農藥知識產權，維護農藥開發和技術創新的積極性，對維護農藥行業的健康發展十分重要。

農藥領域的專利和行政保護較多，如何避免專利侵權及產權糾紛，也是農藥企業十分關注的事情。本刊從2014年7期開始陸續介紹2016年～2020年專利到期的農藥品種。敬請關注！

氟吡磺隆是韓國LG生命科學有限公司和韓國化學技術研究會共同研制出的一種新型磺酰脲類除草劑，通用名稱：flucetosulfuron，商品名：韓樂盛，其它名稱LGC-42153。用于移栽和直播水稻田，通過土壤或莖葉處理能有效防除稗草、闊葉和莎草科雜草。

2 毒性及環境生物安全評價：

氟吡磺隆原藥對大鼠急性經口LD50>5000mg/kg（雄性、雌性），急性經皮LD50>2000mg/kg，原藥急性吸入LC50>5.11mg/L；對家兔皮膚無刺激性，家兔眼睛刺激性為II級；豚鼠皮膚變態反應（致敏）試驗結果為無致敏性。大鼠13周亞慢性喂養試驗結果最大無作用劑量，雄性為15.2mg/kg.d，雌性為18.8mg/kg.d；3項致突變試驗：Ames試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗、小鼠睪丸細胞染色體畸變試驗，結果均為陰性，無致突變作用。10%氟吡磺隆可濕性粉劑大鼠（雄性、雌性）急性經口LD50>5000mg/kg，急性經皮LD50>2000mg/kg；家兔皮膚和眼睛均無刺激作用；豚鼠皮膚變態反應（致敏）試驗結果為弱致敏性。氟吡磺隆原藥和10%氟吡磺隆可濕性粉劑均為低毒除草劑。

10%氟吡磺隆可濕性粉劑對斑馬魚LC50（96h）>32mg/L；鵪鶉LC50（7d）>200mg/kg；蜜蜂LC50（48h）1360mg/L，；家蠶（2齡）LC50（96h）>5000mg/kg桑葉。該制劑對魚、鳥、蜜蜂、家蠶均屬低毒。

3 作用機理：

氟吡磺隆是磺酰脲類除草劑，是乙酰乳酸合成酶（ALS酶）的抑制劑，即通過抑制植物的ALS酶，阻止支鏈氨基酸如纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸的生物合成，最終破壞蛋白質的合成，干擾DNA的合成及細胞分裂與生長。它可以通過植物的根、莖和葉吸收，通過葉片的傳輸速度比草甘磷快。藥害癥狀包括生長停止、失綠、頂端分生組織死亡，植株在2-3周后死亡。

4 在我國的專利情況：

4.1 專利名稱 有除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物

申請號：CN00813622

申請日：2000.10.12

授權號：CN1172931

授權日：2004.10.27

申請（專利權）人：LGCI株式會社

摘要：本發明涉及在水稻耕作的出苗前和/或出苗后處理中表現出有效的除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物、其鹽或立體化學異構體，或涉及一種使用該物質的方法，制備該物質的方法，用于制備該物質的中間體，以及一種含有該物質的除草劑組合物。

氟吡磺隆是以1作為原料，經過硼氫化鈉還原得到中間體2，與甲氧基乙酰氯反應后得到中間體3，脫除叔丁基后生成中間體4，中間體4與5在堿性條件下發生反應得到目標產物氟吡磺隆。

7 防治對象及應用

該藥為用于水稻苗后處理防除多種一年生雜草的磺酰脲類除草劑。經田間藥效試驗結果表明，10%氟吡磺隆可濕性粉劑對水稻移栽田、直播田的多種一年生雜草有較好的防效。水稻移栽田：防治多種一年生雜草，采用毒土法施藥，于雜草芽前施藥時，用藥量為有效成分20～30g/hm2（折合商品量為13～20g/667m2）；于雜草2～4葉期施藥時，用藥量為有效成分30～40g/hm2（折合商品量為20～26g/667m2）。水稻直播田：采用莖葉噴霧法施藥時，用藥量為有效成分20～30g/hm2（折合商品量為13～20g/667m2）。對水稻多種一年生雜草如稗草、野慈姑、鴨舌草、丁香蓼等防治效果較好，但對雙穗雀稗、千金子和眼子菜等雜草防效較差。施用該藥后，水稻幼苗葉片有黃化現象，并隨用藥量的增加藥害加重，但水稻可以在2周后恢復。因此，在推薦劑量下，該藥對水稻產量無顯著影響。經過對后茬作物（盆栽）安全性試驗，表明對油菜、小麥、大蒜、胡蘿卜、菠菜、以及移栽黃瓜、甜瓜、辣椒、番茄、草莓、萵苣等十幾種后茬作物的生長無不良影響。該藥在水田代謝較快，因此對后茬作物安全。endprint

