山苦荬化學(xué)成分及藥理研究進(jìn)展

希古日干，哈力嘎，白淑珍，拉喜那木吉拉*

1內(nèi)蒙古民族大學(xué)蒙醫(yī)藥學(xué)院；2內(nèi)蒙古民族大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院，通遼 028000

蒙藥山苦荬為菊科苦荬菜屬多年生植物山苦荬Ixerischinensis(Thunb.)Nakai的干燥全草[1]。高10～30 cm，全體無毛。莖少數(shù)或多數(shù)簇生。在野外山間；田間；撩荒地；路旁。中旱生雜草。分布于我國(guó)北部；東部及南部；朝鮮，日本，蘇聯(lián)也有。為田間雜草，枝葉可作養(yǎng)豬與養(yǎng)兔飼料。全草入藥，能清熱解毒；能涼血；治療活血排膿，主要治療闌尾炎、腸炎及痢疾，還能治療瘡癤癰腫、吐血及衄血[2]。收集刊文及國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，至今為止從山苦菜中已經(jīng)提取和分離出來近百種化合物，以愈創(chuàng)木內(nèi)酯型倍半萜類化合物居多，此外，還有黃酮類、三萜類和甾醇類化合物等[3]。山苦荬資源廣泛，生命力強(qiáng)，全草入藥而廣受人們關(guān)注。近些年有關(guān)山苦荬的化學(xué)成分、藥理等多方面相關(guān)研究進(jìn)行了全方位的總結(jié)和歸納，為山苦荬的深入研究及以后的開發(fā)利用提供有力的基礎(chǔ)。

1 山苦荬化學(xué)成分研究

據(jù)國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道山苦荬主要有三萜類、甾體化合物、黃酮類、苷類，還含有揮發(fā)油及酚類等。

1.1 三萜類及甾體化合物

山苦荬含有豐富的三萜類及其甾體類化合物，國(guó)內(nèi)外研究報(bào)道山苦荬中含大量三萜類及甾體等有機(jī)化合物，最主要的三萜類及甾體類化合物有20α-過氧羥基-3β-烏蘇醇-21-烯、羽扇豆醇及β-谷甾醇等，據(jù)國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道結(jié)果見圖1、表1。

圖1 山苦荬三萜類及苷類

表1 山苦荬中的三萜類及苷類

1.2 愈創(chuàng)木烷型倍半萜內(nèi)酯類化合物

山苦荬中也含有大量愈創(chuàng)木烷型倍半萜內(nèi)酯類化合物。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道化合物4、5、8為首次從山苦荬中分離出來的。4為chinensiolide I，5為chinensiolide J，化合物8為ixerin F如表2，化合物結(jié)構(gòu)圖如圖2。

表2 愈創(chuàng)木烷型倍半萜內(nèi)酯類化合物

圖2 愈創(chuàng)木烷型倍半萜內(nèi)酯類化合物

1.3 黃酮類化合物

山苦荬也含有大量黃酮類化合物，作為植物的次生代謝產(chǎn)物，是人體必需的營(yíng)養(yǎng)素。黃酮類化合物因?yàn)槠鋸V泛的生物活性而受到人們的重視，據(jù)國(guó)內(nèi)外報(bào)道山苦荬中含有木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-葡萄糖苷、芹菜素等黃酮類化合物如表3、圖3。

表3 黃酮類化合物

圖3 黃酮類化合物

1.4 揮發(fā)油

對(duì)該植物進(jìn)行揮發(fā)油提取，其產(chǎn)率為3.74%。整理報(bào)道該植物提取鑒定出2種化合物。為十八碳酸、二十六烷醇。揮發(fā)油成分如表4和圖4。

表4 揮發(fā)油

圖4 揮發(fā)油

1.5 有機(jī)酸類化合物

此類化合物一些是有著生物活性，能防病、治病，一些是工地或者是農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥行業(yè)的原料。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道山苦荬含有的有機(jī)酸類成分如表5、圖5。

表5 有機(jī)酸類化合物

圖5 有機(jī)酸類化合物

1.6 苯酚類化合物

山苦荬中含有對(duì)羥基苯乙醇、對(duì)羥基苯乙酸、3-甲氧基-4-羥基苯甲酸等多種苯酚類化合物。如表6、圖6。

圖6 苯酚類化合物

表6 苯酚類化合物

2 藥理活性研究

通過查閱國(guó)內(nèi)外報(bào)道的相關(guān)文獻(xiàn)，山苦荬具有抗炎保肝，抗氧化，抗病毒，治療糖尿病，抗煙堿等藥理作用[21]及抗腫瘤活性[22]。

2.1 山苦荬保肝作用

Liu等[23]研究發(fā)現(xiàn)苦荬菜對(duì)四氯化碳誘導(dǎo)的肝損傷有顯著的護(hù)肝作用。當(dāng)苦荬菜的給藥劑量為0.78 g/kg時(shí)，血清中ALT、AST活性分別為模型組的71.7%和61.2%，給藥劑量為1.17 g/kg時(shí)，血清中ALT、AST活性分別為模型組的64.5%和40.3%，給藥劑量為1.95 g/kg時(shí)，血清中ALT、AST活性僅分別為模型組的53.9%和27.7%。苦荬菜高、中、低劑量給藥組之間比較差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.01)，并且在劑量范圍內(nèi)(0.78～1.95 g/kg)，隨著給藥劑量的增加保肝作用也在增強(qiáng)。

