從審查角度看制劑專利申請文件撰寫中的常見問題及改進建議

于莉，劉桂英，洪麗娟，歐陽雪宇

作者單位：100088 北京，國家知識產權局專利審查協作北京中心

隨著我國經濟科技的不斷發展和進步、國家知識產權戰略綱要的實施，我國創新主體的技術研發水平日益提高，公眾的專利保護意識有明顯提升，發明創造水平穩中有進。2017 年，我國發明專利申請量為 138.2 萬件，每萬人口發明專利擁有量達到 9.8 件[1]。雖然專利申請量不斷攀升，但是我國專利申請的質量與歐、美、日等主要發達國家仍存在一定的差距。

專利申請質量一方面取決于技術本身的創新高度，除此之外，專利申請文件的撰寫質量也是重要的決定因素。專利申請的撰寫質量不但決定了專利在實質審查程序中能否獲得授權保護以及保護范圍的大小，還會影響到專利權在實施過程中能否發揮預期的保護效果，以及在可能面臨的無效程序中是否能夠維持專利權的有效。因此，在發明創造的技術高度固定的情況下，如何撰寫出既符合法律要求，又能穩定、有效、最大程度地保護發明創造的專利申請文件是申請人、專利代理人不斷追求的目標。筆者根據多年的專利審查經驗，以藥物制劑領域實際案例為例，從審查的角度對目前制劑領域專利申請文件撰寫中存在的突出問題進行分析，并給出相關的撰寫建議，希望對醫藥領域專利申請的相關從業人員有所助益。

1 制劑領域專利申請文件撰寫中的常見問題

一份專利申請文件至少包括說明書摘要、說明書和權利要求書幾部分內容，視需要還可能包括說明書附圖和摘要附圖。其中，說明書的作用是將發明的技術方案清楚、完整地公開出來，從而為社會公眾提供新的有用的技術信息[2]。權利要求書的作用則主要在于確定專利的保護范圍，在專利的實質審查過程中，權利要求書是審查員主要審查的內容之一。

制劑專利屬于化學領域發明專利，而化學領域發明專利申請的審查存在著許多特殊的問題，常見的有：權利要求的主題屬于不授權的客體、用語不清楚、權利要求范圍概括過大或過小、說明書缺少實驗數據等。這些問題中有些可以通過修改撰寫形式或用語而克服，而有些問題則屬于實體上的缺陷，一旦申請文件撰寫完成并提交，這些實體的缺陷將會給后續的專利審查帶來不利的后果。下面，以該領域的實際案例為例，探討制劑專利申請文件撰寫中存在的幾類常見且突出的問題。

1.1 權利要求保護范圍概括不恰當

在整個申請文件的撰寫過程中，權利要求書的地位和重要性是不言而喻的。因為，按照專利法第五十九條規定，發明或者實用新型的保護范圍以其權利要求的內容為準。無論一份申請的說明書寫的如何天花亂墜，權利要求書的內容將決定發明實際的保護范圍大小。然而，筆者在審查實踐中發現，一些高校或科研院所申請人為了專利更容易獲得授權，常將比較具體的技術方案寫入獨立權利要求中，而缺乏對發明構思的提煉和概括，導致發明創造的成果沒有得到有效的保護。

【案例 1】權利要求 1：一種克拉霉素離子對脂質體注射液，其特征在于：按100 ml 計，其包含：克拉霉素 0.05 ～0.8 g，膽固醇琥珀酸單酯 0.3 ～ 1.0 g，蛋黃卵磷脂 PC-98T 0.8 ～ 5 g，MPEG-DSPE 0.05 ～ 0.5 g，其他成分（略），其中，MPEG-DSPE 是二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇化衍生物——甲氧基封端；蛋黃卵磷脂 PC-98T 為高純蛋黃卵磷脂，PC 含量大于 98%；克拉霉素與膽固醇琥珀酸單酯的質量比為 1∶1 ～ 1∶3。

上述案例中，獨立權利要求 1 中包含了脂質體注射液的全部組分及其含量，權利要求的保護范圍被限定為由這些具體組分和用量的原輔料制成的脂質體注射液。然而，通過閱讀本案的說明書可以發現，本案的主要發明構思是通過離子對載藥技術，解決克拉霉素注射制劑溶解度和刺激性的問題。目前權利要求 1 的撰寫方式無法充分體現出其發明構思。申請文件撰寫過程中，如果申請人能夠根據本案的發明構思將注射液中的輔料成分進行適當分類，將與發明構思相關程度較小的輔料成分進行適當省略或上位概括，無疑將擴大權利要求的保護范圍。

