馬庫什權利要求單一性的

王玉桂

一、馬庫什權利要求的單一性

通常，馬庫什權利要求是一種比較特殊的權利要求，其采用列舉出可選擇要素或可選擇項的方式來撰寫權利要求，目的在于解決化學領域中的多個取代基彼此之間不具有共同上位概念的問題。實踐中，馬庫什權利要求通常出現在通式化合物和制藥領域的專利申請文件中。因此，馬庫什權利要求是化學醫藥發明專利申請中單一性問題涉及到的一個特殊問題。

關于馬庫什權利要求的單一性，審查指南（2010版）在第二部分第十章第8.1節中規定了“如果一項申請在一個權利要求中限定多個并列的可選擇要素，則構成馬庫什權利要求。馬庫什權利要求同樣應當符合專利法第三十一條第一款及專利法實施細則第三十四條關于單一性的規定。如果一項馬庫什權利要求中的可選擇要素具有相類似的性質，則應當認為這些可選擇要素在技術上相互關聯，具有相同或相應的特定技術特征，該權利要求可被認為符合單一性的要求。這種可選擇要素稱為馬庫什要素”。

審查指南在第二部分第十章第8.1.1節中規定了“當馬庫什要素是化合物時，如果滿足下列標準，應當認為它們具有類似的性質，該馬庫什權利要求具有單一性：（1）所有可選擇化合物具有共同的性能或作用；（2）所有可選擇化合物具有共同的結構，該共同結構能夠構成它與現有技術的區別特征，并對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的；或者在不能有共同結構的情況下，所有的可選擇要素應屬于該發明所屬領域中公認的同一化合物類別”。

從審查指南的以上規定可以看出，對于馬庫什化合物權利要求來說，只有同時滿足上面的（1）和（2）兩條標準時，才能夠認為它們彼此之間具有類似的性質，從而使馬庫什化合物權利要求具有單一性。

針對上面提及的情況，筆者分別通過下面的案例1和案例2來說明在馬庫什權利要求中涉及“共同的結構”和“公認的同一化合物類別”時單一性的答復思路。

二、關于馬庫什權利要求單一性的答復

案例一

【相關案情】

權利要求1：一種具有式（I）的化合物，

或其立體化學異構體……，

其中，R1為C1-6 烷基；C3-6 環烷基；三氟甲基；經以下各基團取代的C1-3烷基：三氟甲基、2，2，2-三氟乙氧基、C3-7環烷基、苯基或經C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、鹵基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基；苯基；經1 或2 個選自由C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、鹵基、三氟甲基及三氟甲氧基組成的組中的取代基取代的苯基；或4-四氫吡喃基；

R2為氰基、鹵基、三氟甲基、C1-3烷基或環丙基

R3為式（a）或（b）或（c）或（d）的基團：

在實質審查過程中，審查員認為本申請的權利要求1要求保護一種具有式（I）的化合物。然而，由于R1、R2、R3的定義均包括多種可變化的基團，因此，式（I）化合物的并列選擇的技術方案之間的共同結構僅為。對比文件1（WO 2007039439A1）公開了具體化合物3-{5-[8-三氟甲基-6-（4-三氟甲基-苯基）-咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基]-[1，2，4]噁二唑-3-基}-苯磺酰胺，其具有結構，并且其可作為mGLuR2受體拮抗劑，由此可見結構不能構成本發明與現有技術的區別技術特征，即，本申請權利要求1的并列選擇的技術方案之間不具備相同或相應的特定技術特征，因而不屬于一個總的發明構思，因此本申請權利要求1的并列選擇的技術方案之間不具備單一性。

另外，審查員認為根據對比文件1，本申請至少可以分成以下4組發明：

1）R3為式（a）的式（I）化合物

2）R3為式（b）的式（I）化合物

3）R3為式（c）的式（I）化合物

4）R3為式（d）的式（I）化合物

申請人應當根據對比文件1對式（I）化合物進行進一步的限定以克服缺乏單一性的缺陷。

針對上面案例一的審查意見，申請人對要求保護的化合物結構進行了分析，并且認為權利要求1中的并列選擇的技術方案之間具有相同或相應的特定技術特征，屬于一個總的發明構思。

具體地，對于案例1，在對通式化合物的結構進行分析后，申請人應當重點強調，由式（1）中的R3的結構特征（a）到（d）限定的四組化合物之間由于以下原因而具有單一性：示例性的化合物均具有共同的性能或活性，即，它們對mGluR2受體均呈現出正變構調節活性；并且，所有示例性的化合物均具有構成與現有技術的化合物結構的區別部分的共同結構單元。在本申請的情況下，該共同結構單元是連接在一起的單獨部分的組合，并且對通式化合物的共同作用或性能是必不可少的。

而且，根據本申請的示例性化合物具有在7位和8位被取代的咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基核，