2.2 山苦荬抗氧化作用

有研究人員[24]發(fā)現(xiàn)不同濃度的山苦荬總黃酮對(duì)DPPH自由基有清除作用。由此可知，山苦荬總黃酮樣品對(duì)DPPH自由基具有較好的消除能力。還發(fā)現(xiàn)，山苦荬的總黃酮的清除自由基能力隨著總黃酮含量的升高而隨之變強(qiáng)。

Xu等[25]發(fā)現(xiàn)中華苦菜不同溶劑逐級(jí)提取物對(duì)OH自由基及H2O2都具有較強(qiáng)清除作用。他的清除能力是隨著提取物濃度的增加而增大。

2.3 治療糖尿病

研究發(fā)現(xiàn)[26]苦荬菜不同劑量的提取物對(duì)高脂血癥糖尿病模型大鼠有降低HbAIC和果糖胺的作用。

Cheng等[27]實(shí)驗(yàn)首次考察了中華苦荬菜總黃酮對(duì)α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用，并得到了較高的抑制率。對(duì)α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶中華苦荬菜總黃酮提取物有較為溫和的抑制作用，能夠減輕一般抑制劑對(duì)酶的抑制而造成的未吸收的碳水化合物的發(fā)酵問題，從而安全有效地降低血糖。

2.4 抗煙堿

Zhang等[28]通過實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)苦菜汁對(duì)尼古丁中毒小鼠出現(xiàn)的血清乙酰膽堿含量升高有一定抑制作用。

Hui等[29]苦荬菜各部位的提取液抗氧化的強(qiáng)弱不用，最強(qiáng)的是葉子提取物，其次為花、莖，最后是根部提取物。這可能與它的黃酮、酚酸的含量有關(guān)。黃酮和酚酸的含量為葉>花 >莖>根。從而對(duì)尼古丁急性中毒血清的乙酰膽堿有不同程度的抑制作用。

2.5 抗腫瘤活性

Li等[30]報(bào)道山苦荬含有的木犀草素對(duì)NK/LY腹水癌細(xì)胞體外培養(yǎng)有抑制生長(zhǎng)的作用;苦荬菜有望開發(fā)成為治療心腦血管系統(tǒng)疾病和各種腫瘤癌癥的藥物。

2.6 鎮(zhèn)咳和祛痰作用

Li等[30]報(bào)道鎮(zhèn)咳作用與其抑制咳嗽中樞有關(guān)，苦荬菜有促進(jìn)呼吸道腺體分泌和使痰液中酸性粘多糖溶解的作用，從而達(dá)到祛痰作用。

研究人員[31]發(fā)現(xiàn)苦荬菜的水煎液有止咳作用。苦荬菜的水煎液對(duì)小鼠氨水引起的咳嗽有顯著療效。

2.7 免疫增強(qiáng)作用

研究發(fā)現(xiàn)[30]山苦荬中含有的木犀草素有著免疫功能增強(qiáng)能力。對(duì)豚鼠實(shí)驗(yàn)性過敏腦脊髓炎肌內(nèi)注射木犀草素(30和60 mg/kg)30天可以抑制其發(fā)病率。

2.8 其他作用

Li等[30]報(bào)道苦荬菜有著營(yíng)養(yǎng)成分和保健作用、還有防病治病、清熱祛火、涼血、消腫、去淤止痛及補(bǔ)虛止咳的作用，既可以食療使用又可以外傷應(yīng)用。

Cui等[32]保健價(jià)值苦荬菜營(yíng)養(yǎng)價(jià)值高，作為野菜的食用歷史悠久，是一種比較理想的山珍野菜，近些年來，苦荬菜受到國(guó)際保健食品界的高度重視。研究表明，苦荬菜中的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值很高，有脂肪、維生素、蛋白質(zhì)等。莖葉中有很多種氨基酸，其中有人體必需的氨基酸7種，而且含量高達(dá)43%。在歐洲民間有“牛奶菜”的美稱是因?yàn)樗o葉中的白色乳汁含有大量的維生素C、多種黃酮類、樹脂、“苦苣菜精”等的緣故。所以它是一種極出色的保健食品。

3 展望

山苦荬在我國(guó)分布廣泛，野生資源豐富，也是蒙古醫(yī)藥學(xué)當(dāng)中常用的藥材之一。本文是通過閱讀關(guān)于山苦荬的化學(xué)成分及藥理方面的國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)，對(duì)山苦荬化學(xué)成分及藥理活性進(jìn)行綜述，為進(jìn)一步開發(fā)山苦荬提供依據(jù)。綜述過程中發(fā)現(xiàn)，到目前為止國(guó)內(nèi)外對(duì)該植物的化學(xué)成分的研究中發(fā)現(xiàn)主要有倍半萜類、三萜類、甾醇類、黃酮類等具有生理活性的有效成分，關(guān)于其有效成分的藥理學(xué)活性研究不夠完善，對(duì)山苦荬藥理活性部位的研究需進(jìn)一步探索。為了充分利用資源，必須對(duì)該植物進(jìn)行深入的，系統(tǒng)的化學(xué)成分分離、單體成分的活性及臨床藥理等研究，弄清主要成分，作用機(jī)制。為民族醫(yī)藥文化及尋找新藥做出貢獻(xiàn)。