觀察美托洛爾的藥理作用和不良反應的防治辦法

季明志

（開封制藥（集團）有限公司，河南 開封 475000）

0 引言

作為新型的高選擇性β-受體阻滯劑，美托格爾在臨床實踐中廣泛使用，在治療心絞痛，心律不齊，心肌梗塞，高血壓，開角型青光眼和其他疾病中起著重要作用[1]。美托洛爾對于高血壓患者具有良好的吸收率和治療效果，它不僅可以降低血壓，還可以預防心絞痛，心肌梗塞和心律不齊。可以在肝臟中代謝，然后通過腎臟從體內排出，這可以調節血壓并防止長期高血壓危及生命，減少并發癥[2]。在本文研究中，對美托洛爾的藥理特性和不良反應的預防方法進行研究分析。

1 資料和方法

1.1 一般資料。選取2019年1月至2020年1月60例獲得明確診斷的美托洛爾所致不良反應病例。觀察組30例患者中男19例，女11例，年齡為40～69歲，平均（53.46±3.49）歲。對照組30例患者中男17例，女13例，年齡為40～70歲，平均（55.82±2.41）歲。對兩組患者一般資料分析后顯示P＞0.05，表示其差異無統計學意義，具有可比性。本次研究符合醫學倫理，患者知情同意。

1.2 方法。對照組患者服用其他治療藥物（如卡維地洛，比索洛爾等）。觀察組服用美托洛爾，其中主要為口服美托洛爾。應根據不同癥狀采用不同的用藥劑量和服藥次數。

1.2.1 高血壓：在保證血液動力學穩定后，每次100～200 mg，每天兩次，相當于阿替洛爾100 mg/次，每天一次。建議早期使用以穩定心絞痛，其劑量和用法可借鑒急性心肌梗塞。如果在急性心肌梗塞中發生房顫，在沒有禁忌證的情況下，則可以靜脈內使用美托洛爾，方法與上述相同。如果心肌梗塞后沒有禁忌證，可長期使用，因為它已被證明可以降低心臟死亡率。

1.2.2 治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等：一般25～50 mg/次，一日2～3次，或100 mg/次，一日兩次。

1.3 觀察指標。分析兩組用藥后的臨床效果，顯效：病情基本緩解，并在之后的觀察中不良反應逐漸消退；有效：病情有所緩解，還需繼續治療；無效：病情并無無好轉。比較預期不良反應，心律不齊，皮疹，腫脹等的患者人數。

1.4 統計學分析。利用SPSS 21.0統計軟進行統計分析計量資料以（±s）表示，組間比較采用t檢驗：計數資料用率（%）表示，組間比較采用χ2檢驗，P＜0.05差異有統計學意義。

2 結果

2.1 臨床效果。對兩個數據組的分析表明，觀察組的治療效果高于對照組，差異有統計學意義（P＜0.05），如表1。

表1 兩組治療效果對比[n（%）]

2.2 不良反應。對兩個數據組的分析表明，觀察組的不良反應數量明顯低于對照組，差異有統計學意義（P＜0.05），如表2。

表2 兩組不良反應人數對比[n（%）]

2.3 藥理特性。美托洛爾的應用范圍在不斷擴大，與此同時，它的不良反應的發生率在不斷提高。大都是和呼吸系統，心血管系統，中樞神經系統和消化系統相關的不良反應，臨床癥狀包括血壓降低，傳導受阻，心律降低和心力衰竭加重，一些患者會出現頭暈，頭痛，失眠，噩夢，胃部不適，疲勞和過敏反應。美托洛爾是一種選擇性較高的β受體阻滯劑，其具有阻礙心臟β-受體的活力，減少心輸出量，阻斷中樞β-受體，降低周圍組織細胞的活躍度，將腎素的釋放量控制在較低的范圍內的作用，不僅可以減少α腎上腺素的釋放量，還可以阻礙前列環素的產生。本文研究得出，美托洛爾可通過阻斷β-受體，進一步的減慢心臟的收縮頻率，減慢傳導率，降低心肌對氧氣的損耗量，增強患者的運動耐力并來達到醫治心絞痛的目的進而減輕心肌收縮的力度。

