解讀常見興奮劑物質 —— 克侖特羅

王思婭

（反興奮劑上海研究院，上海 200438）

克侖特羅（Clenbuterol）屬于化學合成的苯乙醇胺類衍生物（圖1），是一種腎上腺素支氣管解痙藥物，常作為平喘藥物應用于臨床。因其具有刺激蛋白質合成，促進肌肉生長的作用，1992年被國際奧委會（Ⅰnternational Olympic Committee，ⅠOC）列為禁用物質，其屬于世界反興奮劑機構（World Anti-Doping Agency，WADA）《禁用清單》（2022版）S1.蛋白同化制劑中的其他蛋白同化制劑，禁用于所有場合的全部競技項目。

圖1 克侖特羅化學結構

2015—2020年WADA在全球范圍內統計的克侖特羅陽性數據[1]顯示（截至 2022年 8月，WADA的公開數據更新至2020年），克侖特羅的檢出率近幾年維持在一個較高的水平（表1）。這一數據應引起運動員、教練員和輔助人員的注意。

表1 2015—2020年國際反興奮劑機構全球認可的實驗室報告的克侖特羅陽性數據

1 克侖特羅的“前世今生”

20世紀80年代，美國一家公司首次意外發現克侖特羅的常用制劑鹽酸克侖特羅具有明顯的促進動物肌肉蛋白質合成、抑制脂肪合成的作用[2]。因其飼養的牲畜肌肉飽滿突出、肉色紅潤鮮亮，瘦肉率可提升10%以上，因此克侖特羅在當時被俗稱為“瘦肉精”并風靡一時。20世紀80年代后期，我國甚至將其作為新型飼料添加劑在畜牧業中大肆推廣，但隨后“瘦肉精”濫用造成食用中毒情況頻發，人們開始認識到“瘦肉精”這款牲畜飼養“神藥”的危害。

2002年，我國農業部、衛生部、國家藥品監督管理局聯合發布的《禁止在飼料和動物飲用水中使用的藥物品種目錄》禁止鹽酸克侖特羅和萊克多巴胺等7種“瘦肉精”在動物養殖中使用[3]。然而在利益的驅動下，直至今日違規添加克侖特羅的現象仍屢見不鮮。

2 克侖特羅的藥理作用及危害

克侖特羅的化學名稱為羥甲叔丁腎上腺素，被廣泛用作支氣管舒張劑，用于治療動物和人的阻塞性支氣管哮喘，還常用于松弛牛子宮和延緩其發育。其松弛支氣管平滑肌的作用強大而持久，并具有增強纖毛運動、溶解黏液、促進痰液排出的作用，對心血管系統影響較小。

長時間過量或濫用該類藥物容易引起肌肉震顫、電解質紊亂、心律失常、頭暈無力等現象，其潛在的毒副作用可引發再生障礙性貧血、范可尼貧血、營養不良性貧血，以及腎臟系統和心血管系統災難性后果[4]，嚴重者甚至導致死亡。

3 克侖特羅對運動能力的影響

克侖特羅作為蛋白同化制劑的一種，具有刺激肌肉細胞和骨骼細胞生成，增加組織供血，加快運動員肢體反應速度，提高機體能力，延緩疲勞狀態等作用，也可增加機體血糖含量，保障運動狀態下的能量供應等[5]。

克侖特羅經口服后生物利用率高，其半衰期約為27h，在大約5天后才可以被完全排出體外。正因為克侖特羅具有比同類產品更長的半衰期和更強的效力，使得克侖特羅的濫用更為普遍，危害更大[6]。但也有學者[7]經過動物實驗后發現：服用克侖特羅后肌肉血流量、氧化能力或脂肪減少，促使肌纖維主要依靠乳糖來產生能量，可能加速疲勞的產生；長期使用克侖特羅非但不能提高運動成績，反而會降低運動成績，同時會加重使用者的心臟負擔，危害健康。

4 克侖特羅的來源

在興奮劑檢測中，克侖特羅檢出陽性主要有2種來源：一類是故意使用興奮劑，即直接將克侖特羅攝入體內；另一類是誤服誤用，即服用了含有克侖特羅成分的藥品（藥源性）或食用了被克侖特羅污染的肉食品（食源性）。

就“藥源性”而言，目前在我國上市的含有克侖特羅的常見藥物有鹽酸克侖特洛栓、氨溴特羅片、鹽酸克侖特羅膜、鹽酸克侖特羅吸入粉劑、氨溴特羅口服溶液、喘舒片、復方鹽酸克侖特羅栓、復方鹽酸克侖特羅軟膠囊等[5]。大部分藥品含有禁用物質時會在說明書注意事項下標注“運動員慎用”。但值得注意的是，仍有包括中藥、中成藥、中藥飲劑在內的部分藥品的說明書可能未進行標注。因此，運動員在使用藥物時要注意查看藥品說明書，并前往中國反興奮劑中心（China Anti-Doping Agency，CHⅠNADA）“運動員用藥安全查詢系統”進行查詢，或使用GlobalDRO網站查詢，在不確定藥物是否含有興奮劑時務必咨詢專業人員，切勿自行用藥。

就“食源性”而言，因克侖特羅理化性質較為穩定，在牲畜飼養過程中添加的克侖特羅常以原藥的形式殘留在動物體內。盡管克侖特羅在包括中國、歐美等世界絕大部分國家被禁止使用[8]，但目前克侖特羅在牲畜飼養中違規添加的情況依然存在，如果運動員食用了此類肉食品，可能導致興奮劑檢測陽性。國家體育總局反興奮劑中心2021年發布的《大型賽事食源性興奮劑防控工作指南》明確指出，大型賽事組織方應采取必要措施確保運動員的肉食品安全。指南還特別針對肉食品中克侖特羅風險提醒各省市體育局、協會、運動隊等，重視運動員肉食品安全，嚴格落實指南要求，避免發生肉食品克侖特羅陽性問題[9]。

5 小 結

克侖特羅作為藥物使用已經超過50年，因其吸收快、治療效果顯著，在呼吸系統、生殖系統、心血管系統、唐氏綜合征等疾病的臨床治療中有過卓越的表現。但同時，因其具有蛋白同化作用在全球畜牧業和體育領域中的濫用也屢禁不止。避免克侖特羅檢測“陽性”發生，需每位運動員、教練員及輔助人員學習和掌握相關專業知識，了解各類藥源性、食源性攝入風險。在避免藥源性風險方面，牢記安全用藥原則，用藥前查閱藥品說明書，必要時可向隊醫等專業人員咨詢。在避免食源性風險方面，盡量減少外出就餐，挑選來源可靠的肉食品，避免食用各類可能存在克侖特羅風險的食品。在思想上和行動上堅決抵制使用禁用物質，共同維護體育運動的公平和純潔。