相反，對比文件1中的重要要素是在6位被苯基取代和可選地在8位取代的（1，2，4-噁二唑-5-基）-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基核，這導致在mGluR2受體中具有拮抗活性的化合物：

因此，本申請要求保護的化合物具有顯著不同于對比文件1中披露的化合物的取代模式，并且由這種取代模式形成的結構構成了本申請化合物的共同結構，且該共同結構能夠構成本申請與現有技術的區別特征，并且該共同結構對要求保護的通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，從而使得本發明的化合物對mGluR2受體均顯示出正向變構調節活性。由于作為本申請要求保護的化合物與對比文件1的化合物的區別特征的共同結構不能由對比文件1已知或者啟示，且該共同結構對要求保護的通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，因此權利要求1的所有可選擇化合物之間均具有類似的性質。

如上所述，權利要求1的化合物滿足審查指南中關于馬庫什權利要求單一性的規定：（1）示例性的化合物均具有共同的性能或活性，即，它們在mGluR2中均表現出正變構調節活性；（2）所有示例性化合物的結構均具有在7位和8位被取代的咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基核，即這些化合物具有共同結構。而且，要求保護的化合物具有與對比文件1中公開的化合物明顯不同的取代模式，即，本申請化合物之間的該共同結構能構成本發明與現有技術之間的區別特征，并且對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，本申請的示例性化合物在mGluR2受體中均顯示出正變構調節活性。因此，本申請的馬庫什權利要求的所有可選擇化合物之間具有單一性。

針對這類審查意見，在實踐中，在所有的可選擇化合物具有與現有技術區別的共同結構且具有共同的性能或作用的情況下，有時還需要說明與現有技術相區別的該共同結構和所述共同性能或作用之間的關系，以說明該共同結構對要求保護的通式化合物的共同性能或作用確實是必不可少的，即，所有可選擇的化合物均具有類似的性質，從而可以認為所有可選擇的化合物在技術上是相互關聯的，即它們之間具有相同或相應的特定技術特征，從而具有單一性。

案例二

【相關案情】

權利要求1：一種有色紡織品增色洗滌劑，包括以下組分：洗滌劑、增深劑、滲透劑、陽離子改性劑、纖維改性劑、溶纖劑……，其中，所述增深劑選自改性聚丁二烯樹脂、環氧樹脂、氨基樹脂、聚酯樹脂、丙烯酸樹脂、和聚氨酯樹脂。

在案例二中，可以認為作為馬庫什要素的“增深劑”具有共同的結構，即所限定的增深劑都是水性樹脂，且根據本領域的現有技術可以預期作為馬庫什要素的“增深劑”在有色紡織品增色洗滌劑中可以相互替代且能獲得相同的結果，因而在相關技術中可以認為作為馬庫什要素的“增深劑”所選擇的物質屬于同一類化合物，因此該權利要求所要求保護的發明具有單一性。

在實踐中，在所有可選擇化合物不能具有共同結構的情況下，判斷所有的可選擇要素是否屬于同一化合物類別尤其是需要注意以下三個關鍵的方面：（a）該“同一化合物類別”是否是該發明所屬技術領域中“公認”的；（b）根據本領域的知識是否可以預期；和（c）對于要求保護的發明來說其表現是否相同。

三、馬庫什權利要求的修改方式

如上所述，由于馬庫什權利要求撰寫方式的特殊性，因此經常會導致在一項馬庫什權利要求中包括眾多的化合物。在實踐中，會出現馬庫什權利要求中的一些并列可選要素存在新穎性、創造性和不支持等問題。通常，申請人需要根據不同的情況進行意見陳述或對權利要求進行適當的修改，以便使要求保護的馬庫什權利要求能克服新穎性、創造性或不支持等缺陷。

下面給出幾種為了克服馬庫什權利要求不具備新穎性、創造性和得不到說明書支持等問題而進行修改的方式。

（1）刪除權利要求中多個可選擇替換的技術特征中的一個或多個特征

例如，刪除通式化合物的一些取代基定義中的某一個或多個選項，即刪除并列選擇項，從而形成新的權利要求。這樣的修改本質上是將原申請文件中記載的多個并列可選的技術方案中的某些方案刪除，通常不會引入原申請文件中未記載的新內容，因此原則上是允許的。即，當馬庫什權利要求涉及到化合物時，化合物之間是并列選擇的關系，并且每個化合物構成一個獨立的技術方案，權利要求概括的是多個技術方案的集合，各個要素之間可以相互替代而達到相同的效果，因此允許申請人對要求保護的化合物進行刪除式修改。然而，如果通過刪除一部分可選的技術特征，而使得要求保護的通式化合物相當于數個具體化合物，并且這數個具體化合物中的一些在原申請文件中沒有明確記載時，則認為這種刪除超出了原申請記載的范圍，屬于不允許的刪除。