3 討論

作為一種新型的具有較高選擇性的β-受體阻滯劑，美托格爾在臨床實踐中被廣泛使用，在治療心絞痛，心律不齊，心肌梗塞，高血壓，開角型青光眼和其他疾病中起著重要作用。研究結果表明，美托洛爾廣泛用于心血管系統的治療，其臨床癥狀主要是房室傳導阻滯，精神性休克，心律不齊和高血壓，它還可能引起皮膚和呼吸系統等不良反應。美托洛爾是2A類無部分激動活性的β受體阻斷劑，由于它在心血管系統中被廣泛使用，因此在該領域使用它的不良反應也更加普遍。本次研究的結果反映出不良反應主要有心律不齊，反應性高血壓，心絞痛和低血糖癥中。在減慢心律的過程中，竇性結節的功能受到抑制，因此心動過緩更容易發生，并且房室結節的興奮性暫時得到改善。臨床癥狀包括延長的Q-T間隔，Ⅱ級房室傳導阻滯，胸悶，心悸，頭暈，房顫，左束支傳導阻滯不全和心動過緩。心臟暈厥主要由心律不齊引起。降低心排血量，缺乏腦灌注，從而導致腦缺血，缺氧和昏厥等不良反應主要由于長時間竇性停搏。當與胺碘酮及其他藥物一起使用時，鼻竇結節抑制功能會疊加，進一步增加暈厥的發生率。在臨床應用中，患者心肌收縮力的突然增強會削弱患者的心肌收縮力并降低心臟功能，從而減少循環的心臟血液量，并進一步減少心臟中風的體積，從而導致冠狀動脈供血不足，心肌缺血缺氧而誘發心絞痛。當兩種藥物組合使用時，應密切監測血壓和心率，當反應發生時，應進行對癥治療，例如抬高患者的腿以增加血容量，增加血壓和增加心率以減輕病情。此外，美托洛爾可以有效地阻斷β受體，進而降低兒茶酚胺的釋放，使得糖原的分解量降低，控制住低血糖過程中的一些應激反應，隱藏了心跳過快等癥狀。另外，很多中老年人都有多年的頑固疾病，例如高血壓，心率不齊，呼吸急促，冠狀動脈疾病和糖尿病，這使心血管反應惡化[3]。有研究指出了美托洛爾的藥理作用和不良反應的防治辦法。與本文得出的結論相一致。

研究表明，患者可以快速地吸收美托洛爾的藥性，近乎可以完全吸收的狀態。速釋藥劑的血漿濃度在患者口服1.5 h后能夠達到頂峰，其作用持續時間為1～2 h；緩釋要記得血漿濃度的作用時間較長，頂峰值變化幅度較小，患者在口服1～2 h之間可以獲得有效的血漿濃度值，血漿蛋白的融合率為3左右，利用率為40%～75%。它主要在肝臟中代謝，代謝產物以尿液形式排泄，少于5%的形式以其原始形式排泄。在7 h后，腎功能不全沒有明顯的改變，血液透析無法消除[4]。有必要預防和治療由藥物成癮，阿托品，異丙腎上腺素等引起的嚴重低血壓和心動過緩等不良反應；若患者出現室性期前收縮的癥狀可使用利多卡因或苯妥英納進行醫治；患者出現心力衰竭時盡快讓其吸氧，血壓較低時讓其服用升壓藥。美托洛爾可能拮抗交感興奮性和兒茶酚胺，這會刺激心臟，減慢心律，削弱心肌收縮力，延長心臟傳導不應期，阻塞房室結節區域，抑制竇房結的功能并暫時增加房室結的興奮性。如果患者口服美托洛爾后心率過快，那么就可能會出現高血壓的癥狀，降低了患者的心肌收縮力度，使得心臟功能受到損害，從而引發交感神經過度興奮。皮膚不良反應的發生與遺傳和過敏傾向等因素明顯相關，在給藥過程中，應注意詢問患者的過敏史。神經系統的大多數不良反應與藥物的脂溶性密切相關。美托洛爾是一種脂溶較強的藥物，患者口服后可以較快的吸收藥性，然后較快的流入到細胞外的組織中，進還可入到患者的中樞神經系統中，降低失眠的癥狀和抑郁、焦慮的心境[5]。因而，在服用美托洛爾時，要根據患者的真實病情，選擇合適的阻滯劑，控制住神經系統的各種不良癥狀的發生[6]。

綜上所述，美托洛爾的不良反應大都與心血管系統、消化系統有關；美托洛爾能夠有效地阻斷β受體，進而將不良反應的發生率控制在較低的范圍內，因此要充分發揮美托洛爾的藥理作用，就需要分析了解美托格爾的藥理特性，合理控制藥量，降低不良反應的發生率。