多效唑的作用機制及其對中藥材的影響

葉坤浩，趙 丹，陳 杰，戴 維，賴強龍

(綿陽市農業科學研究院中藥材研究所，國家中藥材產業技術體系綿陽綜合試驗站，四川綿陽 621023)

多效唑又名氯丁唑，簡稱PP，是植物生長抑制劑和三唑類殺菌劑，具有低毒、廣譜等特點，是現代植物化控技術常用的外源調節物質，可抑制植物生長、矮化植物、提高植物抗逆性。目前廣泛應用于多種植物上，創造了巨大的經濟和社會效益。

近年來，隨著中藥材人工種植面積增大，多效唑在中藥材生產中的使用也被廣泛關注。該研究通過歸納多效唑對植物的作用機理以及在中藥種植的應用現狀，分析多效唑的使用在中藥材生產中的安全性及與環境之間的關系，以期對多效唑在經濟效益、生態效益、安全性問題等方面進行綜合評估，為中藥材安全、規范生產提供參考。

1 多效唑的作用機制

多效唑 (2RS,3RS)-1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-3-醇，為白色晶體，不溶于水，可溶于甲醇等有機溶劑，性質較穩定，具有4個光學異構體，分別是(2R,3R)-多效唑、(2S,3S)-多效唑、(2S,3R)-多效唑和(2R,3S)-多效唑(圖1)，以(2S,3S)-多效唑光學異構體對植物生長的抑制作用最強。多效唑商品藥劑一般為15%可濕性粉劑或25%的懸浮劑。通常條件下，多效唑在土壤中半衰期為0.5～1.0年，常溫(20 ℃)可儲存2年以上。

圖1 多效唑的化學結構式Fig.1 Chemical structure of paclobutrazol

多效唑是含氮雜環化合物類植物生長調節劑，其雜環上氮分子周圍有一孤電子對，可與靶標植物中的單加氧酶內的細胞色素P450(Cyt P450)直接作用，使單加氧酶失活。張石城研究表明，赤霉素類(GAs)的生物合成過程中，內-貝殼杉烯由內-貝殼杉烯氧化酶催化反應，生成內-貝殼杉烯酸，而多效唑起作用的靶酶正是貝殼杉烯氧化酶。通過作用靶酶，多效唑能專一地抑制貝殼杉烯向貝殼杉烯醇的氧化，從而抑制GAs的合成。

研究表明，三唑類化合物(多效唑、稀效唑、嘧啶醇等)一般在低濃度時抑制細胞延長，高濃度時抑制細胞分裂，同時影響脫落酸(ABA)、細胞分裂素、乙烯和多胺的代謝。

多效唑的另一條調控途徑則是通過提高吲哚乙酸(IAA)氧化酶的活性，加速體內IAA的分解，提高ABA的含量。ABA和GA的合成途徑之間存在抑制效應，因此多效唑在抑制GA合成時，ABA的含量也會提高，使植株的營養生長受到抑制，進而矮化。張大雷通過以廣兩優558研究為材料，發現水稻植株體內IAA含量明顯降低，ABA含量隨之增加，水稻株高受到抑制；黃誠梅等在甘蔗品種“新臺糖22號”植株葉片等生長部位，對IAA、GA激素含量變化進行分析，發現多效唑能提高ABA的含量，降低IAA含量，抑制甘蔗株高、增粗莖徑。

2 多效唑對中藥材的影響

中藥材種植經濟價值高，目前多效唑在中藥材的應用上以提高產量為主。多效唑可調節光合產物的分配，增加根類、花類和果實類的產量，因此多效唑用于根和根莖類、花果類中藥材中的研究較多，林秋霞等研究發現，低劑量的多效唑能促進麥冬、湖北麥冬的生長發育，提高兩者產量。李龍進研究表明，多效唑浸種也可以提高太子參的產量和質量。多效唑葉面噴施也能一定程度上提高中藥材的產量，在當歸、桔梗、甘草和黃花烏頭等藥材上已有廣泛應用。施力軍等發現，植物開花期使用多效唑還可以增加植物種子數量，蔓性千斤拔開花期使用多效唑后，種子數量顯著提高。