上面提到了權利要求保護范圍過窄的問題，是不是意味著獨立權利要求的保護范圍越寬越好？答案是否定的。因為通常情況下，權利要求的保護范圍越寬，在實質審查中越容易因為新穎性、創造性或不支持的問題而被否定，此時如果缺少從屬權利要求的遞進式保護，同樣很難獲得合適的授權范圍。比較理想的撰寫方式是，獨立權利要求應包含與發明構思相關的盡量少的技術特征。同時，從屬權利要求對技術方案進行詳細展開，按照與發明構思的相關聯程度將保護范圍逐層縮小。

1.2 說明書撰寫缺乏層次

對于大多數專利申請而言，在進入實質審查程序后，權利要求書通常都可能需要修改，而申請人對于權利要求書的修改并非是隨意的，需要符合專利法第 33 條的規定，即不能超出原說明書和權利要求書記載的范圍。這就意味著，申請文件一旦提交完成，其后續的修改依據已經確定。因此，為了配合權利要求書修改的需要，說明書要記載的盡量詳細，以為后續的權利要求修改留下余地。然而，國內制劑領域專利說明書的撰寫存在以下共性問題，內容比較簡短，基本是照搬權利要求書的內容，僅依靠個別實施例來體現發明的幾種可變形方式，而缺少對技術問題、技術方案和技術效果的深入挖掘。

【案例 2】權利要求 1：一種解決溶出行為受制粒時間影響問題的莫西沙星片劑配方，其特征在于：所述配方中崩解劑為由交聯羧甲基纖維素鈉和交聯聚維酮組成的混合崩解劑。權利要求 2：根據權利要求 1 所述的片劑配方，其特征在于：所述交聯羧甲基纖維素鈉型號為 SD-711 NF，所述交聯聚維酮型號為 XL。說明書：申請人發現，通過在片劑制備中加入一定量的復合崩解劑，使得片劑的溶出行為完全不受制粒時間長短的影響。說明書“發明內容”部分，除記載了與權利要求完全相同的內容外，簡要提及發明目的以及有益效果。說明書“實施例”提供了 3 個具體處方的莫西沙星片劑，除復合崩解劑的用量不同外，3 種片劑所用其他輔料及制備方法完全相同。

從整個申請文件的撰寫可以看出，無論是權利要求書還是說明書，申請人都著力于圍繞復合崩解劑的發明構思展開說明，對于片劑中的其他輔料以及制備方法，說明書中沒有任何說明。只在實施例中給出 3 種具體片劑處方，并且處方之間的輔料存在極大的相似性。考慮到片劑的溶出性能可能與整個制劑的處方和制備方法均密切相關，而非僅僅取決于崩解劑種類，審查員可能會提出不支持的審查意見，此時，申請人除將權利要求修改為具體實施例外，恐無其他修改可能。申請文件撰寫過程中，如果申請人能夠在說明書中對除發明構思以外的其他特征，如其他輔料的種類和用量、制備方法等展開說明，同時在實施例中對除復合崩解劑以外的其他輔料進行多種組合搭配，面對上述不支持缺陷時，申請人可以有更多的修改可能，該案很可能會獲得更大范圍的保護。

1.3 忽視背景技術文獻的記載

根據專利法實施細則第 17 條的規定，說明書中應當包括背景技術的撰寫，寫明對發明的理解、檢索、審查有用的背景技術。然而，國內申請文件中背景技術的撰寫多流于形式，甚至有申請人擔心，如果在背景技術中寫入現有技術的文獻號，將會給審查員提供便利信息來否定發明的創造性，甚至會給競爭對手提供證據來無效本專利[3]。誠然，背景技術中的現有技術文獻容易作為評價發明創造性的比較基礎，但如果申請人能夠準確把握發明相對于現有技術的改進點，則背景技術中相關現有技術的記載將有助于專利獲得授權。