針對上面提及的不允許刪除的情況，下面給出兩種情況進行說明。

a.在修改后的通式化合物中的某一個或一些基團僅保留一個變量的情況下，并且所述變量的可選項為具體取代基，即所述通式化合物本質上相當于在可選項中選擇每個具體取代基后獲得的多個具體化合物時，通常需要考慮多個具體化合物是否明確記載在本申請的說明書中。如果這些具體化合物未記載在說明書中，則這樣的刪除可能引入新的優選范圍，因此是不允許的。

b.在修改后的通式化合物中僅存在兩個變量，且每個變量只存在兩個可選項，并且兩個可選項都是具體取代基的情況下，即該通式化合物相當于通過對這些具體取代基進行排列組合而獲得的四個具體化合物，如果這四個具體化合物中的一些在原申請文件中沒有明確記載，則這樣的修改或刪除也是不允許的。即只有當通過排列組合得到的四個具體化合物在原申請文件中均有明確記載時，上述修改才是允許的。

實踐中，在確定從馬庫什權利要求中刪除一個或多個并列可選項是否適宜時，通常允許申請人從馬庫什權利要求的多個并列可選的技術方案中刪除一個或多個技術特征或選項，然而這樣的刪除不能因此形成一個新的發明。通常，在判斷是否形成了一個新的發明時，需要結合原說明書中記載的內容，特別是實施例中的內容來判斷通過這樣的刪除是否形成具有特定含義的特定組合，是否突出了原申請文件中沒有具體提到的特定化合物或其組合。因此，通常從馬庫什化合物權利要求中刪除并列可選項應當限于縮小權利要求的范圍，并且不能產生新的發明。

（2）將權利要求修改成說明書中明確記載的范圍或者刪除某一項或幾項權利要求

在這種情況下，修改后的權利要求范圍已經明確記載在原申請文件中，因此這樣的修改通常是允許的。

（3）對化合物進行具體放棄式修改

此處的“具體放棄”是指根據現有技術從權利要求保護的范圍中放棄在原申請文件中未記載或提及的具體化合物或小范圍的一類化合物。

針對上面提到的具體放棄式修改，根據審查指南第二部分第八章第5.2.3.3（3）中的規定“鑒于當申請的技術特征取原數值范圍的某部分時發明不可能實施，允許申請人采用具體放棄的方式進行修改”。實踐中，針對馬庫什化合物權利要求中的取代基，也可以利用具體放棄的方式對權利要求進行修改，以便排除在本發明中明顯不能實施的化合物。

（4）對技術特征或各取代基的具體選項進行重新組合

通常，在馬庫什化合物權利要求中存在多個變量，而每個變量經常會存在多個不同的選項。例如，對每個變量通過“取代基R為……，且優選為……，更優選為……，并且最優選為……”的方式來限定多個優選的范圍。實踐中，可能需要將不同變量的各個優選范圍進行組合來形成在原申請中記載的通式化合物和實施例中提到的具體化合物之間的某個或某些中間范圍。通常，如果通過對實施例中的某個或某些取代基進行組合后沒有引入新的內容，則這樣的修改原則上是允許的。相反，如果申請人通過對實施例中某個或某些取代基選項進行重新組合后所獲得的化合物范圍是本領域的技術人員無法由原申請文件中記載的內容直接、毫無疑義地進行確定的，則這樣的修改超出了原申請文件記載的范圍，因此是不允許的。

四、結論

根據以上案例，筆者認為，在馬庫什化合物權利要求單一性的答復中，申請人和代理人應該從本申請的實質或改進出發，首先陳述本發明所有可選擇化合物均具有共同的性能或作用，然后對本申請的化合物結構進行分析，說明所有可選擇化合物均具有與審查員所指出的所謂的共同結構不同的實際的共同結構，并且該實際的共同結構能夠構成本申請的化合物與現有技術的區別特征，且對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的。例如，申請人可以從通式化合物的共同結構與現有技術中化合物的結構在取代模式等方面的不同來證明本申請通式化合物的共同結構能構成其與現有技術的區別特征，并對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，從而說明馬庫什化合物權利要求具有單一性。

實踐中，在所有可選擇化合物不具有共同結構的情況下，需要進一步判斷所有可選擇的要素是否屬于同一化合物類別，即，需要說明從本申請所屬技術領域的現有技術知識中是否可以預期到，所有可選擇要素都可以相互替代且替代后都能獲得相同的結果，由此證明所有可選擇要素屬于本申請所屬領域中公認的同一化合物類別，從而說明馬庫什化合物權利要求具有單一性。

此外，在為了克服新穎性、創造性和不支持等缺陷時，可以采取上面給出的幾種方式對馬庫什權利要求進行修改。對于刪除并列可選項和重新組合的修改方式，通常如果這樣的刪除或重新組合沒有引入新內容，則原則上是允許的。

本文僅是筆者在實踐中的一些體會，僅起拋磚引玉的作用，如有不妥之處，希望讀者多加指正。