122例上呼吸道感染患者阿莫西林不同>制劑藥代動力學對比分析

王平晟 河南省南陽市中醫院 473000

上呼吸道感染是臨床常見、多發呼吸系統疾病，多由致病菌感染誘發，主要表現鼻塞、噴嚏、流清水樣鼻涕等[1]。阿莫西林具有耐酸、口服吸收好等特征，其作為半合成青霉素，穿透細胞壁能力強，滅菌效果好，對絕大多數革蘭陽性菌及革蘭陰性菌有較強抑菌、滅菌能力，是目前臨床治療上呼吸道感染常用藥物[2]。但阿莫西林常用制劑有阿莫西林膠囊、阿莫西林片、阿莫西林分散片，哪種制劑效果更好，血藥濃度更高，且能確保用藥安全性，尚無定論[3]。本文選取上呼吸道感染患者122例，通過血藥濃度、藥物起效速度及不良反應發生率等方面對比探究阿莫西林不同制劑治療上呼吸道感染的效果。現報道如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 選取2018年6月—2020年10月本院上呼吸道感染患者122例，均予以阿莫西林治療，根據阿莫西林制劑不同分膠囊組(41例)、普通片組(39例)、分散片組(42例)。三組一般資料均衡可比(P>0.05)，見表1。

表1 三組一般資料比較

1.2 納入及排除標準 (1)納入標準：符合上呼吸道感染診斷標準[4]；入組前未經相關治療；知情理解簽署同意書。(2)排除標準：伴其他感染者；存在本研究藥物禁忌者；有肝腎心肺功能缺陷者。

1.3 方法 均根據癥狀予以止咳、祛痰等常規治療。(1)膠囊組予以阿莫西林膠囊(濤生制藥有限公司，國藥準字H34020014，規格按C16H19N3O5S計0.25g)治療，口服0.5g/次，3次/d；(2)普通片組予以阿莫西林普通片(佐今明制藥股份有限公司，國藥準字H41020979，規格按C16H19N3O5S計0.25g)治療，口服0.5g/次，3次/d；(3)分散片組予以阿莫西林分散片(海南先聲藥業有限公司，國藥準字H20140077，規格按C16H19N3O5S計0.25g)治療，口服0.5g/次，3次/d。均連續治療5d觀察效果。

1.4 觀察指標 (1)對比三組療效。療效判定標準：治愈：鼻塞、流涕、有痰、咳嗽等癥狀完全消失；有效：鼻塞、流涕、有痰、咳嗽等癥狀顯著緩解，但至少有1項癥狀未完全消失；無效：鼻塞、流涕、有痰、咳嗽等癥狀未改善。總有效率=(治愈+有效)/總例數×100%。(2)對比三組藥代動力學(藥物分布半衰期、血藥達峰時間、最大血藥濃度、血藥濃度下面積)。檢測方法：用藥2h內禁食禁飲，均于用藥2h、4h、6h、9h、12h、20h、28h采用肝素抗凝真空管采集肘靜脈血3ml，離心(半徑10cm，時間10min，轉速3 500r/min)采集上層血清，采用高效液相色譜儀檢測藥代動力學，包括藥物分布半衰期、血藥達峰時間、最大血藥濃度、血藥濃度下面積。(3)統計三組不良反應發生率。

2 結果

2.1 三組療效對比 分散片組總有效率為97.62%，高于膠囊組的80.49%、普通片組的76.92%(P<0.05)；膠囊組、普通片組總有效率對比，差異無統計學意義(P>0.05)，見表2。

表2 三組療效比較[n(%)]

2.2 三組藥代動力學對比 三組藥物分布半衰期、血藥達峰時間、最大血藥濃度、血藥濃度下面積經單因素方差分析，差異有統計學意義(P<0.05)；兩兩對比，分散片組藥物分布半衰期、血藥達峰時間短于普通片組、膠囊組，最大血藥濃度、血藥濃度下面積高于普通片組、膠囊組，膠囊組藥物分布半衰期、血藥達峰時間短于普通片組，最大血藥濃度、血藥濃度下面積高于普通片組(P<0.05)，見表3。

表3 三組藥代動力學對比

2.3 三組不良反應發生情況對比 三組治療過程中均未見不良反應發生。

3 討論

近年隨著人們生活方式改變，其體質普遍較弱，加之廣譜抗菌藥物的應用普及致使上呼吸道感染發生率顯著升高[5]。目前阿莫西林抗感染仍是臨床治療上呼吸道感染的常用方法，但如何能在確保治療效果的同時，避免增加不良反應發生風險是臨床亟須解決問題之一。

阿莫西林片、阿莫西林膠囊是臨床治療上呼吸道感染常用制劑，但盡管體外實驗顯示，阿莫西林對上呼吸道感染常見革蘭陽性菌、革蘭陰性菌致病菌有較強抑菌、滅菌能力，但臨床實際應用中仍有部分患者未達預期效果，提出此差異可能與人體內藥物代謝過程有關[6-8]。阿莫西林分散片是近年研制出的一種新型制劑，其遇水能快速崩解，形成均勻黏性懸液，對提高生物利用度具有積極作用[9]。有研究表明，阿莫西林分散片治療上呼吸道感染可將總有效率提高至96.15%，效果顯著[10]。本文結果顯示，阿莫西林分散片治療的上呼吸道感染總有效率為97.62%，高于膠囊組的80.49%、普通片組的76.92%(P<0.05)，且三組治療過程中均未見不良反應發生，提示阿莫西林分散片效果更加顯著，安全性高。分析主要是因膠囊制劑、普通片劑存在崩解速度慢的缺點，影響藥物吸收過程，而阿莫西林分散片在19～21℃水中3min內即可全部崩解，能顯著提升藥物溶出效果[11]。盡管有研究表明，膠囊制劑藥物有效成分受膠囊保護能避免被胃酸破壞，確保藥物藥性，但阿莫西林在酸性條件下穩定，可幾乎全部被胃腸道吸收[12]。因此，阿莫西林分散片治療上呼吸道感染可確保藥物吸收有效性。本文結果還顯示，分散片組藥物分布半衰期、血藥達峰時間短于普通片組、膠囊組，最大血藥濃度、血藥濃度下面積高于普通片組、膠囊組(P<0.05)，客觀證實阿莫西林分散片治療上呼吸道感染藥物起效時間更快，血藥濃度更高。但阿莫西林分散片弊端在于對生產質量有較高要求，包裝材料需具備較強的隔濕防潮能力，其制作成本較高，可能會增加患者醫療費用。

綜上可知，與阿莫西林片、阿莫西林膠囊對比，阿莫西林分散片治療上呼吸道感染時，患者血藥濃度更高，藥物起效時間更快，效果更顯著且不增加不良反應發生風險，安全性高。