加替沙星注射液致不良反應(yīng)特點(diǎn)研究

董 剛 宋曉麗

濰坊市益都中心醫(yī)院藥學(xué)部，山東 濰坊 262500

加替沙星對細(xì)菌II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的選擇性更高，具有半衰期長、選擇性高以及殺菌力強(qiáng)等諸多優(yōu)點(diǎn)［1］。屬于第四代新型喹諾酮廣譜抗生素，對于非典型致病菌、革蘭氏陰性菌以及革蘭氏陽性菌具有抗菌活性，臨床上早已被廣泛使用。正是隨著加替沙星的使用，很多患者出現(xiàn)了不良反應(yīng)［2］。

1 一般資料與方法

1.1 一般資料

選取我院2011年3月～2013年8月期間，病人用藥信息以及藥品不良反應(yīng)資料，收集使用加替沙星注射液出現(xiàn)不良反應(yīng)患者共30例，根據(jù)患者年齡、性別以及ADR類型進(jìn)行統(tǒng)計分析。所有患者中男15例，女15例，年齡24～80歲，平均年齡（56.3±21.2）歲。患者無論是在年齡、性別以及病程上均無顯著差異P＞0.05。

1.2 方法

所有患者均為靜脈滴注用藥，不良反應(yīng)時間在用藥后的10 min～10 d之間，其中10 min不良反應(yīng)3例，10 min～1 h 10例，1～6 h 8例，10 d 6例，時間不詳3例，計量0.2 g/d 17例，0.4 g 13例。

2 結(jié)果

見表1。

3 討論

加替沙星屬于甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，它能夠?qū)ν負(fù)洚悩?gòu)酶IV以及脫氧核糖核酸旋轉(zhuǎn)酶進(jìn)行抑制，起到復(fù)制受阻，細(xì)菌DNA合成，產(chǎn)生快速殺菌的作用。加替沙星靜脈注射1 h的藥動學(xué)與同等劑量片相同，口服生物利用為95%，在臨床推薦劑量情況下，血藥時曲線下面積會隨著加替沙星血藥峰濃度成正比增加。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要通過腎臟排出體外。通過臨床證實，加替沙星能夠有效抑制厭氧菌、支原體、衣原體、陽性菌以及革蘭陰性菌，其效果優(yōu)于其他喹諾酮藥物。

通過本次研究還發(fā)現(xiàn)，出現(xiàn)不良反應(yīng)患者年齡以24～50歲之間出現(xiàn)不良反應(yīng)患者人數(shù)最多，分析其原因發(fā)現(xiàn)可能這與年齡段使用較廣泛有關(guān)系。除此之外，年齡在60歲以上患者人數(shù)較多，由于這一階段患者儲備能力以及免疫功能下降，加之各個臟器官的衰竭，容易對藥物在體內(nèi)的吸收產(chǎn)生影響，出現(xiàn)一系列不良反應(yīng)。

有10例患者均在用藥10 min～1 h后出現(xiàn)了不良反應(yīng)，因此醫(yī)護(hù)人員應(yīng)當(dāng)在這個時間段內(nèi)對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察，若出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)當(dāng)及時采取必要措施，加強(qiáng)安全用藥。

加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似可使心電圖Q-T間期延長Q-T間期延長低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用，不宜與IA類（如奎尼丁普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺碘酮索他洛爾）抗心律失常藥物合用正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利紅霉素三環(huán)類抗抑郁藥）的患者慎用。與其他喹諾酮藥物一樣已見癥狀性高血糖和低血糖的報道通常發(fā)生于合用口服降糖藥（如優(yōu)降糖）或使用胰島素的糖尿病患者這些病人使用時應(yīng)注意監(jiān)測血糖如發(fā)生血糖異常改變應(yīng)立即停藥并就診。盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象但如果病人在接受治療時有疼痛感出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌腱斷裂等應(yīng)停用在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前患者應(yīng)休息并停止體育鍛煉肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。

表1 加替沙星不良反應(yīng)

不良反應(yīng)表現(xiàn)最為明顯的為紅斑以及皮疹，這些不良反應(yīng)可能與氟喹諾酮誘導(dǎo)單線態(tài)氧、光降解以及自由基的產(chǎn)生有直接關(guān)系［3］。通常情況下停止用藥后會自動緩解。加替沙星消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為腹疼、腹瀉以及惡心等癥狀，大部分患者在停藥或者減慢低速后，上述不良反應(yīng)會逐漸消失。

加替沙星能夠引發(fā)消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)以及皮膚等多種不良反應(yīng)，在對患者使用加替沙星時應(yīng)當(dāng)進(jìn)行檢查和觀察，及時采取針對不良反應(yīng)的措施，合理用藥，在發(fā)揮加替沙星抗菌作用的同時，盡量降低不良反應(yīng)的發(fā)生率。

［1］鄭加嘉，楊小娟.我院加替沙星注射液不良反應(yīng)113例分析［J］.醫(yī)藥世界，2013（8）：184.

［2］陳小文，左右，杜娟. 加替沙星注射液的不良反應(yīng)26例分析［J］.當(dāng)代醫(yī)學(xué)（學(xué)術(shù)版），2013（11）：153.148.

［3］陳潔. 加替沙星注射液的不良反應(yīng)分析［J］. 基層醫(yī)學(xué)論壇，2011（31）：1067.