我國農藥行業轉型升級最根本出路在于加大農藥研發投入，創造和培育出具有自主知識產權的骨干農藥品種；與此同時還要在產品開發過程中制定相應的知識產權戰略，構建周密的產品知識產權保護網，進而依靠專利產品和技術獲取超額利潤。保護農藥知識產權，維護農藥開發和技術創新的積極性，對維護農藥行業的健康發展十分重要。

農藥領域的專利和行政保護較多，如何避免專利侵權及產權糾紛，也是農藥企業十分關注的事情。本刊從2014年7期開始陸續介紹2016年～2020年專利到期的農藥品種。敬請關注！

氟吡磺隆是韓國LG生命科學有限公司和韓國化學技術研究會共同研制出的一種新型磺酰脲類除草劑，通用名稱：flucetosulfuron，商品名：韓樂盛，其它名稱LGC-42153。用于移栽和直播水稻田，通過土壤或莖葉處理能有效防除稗草、闊葉和莎草科雜草。

2 毒性及環境生物安全評價：

氟吡磺隆原藥對大鼠急性經口LD50>5000mg/kg（雄性、雌性），急性經皮LD50>2000mg/kg，原藥急性吸入LC50>5.11mg/L；對家兔皮膚無刺激性，家兔眼睛刺激性為II級；豚鼠皮膚變態反應（致敏）試驗結果為無致敏性。大鼠13周亞慢性喂養試驗結果最大無作用劑量，雄性為15.2mg/kg.d，雌性為18.8mg/kg.d；3項致突變試驗：Ames試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗、小鼠睪丸細胞染色體畸變試驗，結果均為陰性，無致突變作用。10%氟吡磺隆可濕性粉劑大鼠（雄性、雌性）急性經口LD50>5000mg/kg，急性經皮LD50>2000mg/kg；家兔皮膚和眼睛均無刺激作用；豚鼠皮膚變態反應（致敏）試驗結果為弱致敏性。氟吡磺隆原藥和10%氟吡磺隆可濕性粉劑均為低毒除草劑。

10%氟吡磺隆可濕性粉劑對斑馬魚LC50（96h）>32mg/L；鵪鶉LC50（7d）>200mg/kg；蜜蜂LC50（48h）1360mg/L，；家蠶（2齡）LC50（96h）>5000mg/kg桑葉。該制劑對魚、鳥、蜜蜂、家蠶均屬低毒。

3 作用機理：

氟吡磺隆是磺酰脲類除草劑，是乙酰乳酸合成酶（ALS酶）的抑制劑，即通過抑制植物的ALS酶，阻止支鏈氨基酸如纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸的生物合成，最終破壞蛋白質的合成，干擾DNA的合成及細胞分裂與生長。它可以通過植物的根、莖和葉吸收，通過葉片的傳輸速度比草甘磷快。藥害癥狀包括生長停止、失綠、頂端分生組織死亡，植株在2-3周后死亡。

4 在我國的專利情況：

4.1 專利名稱 有除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物

申請號：CN00813622

申請日：2000.10.12

授權號：CN1172931

授權日：2004.10.27

申請（專利權）人：LGCI株式會社

摘要：本發明涉及在水稻耕作的出苗前和/或出苗后處理中表現出有效的除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物、其鹽或立體化學異構體，或涉及一種使用該物質的方法，制備該物質的方法，用于制備該物質的中間體，以及一種含有該物質的除草劑組合物。

氟吡磺隆是以1作為原料，經過硼氫化鈉還原得到中間體2，與甲氧基乙酰氯反應后得到中間體3，脫除叔丁基后生成中間體4，中間體4與5在堿性條件下發生反應得到目標產物氟吡磺隆。

7 防治對象及應用

該藥為用于水稻苗后處理防除多種一年生雜草的磺酰脲類除草劑。經田間藥效試驗結果表明，10%氟吡磺隆可濕性粉劑對水稻移栽田、直播田的多種一年生雜草有較好的防效。水稻移栽田：防治多種一年生雜草，采用毒土法施藥，于雜草芽前施藥時，用藥量為有效成分20～30g/hm2（折合商品量為13～20g/667m2）；于雜草2～4葉期施藥時，用藥量為有效成分30～40g/hm2（折合商品量為20～26g/667m2）。水稻直播田：采用莖葉噴霧法施藥時，用藥量為有效成分20～30g/hm2（折合商品量為13～20g/667m2）。對水稻多種一年生雜草如稗草、野慈姑、鴨舌草、丁香蓼等防治效果較好，但對雙穗雀稗、千金子和眼子菜等雜草防效較差。施用該藥后，水稻幼苗葉片有黃化現象，并隨用藥量的增加藥害加重，但水稻可以在2周后恢復。因此，在推薦劑量下，該藥對水稻產量無顯著影響。經過對后茬作物（盆栽）安全性試驗，表明對油菜、小麥、大蒜、胡蘿卜、菠菜、以及移栽黃瓜、甜瓜、辣椒、番茄、草莓、萵苣等十幾種后茬作物的生長無不良影響。該藥在水田代謝較快，因此對后茬作物安全。endprint