【案例 3】權利要求：阿莫西林膠囊，其特征在于阿莫西林膠囊的組分及其質量份數為：阿莫西林 100 份，十二烷基硫酸鈉 0.1 ～ 1 份，滑石粉 0.1 ～ 3 份，硬脂酸鎂 0.25 ～2 份。說明書背景技術部分記載了一篇現有技術，其中的阿莫西林膠囊采用干法制粒，制粒過程中添加了崩解劑交聯聚維酮，膠囊溶出時個體差異大。本申請正是基于該現有技術的不足，在不使用崩解劑的條件下，保證膠囊穩定的溶出速率。同時，說明書提供了對比試驗例，證明本申請制劑在溶出行為的一致性上取得了相比于該現有技術更優的效果。

比較本申請和背景技術中提到的現有技術文獻可以發現，兩種制劑的輔料存在很大的相似度。顯然，該專利文獻可以認為是本申請最接近的現有技術。由于申請人在撰寫申請文件時，對現有技術的情況有比較清晰的把握，同時在說明書中又針對該現有技術提供了有針對性的對比試驗，因此，該案在實質審查過程中并未受到創造性的質疑，說明該申請相對于現有技術作出的改進得到了審查員認可。試想，如果申請人在撰寫申請文件時，沒有記載該篇現有技術，只對發明所要解決的技術問題進行一般性描述，如提高溶出均一度等，在效果實驗中也只針對本申請的技術方案給出一般性的溶出數據，那么案件的審查走向可能截然相反。因為，審查員容易通過檢索得到上述最接近的現有技術，同時考慮到膠囊劑為制劑中的常規劑型，很可能以區別特征為輔料之間的常規選擇和替換為由否定本案的創造性。

1.4 說明書缺少證明發明技術效果的實驗數據

對于化學領域發明而言，發明是否解決了其所要解決的技術問題并產生預期的技術效果，多數情況下需要借助于實驗結果加以證實。在藥物制劑領域，比較常見的技術問題包括改善穩定性、崩解性、溶出度、生物利用度等，上述技術問題的解決或者技術效果的取得，均需要通過實驗數據加以證明。比如，制劑的穩定性通常需要考察產品在高溫、高濕、強光條件下，放置過程中藥物含量的變化或有關物質的生成情況。如果申請文件中僅利用文字描述的方式表達發明的技術效果，例如“所得片劑穩定性好，并且能有效改善片劑的溶出度”，但并未給出具體的有關穩定性或溶出度的實驗數據，這樣的專利申請很可能因為創造性缺陷而無法獲得授權。

【案例 4】權利要求 1：一種阿奇霉素分散片，其特征在于該藥物制劑由阿奇霉素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂組成，其制備方法如下：步驟…（略）。

說明書記載“本發明旨在提供一種阿奇霉素分散片及其制備方法，制備的分散片崩解迅速，分散均勻，生物利用度高”，具體實施例部分僅給出了一個制備例，未提供任何效果實驗。

權利要求的主題為一種分散片，雖然記載的技術特征比較多，但其組成的原料均為制劑領域的常規輔料，制備方法也是比較常規的分散片制備方法。審查員通過檢索發現，現有技術中已經存在阿奇霉素分散片，該發明與現有技術的區別只是輔料間的相互替換，此時創造性考量的重點將放在技術效果上。如果能夠證明發明相對于現有技術中的分散片取得了預料不到的技術效果，則發明的創造性很可能得到認可。然而，本案說明書中只是斷言性地描述了“分散片崩解迅速、分散均勻、生物利用度高”，而沒有給出實驗驗證數據，該斷言性描述無法證明發明取得了所述的技術效果，而預料不到的技術效果更是無從談起。該案由于實驗數據的缺失導致很難獲得授權。

2 撰寫建議

2.1 說明書撰寫建議

說明書除了能夠為公眾提供有用的技術信息外，其還是專利審批過程中權利要求書修改的主要依據，同時還在后期的專利侵權糾紛中發揮解釋權利要求書的作用[2]。筆者認為撰寫一份好的說明書，需要把握以下幾點：

首先，說明書內容應當盡量詳實并富有層次。有人說，好的說明書應當是一部字典[4]。筆者在審查實踐中發現，國外專利申請文件的說明書內容相當豐富，從每個技術術語、技術特征到整體技術方案給予從抽象到具體、從概括到一般的具體解釋，同時對發明的原理、技術特征之間的關系、多種可能的組合以及優選的技術方案等進行詳細記載，為后續權利要求書的修改提供依據。同時，對于實施例的撰寫，除了提供幾個完整的制劑處方外，還會進行單因素考察，例如某輔料的種類或用量、兩種輔料之間的配比關系、原料藥粒徑等與技術效果之間的關系。此外，實施例中還提供與現有技術的效果對比數據，以進一步體現發明相對于現有技術的改進。

