微波輻射技術在藥物制劑領域的應用

彭學靜劉高峰

1天津市順博醫療設備有限公司 天津市 300384 2天津天威制藥有限公司 天津市 300457

微波輻射技術在藥物制劑領域的應用

彭學靜1劉高峰2

1天津市順博醫療設備有限公司 天津市 300384 2天津天威制藥有限公司 天津市 300457

微波作為一種能源能夠穿透物質，同時可以于物質內部直接完成熱能的轉化，物質的介電性質直接影響微波加熱物質的程度，物質如果具有高介電損耗特征，則和微波電磁場實現共振的可能性更大，因此能夠實現微波的更高效吸收。隨著研究的不斷廣泛，微波輻射技術在多個領域都得到廣泛應用，本研究具體分析藥物制劑領域對于微波輻射技術的應用情況。

藥物制劑領域；微波輻射技術；應用

傳統藥學領域中加熱干燥應用的紅外輻射加熱、傳導等方法工藝比較復雜，需要耗費較長時間，同時可能降解物質的成分。隨著臨床研究的深入，逐漸開始應用微波輻射加熱技術完成加熱干燥處理，這一技術從物質內部開始進行均勻、整體的加熱，加熱過程中不需要應用到有機溶劑，溶劑成本明顯下降，能夠有效防止殘留或者浪費有機溶劑。本研究就藥物制劑領域中微波輻射技術的應用情況進行具體分析。

1 微波輻射產熱的原理

微波屬于電磁波的一類，波長范圍最短1mm，最長1m，頻率最低0.3GHz，最高為300GHz。微波具體包含特高頻(UHF，0.3～3 GHz) 、超高頻(SHF，3～30GHz)、極高頻(EHF，30～300GHz)三種波段，微波頻率在2.45GHz時候能夠實現大部分物質的穿透，同時具有比較強的穿透深度，這個頻率的波長是12.2cm。微波并非熱的一種，實際是經和物質產生相互作用后形成熱量的一類能源[1]。按照國外學者的相關理論，微波產熱是高頻場強中聚集的分子由于摩擦生熱形成的結果。如果微波頻率和極化分子的共振頻率接近時，偶極分子能夠將微波熱量吸收同時通過轉化形成熱量。

2 藥物制劑領域微波輻射技術的應用

2.1 應用于制劑新技術領域

2.1.1 固體分散體

藥物的生物利用度與其療效存在直接關系，而生物利用度的步驟中最關鍵的是藥物的釋放。固體劑型藥物由于溶出速率低、溶解度低，使得機體生物利用度受到明顯影響[2]。為了提高溶解度以及溶出度，可以優化工藝、合理搭配輔料、縮減藥物粒徑，這一目標可以通過微波輻射技術實現，微波輻射技術在進行固體分散體的制備中不需使用有機溶劑，同時不會有加熱過度或者冗長反應。微波輻射技術的應用使得藥物傳遞系統中藥物的物理化學特征改善、溶出度提高、藥物釋放控制有了全新的途徑。

2.1.2 納米復合材料

通過分析臨床相關研究得知藥物溶出速率和藥物顆粒大小表現為反比關系，因此將藥物表面積增加，縮減藥物粒徑有助于溶出速率的提升。微波輻射技術能夠制備藥物形成納米復合材料，改善藥物溶出速率，實現生物利用度的提升。有學者通過研究格列吡嗪納米復合材料，基質選擇印度膠、阿拉伯樹膠、明膠，選擇1:1-1:9質量比的格列吡嗪混合載體10分鐘，獲取物理混合物之后，分別將4ml水加入其中，于功率560W的微波中實施17分鐘的處理。XRPD圖譜顯示:

