2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶的合成方法研究進展

劉健 王炳福 宋楊 王翠蘋 張志強

遼寧科技大學化學工程學院

1 前言

咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物是一類非常重要的含氮稠雜環化合物，該類化合物由于其特定的生理活性而成為有機化學家和藥物化學家的研究熱點，不少咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物已經成為上市藥物，如抗潰瘍藥[1]，安眠藥和非鎮靜抗焦慮藥[2]。2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶是咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物其中的一種，在藥物中間體中具有重要的地位，近年來，國內外學者對于其合成方法進行了大量研究，具體合成方法如下所述。

2 合成方法

2.1 2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶的無溶劑無催化劑合成

2012年，樊紅麗課題組[3]，以2-溴-1苯基乙酮和2-氨基吡啶發生縮合反應合成了一系列2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。該方法是在無溶劑無催化劑條件下進行的，具有高的反應活性及選擇性，同時也避免了使用溶劑所帶來的毒害性、危險性、成本高等缺點。反應裝置簡單，符合環境友好綠色化學的特點，是一種較為理想的合成方法。

2.2 CuI催化合成2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶

國外學者Anil Kumar課題組[4]以CuI為催化劑，在1-4-二氧六環溶液中，利用苯乙酮和2-氨基吡啶在100oC條件下，反應時間為14 h，成功的合成了2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物，收率可達71%。

2.3 I2-NH4OAc催化合成2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶

印度化學家Kamal K. Kapoor[5]通過一鍋合成法，使用I2-NH4OAc作為催化劑，利用苯乙酮和2-氨基吡啶在三氯甲烷溶劑中，室溫條件下，反應1 h成功的合成了2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶，該方法具有反應快、收率高的優點。

結語

本文對近年來國內外學者合成2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物方法的研究進展進行了簡要綜述，相對于貴金屬催化劑來說，這些方法具有操作簡單、毒性較低、價格低廉、反應時間短、綠色環保等優點。但是，隨著科學技術的發展，這些方法也會隨之被新的合成路線所取代，因而面臨著巨大的挑戰，因此，2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶合成的方法研究還有待進一步提升。