探討酰肼類化合物的合成方法和抗炎活性

（通遼職業學院，內蒙古 通遼 028000）

酰肼類化合物是有機物質在合成過程中不可缺少的重要結構之一，擁有獨特的生物活性優勢，本質上屬于的氮雜原子化合物，可根據實際情況提供氧原子和氮院子，進而和其他的金屬離子之間形成緊密的聯系，構成穩定的結構。通過對酰肼類化合物結構同時進行觀察，可以發現其中存在CONN，這樣就可以使酰肼類化合物呈現出類似于立體化學結構的特點，使酰肼類化合物也可以被使用在有機分子合成過程中，可以作為合成前體，或者也可作為中間體。抗炎活性也是酰肼類化合物的優勢之一，能夠擴大酰肼類化合物的應用范圍，因此，為了分析酰肼類化合物所在結構和抗炎活性方面的特點和優勢，本文合成了一種酰肼類化合物，同時也進行了抗炎活性檢測。

一、實驗環節

1.準備實驗儀器以及實驗試劑

所需要的儀器包括元素分析儀器、核磁共振儀器、紅外光譜分析儀器、可見紫外分光光度計以及數字熔點儀。實驗試劑包括 C8H8O3、CH2Cl2、CH3OH、濃鹽酸試劑、水合肼試劑、無水AlCl3以及C4H2O3，上述試劑在應用之前均未經過任何處理。

2.水楊酰肼合成

首先需要制備水楊酰肼，制備完畢后選擇15.2g的C8H8O3，將C8H8O3放入到圓底燒瓶之中，燒瓶的容量為100ml，對其進行攪拌之后加入濃度為85%，含量為10g的水合肼，同時加入20ml的CH3OH，對其實施加熱處理[1]。反應結束后放置在溫度為0攝氏度的環境下進行冷卻，當有顏色為白色、形狀為針狀的晶體出現之后進行水洗，記錄最終得出的固體，顏色白色，重量為12.5g，最后產物的產率為81%。

3.苯甲酰丙烯酸的合成

選擇C4H2O3放入到圓底燒瓶之中，燒瓶容量250ml，放入量為4.9g，之后加入CH2Cl2、無水AlCl3，加入量分別為100ml和16.67g[2]。在0攝氏度的環境下攪拌，加入苯滴，反應時間為5h，反應完畢放入經過處理的濃度為33%的鹽酸之中。之后對混合物進行分離，使用飽和狀態的NaHCO3對其實施洗滌，以此來達到去掉其中鋁離子的效果。之后利用濃鹽酸對其進行調節，當酸堿值達到2時利用熱水進行洗滌，在經過烘干之后得出3-苯甲酰丙烯酸，最后產物的產率為86%。

4.N-（3-苯甲酰丙烯酰基） 水楊酰肼合成

選擇3.52g3-苯甲酰丙烯酸、50mlCH2Cl2、2滴DMF、2.38gSOCl2，將其混合之后進行3h的回流反應，等到冷卻之后放入到水楊酰肼溶液之中，并增加溫度，當溫度達到28攝氏度后繼續進行反應，反應時間為6h。反應完畢提取粗產物，利用水和飽和狀態的NaHCO3對其實施洗滌，之后使用C2H6O，得出N-（3-苯甲酰丙烯酰基） 水楊酰肼，最后產物的產率為71.4%[3]。

5.對化合物實施抗炎活性檢測

檢測方法為的爪掌腫脹法，γ-卡拉膠屬于本次活性檢測中的引發劑，二氟尼柳屬于本次研究中的參照物品，甲基纖維素屬于本次活性檢測中的空白對照組。共選擇21只小白鼠作為研究對象，每七只小白鼠為一組，體重在20g到25g之間，小白鼠經過48h后對環境會產生一定的適應性，在進行測試的時候要求小白鼠只喝水，對小白鼠以灌胃的方式進行給藥，并在右方的后掌處向其注射一定量的γ-卡拉膠鹽水溶液，當過去4h之后測量其左后掌以及右后掌分別腫脹了多少幅度[4]。

二、試驗結果與分析

1.化合物的合成

此次化合物的合成將 C8H8O3以及水合肼作為最基礎的原料，并以此為基礎合成了水楊酰肼，在此之后水楊酰肼和中間體產生了反應，最終合成了酰肼類化合物，即N-（3-苯甲酰丙烯酰基） 水楊酰肼。在這一過程中必須要注意保證無水狀態，否則會影響到反應的繼續進行，不僅會降低產量，還會給反應的開展和進行造成不利影響，或者導致化合物合成失敗。為了保證產率可以明顯提升，需要把化合物體系在經歷過減壓蒸餾處理后所產生的固體狀態的剩余物進行提取，并將其應用在之后的反應過程中。

2.抗炎活性檢測結果

利用T檢驗的方法對抗炎活性檢測結果進行分析，可以發現和對照組之間有較大的差異，對照組、參照組和樣品組的小白鼠右腿和左腿腫脹程度的值分別為0.048cm、0.033cm、0.024cm，抗炎活性分別為0%、31.3%和50%，化合物抗炎活性水平較高[5]。

結語

酰肼類化合物的應用可以起到消殺螨蟲、除草、抑菌以及抗炎等多種效果，甚至還可以對植物的生長情況進行調節，在市場上有極其廣闊的發展前景。因此，需要對酰肼類化合物對生活活性進行具體分析，并歸納出其存在的結構優勢，以此來推進相關領域產品的不斷研發。本次實驗中利用傅克酰基化反應以及二氯亞砜反應得出了一個中間體，并將水楊酸甲酯以及水合肼作為化合物合成的基礎原料，將三者結合后最終得出了一種酰肼類化合物，對合成的物質進行檢測之后，發現其具有較高的抗炎活性，可以對該化合物展開深入的研究。