從納洛酮的藥物作用機制談臨床應用新進展

耿學群

（山東省鄒平縣人民醫院，山東 濱州 256200）

從納洛酮的藥物作用機制談臨床應用新進展

耿學群

（山東省鄒平縣人民醫院，山東 濱州 256200）

隨著納洛酮藥物研究的深入，臨床中對其的應用也越來越廣泛。納洛酮可以適用于治療中毒、休克、腦梗死與眩暈等癥狀。納洛酮具有緩解嗎啡與β-內咖肽對呼吸及其他循環的抑制作用，能夠對阿片樣物質發揮拮抗功效，具有一定的臨床應用價值。通過對近來的相關報道進行查閱與整理，對收集到關于納洛酮臨床應用新進展的報道中涉及的有關患者資料進行分析，展開對納洛酮的藥物作用機制的綜合研究。本文圍繞藥物作用對納洛酮展開探討，尋找其在臨床醫療中科學的應用途徑，為臨床治療提供參考。

納洛酮；藥物作用機制；新進展；臨床應用

根據相關研究表明，嗎啡作用于第三腦室周圍灰質的部位可以發揮鎮痛作用。μ、δ、κ都是阿片類物質的作用受體，廣泛分布于機體內。機體內存在的內源性阿片物質（包括嗎啡肽與內嗎啡肽等統稱為—阿片肽）分布于除神經系統外的眾多組織與器官，具有神經遞質的作用，與神經遞質一起發揮調節神經內分泌、免疫系統的功能。納洛酮對于阿片受體具有拮抗作用（影響最大的是μ受體），進而可以抑制對阿片肽與受體進行結合。隨著納洛酮藥物研究的深入，臨床中對其的應用也越來越廣泛。納洛酮可以適用于治療中毒、休克、腦梗死與眩暈等癥狀。本文過對近來的相關報道進行查閱與整理，對收集到關于納洛酮臨床應用新進展的報道進行綜述，具體內容如下：

1 臨床應用和作用機制

1.1 對有機磷農藥中毒患者的搶救。

何仁增等[1]人以中毒有機磷農藥中毒患者為研究對象，對45例患者進行洗胃、吸氧以及應用解毒藥劑對中毒進行常規治療，通過胃管給患者攝入20%甘露醇（壽光市麗盛化工有限公司，生產批次20140201），以及其他維持電解質平衡藥物。采取使用納洛酮（北京四環制藥有限公司，國藥準字H20055758），給藥方式為靜脈推注；劑量為0.8 mg，同時聯合使用NS。使用藥物后患者癥狀沒有得到改善，于5 min后將納洛酮劑量增加至1.2 mg，重復使用納洛酮。直至患者癥狀得到改善后6 h停止用藥。通過采取對比治療，中毒患者的搶救成功率為94.8%。有機磷農藥對膽堿酯酶具有一定的抑制作用，使患者分解乙酰膽堿的速率大幅降低或完全喪失，乙酰膽堿的大量積累對患者的神經系統形成嚴重影響。納洛酮通過截斷阿片樣物質與受體進行結合，有機磷農藥中毒患者的下丘腦在中毒狀態下，會進行內啡肽物質的分泌，進而引起患者器官衰竭。納洛酮通過對溶酶體膜進行控制，進而緩解患者的中毒狀態。

1.2 對于一氧化碳中毒治療的應用。

程志剛等[2]人應用納洛酮對CO中毒患者進行治療，對其治療效果展開對比探討。對35例患者首先采取防腦水腫與避免并發癥的相應措施，然后對患者采用納洛酮（劑量為0.01 mg/kg·min，給藥方式為靜脈滴注）。進行對癥后，應用納洛酮治療的患者后遺癥發生率相對較低。CO與血液中的血紅蛋白具有較高的親和性，紅細胞與一氧化碳結合后將失去運輸氧氣的能力，造成患者機體內缺氧。重度缺氧的狀態下，患者下丘腦會進行內啡肽分泌，對患者的呼吸系統造成嚴重破壞。納洛酮通過對內啡肽進行抑制，使患者的癥狀得到有效緩解。

1.3 對肺疾病治療的應用。

李智強等[3]人在對呼吸衰竭患者的治療中應用納洛酮，給藥方式為靜脈注射，劑量為0.4 mg，能夠有效控制患者的癥狀。納洛酮通過提升機體對二氧化碳的敏感性，進而緩解患者的呼吸抑制，在對患者采取通氣治療的同時對患者使用納洛酮，對于治療肺疾病具有顯著的療效。

1.4 在腦卒患者治療的應用。

李偉等[4]人在對腦出血患者的治療中進行使用納洛酮，觀察其對患者腦出血的控制情況。將40例患者進行分組對比治療，對20例患者在常規治療的基礎上運用納洛酮（靜脈推注2.0 mg），每日一次。持續治療兩周后，患者的神經功能得到了一定的恢復，就患者神經缺損情況的改善程度而言，應用納洛酮治療的20例患者表現更為明顯?；颊甙l生腦梗塞后，機體在應激條件下，進行內末內啡肽，。納洛酮通過對內啡肽進行抑制，使患者的癥狀得到有效緩解。

1.5 治療有效率比較[5]

綜合調查各方面臨床資料可知，其在治療多類病癥中均存在有較高有效率，諸如有機磷中毒、一氧化碳中毒等，詳見表1。

表1 治療有效率比較

2 總 結

綜上所述，納洛酮具有緩解嗎啡與β-內咖肽對呼吸及其他循環的抑制作用，能夠對阿片樣物質發揮拮抗功效，這是納洛酮在臨床應用的主要藥理，納洛酮可以適用于治療中毒、休克、腦梗死與眩暈等癥狀。納洛酮對于阿片受體具有拮抗作用（影響最大的是μ受體），進而可以抑制對阿片肽與受體進行結合，能夠有效緩解嗎啡與內啡肽對內循環系統與呼吸系統的損害。在許多使患者機體分泌內啡肽的疾病的治療中，除了采用常規對癥治療外，運用納洛酮開展治療可以獲得較為理想的療效。在臨床工作中，應不斷總結經驗，使納洛酮的臨床價值最大化。

[1] 何仁增，唐小平.慢性阻塞性肺疾病合并肺性腦病應用無創雙水平氣道正壓通氣聯合納絡酮的療效觀察[J].健康研究，2016，(02):200-202.

[2] 程志剛，謝民民，周貴龍.納絡酮搶救急性中毒患者的效果及對患者清醒時間的影響[J].藥物流行病學雜志，2014，23(05):292-294.

[3] 李智強，徐忠誠，陳治軍，等.不同劑量納洛酮治療急性一氧化碳中毒的臨床療效[J].實用心腦肺血管病雜志，2015，02:56-58.

R781.6

A

ISSN.2095-8242.2017.060.11879.02

本文編輯：劉帥帥