我國農藥行業轉型升級最根本出路在于加大農藥研發投入，創造和培育出具有自主知識產權的骨干農藥品種；與此同時還要在產品開發過程中制定相應的知識產權戰略，構建周密的產品知識產權保護網，進而依靠專利產品和技術獲取超額利潤。保護農藥知識產權，維護農藥開發和技術創新的積極性，對維護農藥行業的健康發展十分重要。

農藥領域的專利和行政保護較多，如何避免專利侵權及產權糾紛，也是農藥企業十分關注的事情。本刊從2014年7期開始陸續介紹2016年～2020年專利到期的農藥品種。敬請關注！

氟吡磺隆是韓國LG生命科學有限公司和韓國化學技術研究會共同研制出的一種新型磺酰脲類除草劑，通用名稱：flucetosulfuron，商品名：韓樂盛，其它名稱LGC-42153。用于移栽和直播水稻田，通過土壤或莖葉處理能有效防除稗草、闊葉和莎草科雜草。

2 毒性及環境生物安全評價：

氟吡磺隆原藥對大鼠急性經口LD50>5000mg/kg（雄性、雌性），急性經皮LD50>2000mg/kg，原藥急性吸入LC50>5.11mg/L；對家兔皮膚無刺激性，家兔眼睛刺激性為II級；豚鼠皮膚變態反應（致敏）試驗結果為無致敏性。大鼠13周亞慢性喂養試驗結果最大無作用劑量，雄性為15.2mg/kg.d，雌性為18.8mg/kg.d；3項致突變試驗：Ames試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗、小鼠睪丸細胞染色體畸變試驗，結果均為陰性，無致突變作用。10%氟吡磺隆可濕性粉劑大鼠（雄性、雌性）急性經口LD50>5000mg/kg，急性經皮LD50>2000mg/kg；家兔皮膚和眼睛均無刺激作用；豚鼠皮膚變態反應（致敏）試驗結果為弱致敏性。氟吡磺隆原藥和10%氟吡磺隆可濕性粉劑均為低毒除草劑。

10%氟吡磺隆可濕性粉劑對斑馬魚LC50（96h）>32mg/L；鵪鶉LC50（7d）>200mg/kg；蜜蜂LC50（48h）1360mg/L，；家蠶（2齡）LC50（96h）>5000mg/kg桑葉。該制劑對魚、鳥、蜜蜂、家蠶均屬低毒。

3 作用機理：

氟吡磺隆是磺酰脲類除草劑，是乙酰乳酸合成酶（ALS酶）的抑制劑，即通過抑制植物的ALS酶，阻止支鏈氨基酸如纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸的生物合成，最終破壞蛋白質的合成，干擾DNA的合成及細胞分裂與生長。它可以通過植物的根、莖和葉吸收，通過葉片的傳輸速度比草甘磷快。藥害癥狀包括生長停止、失綠、頂端分生組織死亡，植株在2-3周后死亡。

4 在我國的專利情況：

4.1 專利名稱 有除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物

申請號：CN00813622

申請日：2000.10.12

授權號：CN1172931

授權日：2004.10.27

申請（專利權）人：LGCI株式會社

摘要：本發明涉及在水稻耕作的出苗前和/或出苗后處理中表現出有效的除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物、其鹽或立體化學異構體，或涉及一種使用該物質的方法，制備該物質的方法，用于制備該物質的中間體，以及一種含有該物質的除草劑組合物。

氟吡磺隆是以1作為原料，經過硼氫化鈉還原得到中間體2，與甲氧基乙酰氯反應后得到中間體3，脫除叔丁基后生成中間體4，中間體4與5在堿性條件下發生反應得到目標產物氟吡磺隆。

7 防治對象及應用

該藥為用于水稻苗后處理防除多種一年生雜草的磺酰脲類除草劑。經田間藥效試驗結果表明，10%氟吡磺隆可濕性粉劑對水稻移栽田、直播田的多種一年生雜草有較好的防效。水稻移栽田：防治多種一年生雜草，采用毒土法施藥，于雜草芽前施藥時，用藥量為有效成分20～30g/hm2（折合商品量為13～20g/667m2）；于雜草2～4葉期施藥時，用藥量為有效成分30～40g/hm2（折合商品量為20～26g/667m2）。水稻直播田：采用莖葉噴霧法施藥時，用藥量為有效成分20～30g/hm2（折合商品量為13～20g/667m2）。對水稻多種一年生雜草如稗草、野慈姑、鴨舌草、丁香蓼等防治效果較好，但對雙穗雀稗、千金子和眼子菜等雜草防效較差。施用該藥后，水稻幼苗葉片有黃化現象，并隨用藥量的增加藥害加重，但水稻可以在2周后恢復。因此，在推薦劑量下，該藥對水稻產量無顯著影響。經過對后茬作物（盆栽）安全性試驗，表明對油菜、小麥、大蒜、胡蘿卜、菠菜、以及移栽黃瓜、甜瓜、辣椒、番茄、草莓、萵苣等十幾種后茬作物的生長無不良影響。該藥在水田代謝較快，因此對后茬作物安全。endprint