納米復合材料經微波處理后衍射峰強度明顯減弱，證實結晶度得到下降。微波輻射技術使得藥物分散有了更為高效且節能的方式[3]。

2.2 應用于藥物與聚合物相互作用的研究

微波能夠經交聯以及凝聚的誘導，對藥物和聚合物相互間的作用形成影響，通過微波輻射技術能夠對聚合物的化學和物理性質起到修飾作用。以往應用的加熱方法會導致聚合物出現不均勻加熱，微波加熱能夠于物質中直接完成熱量的轉換，同時不經熱分散，所以用于聚合物的加熱優勢更明顯。聚合物相互之間的作用會對基質中藥物的釋放造成影響，微波能夠對聚合物鏈的分子排列形成影響，因此對聚合物基質中藥物的釋放形成延緩作用。

2.3 應用于制劑過程

淬火冷卻法值得具體是先于研缽中對2種藥物進行研磨，接著于微波爐或者烤箱中完成熔融后馬上將液氮加入使其速冷。有學者研究吲哚美辛和萘普生，先在研缽中將兩種藥物慢慢研磨1分鐘，獲取均勻的物理混合物，接著置于一定溫度、預熱過的微波爐中進行5分鐘的熔融，馬上將液氮加入使其速冷，最后在五氧化二磷干燥劑中儲存好冷卻后的樣品，防止樣品吸收水分，一直到樣品溫度為室溫狀態[4]。

2.4 微波能夠物理促透經皮制劑

透皮藥物傳遞系統具體是指藥物從特殊設計的裝置中進行釋放，經完整的皮膚進入機體血液系統的控制釋放劑型。通過高強輻射的微波的利用能夠使透皮貼劑的吸收率更高。微波能夠對皮膚屏障的物理化學特征起到誘導和修飾作用，通過皮膚活性的提升，能夠促使藥物經皮滲透提升[5]。臨床有開展微波輻射技術用于氨苯磺胺透皮給藥系統中的研究，通過2.45GHz的微波對皮膚進行5分鐘的處理，因此皮膚角質層親脂性結構存在空隙，通過微波輻射使得皮膚和藥物間的相互作用得到提高，因此藥物從皮膚中的滲透也有了提升。

3 結束語

微波輻射技術具有比較特殊的加熱機制，能夠誘導藥物和聚合物形成相互作用，促使藥物的溶出特征得到改變，同時微波輻射技術還能夠體現出節約時間、節能以及提升產品質量的優勢。微波輻射技術的應用使得藥物分散有了新的方式選擇，微波輻射技術用于固體分散體中能夠減少甚至杜絕使用溶劑。不過微波輻射技術在應用中也存在一些不足，微波加熱中物質的物理性質和結構出現變化會對物質的介電性質造成影響，從而影響產熱；掌控藥劑材料介電性質難度較大；外部環境中對于微波加熱溫度的控制難度較大。在今后的研究中，應該加強不足之處的改善，相信隨著研究的不斷深入，今后微波輻射技術在藥物制劑領域中的價值將會越來越突出。

[1]龔磊,黃小容,龔其海等.微波輔助提取瑞香狼毒總黃酮工藝條件的優化[J].鄭州大學學報(醫學版),2013,48(02):242-245.

[2]李英俊,邵昕,高立信等.3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波輔助合成及生物活性[J].有機化學,2013,33(10):2178-2185.

[3]張鴻,呂行,宋艷玲等.不同工藝制得非洛地平固體分散體的溶解度比較研究[J].吉林醫藥學院學報,2017,38(01):32-35.

[4]張竹霞,邵桂雪,劉海瑞等.控制劑碳酸鈉輔助微波合成球形納米銀顆粒[J].稀有金屬材料與工程,2013,42(04):809-813.

[5]郭瑞萍,鄭敏,章海霞等.微波輔助多元醇法快速制備Ag納米線的研究[J].太原理工大學學報,2013,44(01):76-80.

彭學靜（1984-），女，從事高分子材料應用于藥物制劑及醫療器械的研究工作。

劉高峰（1982-），男，從事制藥行業質量控制工作。