其次，要重視對現有技術的檢索。因為只有在充分了解現有技術的情況下，申請人才能明確發明的實際改進點，從而在撰寫申請文件時有針對性地提出發明所要解決的技術問題，并且在技術內容以及具體實施方式中針對該發明構思擴展更具體的技術方案，并提供有對比性的實驗數據以證明技術方案改進后所取得的技術效果。因此，申請人如果能夠在撰寫申請文件時，提前對現有技術進行檢索，依據現有技術合理確定發明的技術改進點，則更有利于申請獲得授權。

最后，說明書中需要提供實驗數據證明發明取得所述的技術效果。當發明與現有技術的區別在于輔料的替換或用量上的差異時，申請人往往采用提供對比實驗的策略證明其相對于對比文件取得了預料不到的技術效果。然而，如果原始申請文件對于技術效果的描述只采用了斷言性描述，而未提供有效的實驗數據加以證明，則這種后提交的對比試驗數據將不能得到認可。因此，在撰寫說明書時，申請人要注意申請文件的前后呼應，在充分了解現有技術的基礎上提出發明所要解決的技術問題，在具體實施方式部分提供相應的實驗數據證明發明確實取得了相應的技術效果，而不能僅通過文字描述的方式來說明。

2.2 權利要求撰寫建議

權利要求書的作用是確定專利保護范圍，而不是為公眾提供實施發明所需要的具體技術信息[5]。因此，權利要求書應當是在說明書技術方案的基礎上進行合理概括而得到的。對于制劑領域權利要求書的撰寫，可以注意以下幾方面內容：

首先，獨立權利要求中應盡量避免寫入非必要技術特征，即與實現發明相關度不高的技術特征。撰寫的過程中要注意把握發明相對于現有技術的改進點，對發明改進點進行適當提煉以此作為獨立權利要求，同時，將其他非必要技術特征依據與發明相關程度由高到低依次放入從屬權利要求中。比如，如果制劑的發明構思在于崩解劑的選擇，獨立權利要求的特征部分可以寫為活性藥物 + 崩解劑的組成和（或）含量特征，對于其他輔料的組成依據重要程度依次寫入從屬權利要求中。再比如，一項制備方法改進的發明，權利要求可以撰寫成產品的形式，并用相應的制備方法特征進行限定，如“一種某某藥物口服制劑，特征在于采用某某方法制備”，再將與方法相關的步驟特征放入從屬權利要求中。還可以采用否定式表達的權利要求，比如“某藥物緩釋藥物組合物，其藥物層不含有粘結劑”。

其次，一般來說，獨立權利要求的范圍越大，越容易受到新穎性、創造性、不支持等條款的質疑，因此，需要從屬權利要求對技術方案作進一步補充，以配合獨立權利要求實現對發明多層次、多角度的保護。與說明書的撰寫相類似，從屬權利要求的撰寫也要按照保護范圍從大到小的順序逐層展開，同時要涵蓋技術特征之間的多種排列組合。此外，從屬權利要求的撰寫還為將來可能遇到的無效宣告程序留下各種退路，避免因獨立權利要求喪失新穎性、創造性而導致整個專利權的全部無效。

當然，權利要求書和說明書的撰寫應當是相輔相成的，授權范圍的大小與發明對現有技術的貢獻是對等的。權利要求要想獲得較寬的保護范圍，除了發明具有的技術高度外，說明書也應當記載足夠多的可實施方案，用以支持權利要求的大范圍。總之，說明書是整個申請文件撰寫的基礎，在打好基礎的情況下，提煉出多層次、多角度的技術方案保護網以最大限度地保護申請人的利益。

3 小結

所謂“凡事預則立，不預則廢”，專利申請文件撰寫前同樣需要做大量的準備工作，通過檢索掌握現有技術的情況，提煉發明相對于現有技術的技術貢獻點，并圍繞該技術貢獻點展開多角度充分挖掘。實際撰寫過程中，要注意展示和體現發明相對于現有技術的區別，同時依靠詳實的實驗數據來說明區別帶來的技術效果。同時，對說明書中的技術方案進行合理概括，形成一份邏輯縝密、表述準確、層次清晰、有理有據的申請文件。