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布洛芬是人們日常生活中的必備藥,具有解熱、鎮痛、抗炎的作用。當人們感到頭痛、牙痛、關節痛,或普通感冒引起的發熱,又或者女性生理期疼痛時,大多會選擇布洛芬進行治療。布洛芬是一種歷史悠久的“老藥”,自1966年在英國上市以來,逐漸成為臨床使用最普遍的NSAIDs藥物之一。布洛芬有什么作用?在使用過程中應注意什么?有哪些禁忌?針對這一系列問題,記者采訪了北京大學人民醫院藥劑科副主任藥師劉一,以指導人們正確使用布洛芬。
布洛芬是由斯圖爾特·亞當斯博士和其領導的團隊——化學家約翰·尼科爾森和技術員科林·巴羅斯共同發現的。這個偉大的發現源于20世紀50年代,在開發治療類風濕關節炎的藥物時,由于阿司匹林作為止疼藥必須高劑量服用,從而產生過敏、出血、消化不良等副作用,在尋找替代藥物的過程中,斯圖爾特·亞當斯博士和他的團隊陸續測定了600多種化合物的藥性,直到1961年,化合物2-(4-甲基丙基)苯乙酸,也就是布洛芬才成功申請專利,并于1966年在英國上市,1974年在美國上市。
布洛芬屬于非甾體類抗炎藥,又稱為NSAIDs藥物。此類藥物具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕的作用,此類藥物還包括阿司匹林、吲哚美辛、尼美舒利等。劉一介紹說,前列腺素(PG)參與人體發熱、疼痛等多種生理過程,NSAIDs藥物通過抑制環氧酶(COX)減少PG的合成,從而達到解熱、鎮痛、抗炎的作用,她說:“COX有兩種同工酶,分別為COX-1和COX-2。COX-1為結構型,主要存在于血管、胃、腎等組織中,它產生的PG參與機體正常生理過程和保護功能,如血小板聚集、血管舒縮等。COX-2為誘導型,是經刺激產生的誘導酶,催化PGs參與炎癥、疼痛、發熱等病理過程。NSAIDs藥物具有解熱、鎮痛、抗炎的作用與抑制COX-2有關。”和其他NSAIDs藥物相比,布洛芬最大的特點在于其安全性,布洛芬是世界衛生組織、美國食品藥品監督管理局唯一共同推薦的兒童退燒藥,并且是公認的兒童首選抗炎藥。
布洛芬可用來緩解或消除頭痛、牙痛、腰痛、女性痛經,以及術后疼痛,鎮痛作用是阿司匹林的16至32倍。此外,布洛芬的退熱效果也較好。“當患者體溫高于39.2℃時,布洛芬的退熱作用比阿司匹林更有效、作用更持久,和同等劑量的對乙酰氨基酚相比也更有效,退熱時間更持久,所以在大多數情況下,布洛芬可用于持續高熱不退的治療。”劉一指出,對于由感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的發熱,都可以選擇布洛芬治療。布洛芬還可用于炎癥的治療,如:肩周炎、腱鞘炎、風濕及類風濕關節炎、骨關節炎等,但抗炎作用相對較弱。
布洛芬具有多種劑型,根據國家食品藥品監督管理總局的藥品查詢結果顯示,布洛芬共有20種劑型,主要分為口服和外用兩大類,口服包括:片劑、膠囊、混懸液、咀嚼片等,外用包括:栓劑、搽劑、乳膏、凝膠等。
對于口服制劑,劉一說:“一般來講,成人用藥最大限量為每天2.4克(國外建議每天不超過3.6克),每4至6小時服用1次。由于兒童的肝臟發育尚未完全,因此用藥時應更加謹慎,每次按體重5至10毫克/千克,每日服用3次最為適宜。”同時,劉一還表示,布洛芬為對癥治療藥,當用于解熱時,連續服用時間不得超過3天;用于止痛時,連續服用時間不得超過5天。如果癥狀仍然沒有得到緩解,應立即去醫院就醫。
和片劑相比,緩釋膠囊添加了特殊的輔料,使布洛芬能夠緩慢地釋放。劉一說:“普通片劑的藥效一般能夠持續4至6小時,而緩釋膠囊則能夠持續12小時,因此每天只需要早晚各服用1次,1次1粒就夠了。這對于患者來說減少了服用次數,使用起來更加方便。”劉一還補充道:“布洛芬緩釋膠囊應整粒吞服,不能咀嚼、打開膠囊或溶解后服用,這樣不但會破壞其緩釋作用,還會對人體胃腸道產生刺激。此外,布洛芬最好隨餐或餐后服用,在服用期間,不要飲酒或含有酒精的飲料,以免加重對胃腸道的刺激,也不要和其他NSAIDs藥物同時服用。
布洛芬外用劑型,如搽劑等一般用于緩解局部疼痛,如:關節痛、肌肉痛,以及拉傷、扭傷和運動損傷引起的疼痛和腫脹,也可用于骨關節炎的對癥治療。使用時,輕輕涂抹于痛處,每日3到4次即可。
布洛芬的副作用相對較小,但仍然需要引起患者的注意。劉一介紹道,根據美國食品藥品監督管理局的藥品黑框警示信息顯示,NSAIDs藥物可能會增加嚴重的心血管事件,如心肌梗死、中風,甚至可能會致死。這種風險既可能在患者使用NSAIDs藥物的早期發生,也可能在使用一段時間之后發生,且隨著使用時間的增加,致病風險加大。對于剛做完心臟搭橋手術的患者,布洛芬一定要禁用。此外,NSAIDs藥物還可能會導致胃腸道發生不良事件,如:胃腸道出血、消化道出血、潰瘍、穿孔等,這些不良反應可能發生在任何時間。老年患者或者有潰瘍史、消化道出血病史的患者出現問題的可能性相對較高。
劉一說,少數患者在服用布洛芬后,會出現惡心、嘔吐、腹瀉、燒心、頭暈等癥狀,極少數患者會出現皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、哮喘加重,甚至出現水腫、水鈉潴留、心力衰竭等癥狀。腸道疾病如潰瘍性結腸炎和克隆氏病既往史者,服用布洛芬后可能會加重病情。自身免疫性疾病(如系統性紅斑狼瘡、混合性結締組織病)患者服用布洛芬后有可能會發生無菌性腦膜炎。
孕期及哺乳期女性禁用布洛芬,這是因為在懷孕第3周至第3個月末是胚胎各器官分化形成的時期,屬于“致畸高度敏感期”,藥物會影響胎兒的發育。妊娠晚期的孕婦服用布洛芬還會引起難產或產程延長。哺乳期的女性服用布洛芬后,藥物會通過乳汁被嬰兒吸收。
此外,哮喘患者,尤其是阿司匹林哮喘患者禁用布洛芬。劉一說:“布洛芬會誘發支氣管痙攣,加重哮喘的發作,而阿司匹林哮喘是由于患者對阿司匹林不耐受導致的哮喘,嚴重時可出現休克,患者一經診斷為阿司匹林哮喘,必須禁用NSAIDs藥物。對其他NSAIDs藥物過敏的患者也要禁用布洛芬。如果患者正在服用其他NSAIDs藥物,不要同時服用布洛芬,除非醫生建議使用。”由于布洛芬可使出血時間延長或加重出血傾向,因此,血友病或其他出血性疾病(如凝血障礙、血小板功能異常)患者也應禁用布洛芬。