多效唑能通過抑制植株地上部分的營養生長，促進地下部分干物質積累，改變中藥材有效成分含量，因此中藥材種植中已有大量使用報道。研究發現，麥冬在施用多效唑后，黃酮類物質的含量明顯升高。在地黃中施用多效唑能改變可溶性糖、蔗搪、醇溶物含量和氨基酸總量。遼藁本可通過使用不同濃度的多效唑調節揮發油的含量。桔梗葉面噴施多效唑可顯著提高總皂苷含量。

多效唑在忍冬第3茬花前噴施，可以控制忍冬的枝條旺長，減少長花枝的比例，增加中短枝比例，縮短長枝的節間長度，加快花蕾發育，增加首日開花量。在花分化前施用多效唑可增加五味子總花數，控制單株的五味子果實數量增減。在款冬花生長發育期對其噴施多效唑能通過提高款冬單株的開花數量。蒙愛東等發現通過多效唑浸根處理可控制石斛的有效分蘗率和珠芽的發生。朱霞等利用不同濃度的多效唑浸種調控決明子幼苗根系活力的變化。劉為軍等則利用多效唑和氯化膽堿復配促進快繁何首烏的生根。何克勤等在甜葉菊離體保存中，通過多效唑的使用，使甜葉菊試管苗再生芽、根分化的數量增加，繁殖率提高。

3 多效唑的應用安全

多效唑在世界衛生組織的農藥危害分級標準規定中屬于中等毒性，在我國的農藥危害分級標準中則為低毒性。多效唑在土壤中的半衰期較長，有可能對非靶目標物產生危害，因此許多歐盟國家已經禁用。

研究表明，對大鼠口喂飼多效唑原藥在128.0 mg/(kg·d)和421.2 mg/(kg·d)劑量時出現繁殖毒性，主要表現為雄性生殖器官損傷，子代體重和繁殖指數降低等。用IBR值評估多效唑、蠅毒磷、丙溴磷3種農藥的神經毒性發現，多效唑引起雌鼠血清中神經遞質濃度的改變持續期最久、偏離正常狀態最大，對雌鼠的神經毒性由高到低依次為多效唑、蠅毒磷、丙溴磷。

日本、韓國、新西蘭和澳大利亞等國均規定多效唑的最高殘留限量為1.00 mg/kg。《食品安全國家標準食品中農藥最大殘留限量》(GB 2763—2016)對多效唑殘留量的規定及國外常見農產品多效唑最大殘留限量值見表1。

表1 國內外常見農產品中多效唑最大殘留限量值Table 1 Maximum residue limits of paclobutrazol in common agricultural products at home and abroad mg/kg

多效唑在土壤中易被吸附且降解慢，50.0%的多效唑在10～30 d被降解，而剩下的50.0%需180～210 d才能降解到一個相對較低的水平，殘留時間長，還會破壞土壤中的微生物環境，其效應往往在施用后第2年表現出來。

4 結語

目前，多效唑及其他植物生長調節劑在中藥材栽培上應用較為廣泛，針對使用效果、作用機制等方面也做了一些研究，解決了中藥材種植中的一些難題，在打破種子休眠、控制植物生長、促進花芽分化、抑制病蟲害、提高作物產量、延長花期等方面有重要作用。但因為缺乏相應的安全性研究數據、科學使用規范以及有效的監督管理，部分藥農為提高藥材產量增加收益，仍存在盲目濫用的行為，中藥材用藥安全存在巨大隱患，因此提出以下建議：

第一，加強多效唑以及其他植物生長調節劑對中藥材品質、品相等影響的研究。多效唑等植物生長調節劑對中藥材的性狀特征、有效成分、臨床效果等方面都有一定的影響。因此，應加強此類問題的研究，確保植物生長調節劑的合理使用、保障中藥材產業健康發展。

第二，制定完善多效唑及其他植物生長調節劑在中藥材上的登記和生產中的使用規范、殘留限量標準。多效唑尚未在中藥材生產上登記，又因其作用靶標特異，所以地區間、中藥材品種間的差異，會對植物生長產生不同的影響，這種影響一方面可以提高作物產量幫助藥農增收，另一方面則是改變中藥材中次生代謝產物和導致殘留、生態環境安全等隱患，因此該類藥劑在中藥材中的使用應盡快完善登記、嚴格要求使用。

第三，建立性價比高的多效唑及其他生長調節劑的快速檢測方法。現有的檢測方法多數是基于色譜的檢測，該類方法雖準確但檢測和成本要求較高、時間較長，難以在中藥材市場中廣泛使用，因此廉價的生長調節劑快檢方法亟待開發。