半楓荷化學成分及藥理作用研究進展*

唐 娟，劉曉龍，胡成剛，趙婷婷，陳桃香，胡家震

(貴州中醫藥大學，貴州 貴陽 550025)

半楓荷(Semiliquidambarcathayensis.)，又名楓荷桂、阿丁楓、金縷半楓荷，為金縷梅科半楓荷屬喬木，是中國特有的植物，在同一植株上可存在兩種葉形，一種葉分裂似楓葉，一種葉全緣而似荷葉，因此得名[1]。分布于江西、廣西、貴州、廣東、四川、海南等部分地區，生于山坡雜林的濕潤處、溪邊和路邊，屬于國家二級保護植物品種[2-4]。半楓荷的根、莖、葉及花蜜皆可入藥[5]，具有祛風除濕，活血通絡的作用，民間習用于治療風濕、腳氣、腰腿疼、半身不遂、跌撲損傷等癥，研究也表明半楓荷具有抗炎鎮痛、活血化瘀、抗氧化等活性[6-8]。雖然應用歷史悠久，但多為民間經驗所得，其相關藥效物質基礎研究并不深入，因此半楓荷的臨床應用開發上也受到限制。因此對半楓荷化學成分和藥理作用進行整理，為半楓荷深入研究以及臨床應用提供參考。

1 化學成分

近年來國內外對半楓荷成分報道主要為黃酮類(1～27)、生物堿類(28～63)、萜類(64～75)，還包括簡單苯丙素(76～79)、香豆素(80、81)、酚類及其衍生物(82～90)、甾體(91～93)以及脂肪酸(94～101)等化合物，具體見表1、圖1。

圖1 半楓荷化合物的結構

表1 半楓荷中的化合物

1.1 黃酮類

裘碩等[9]通過大孔吸附樹脂、高效液相制備色譜等方法，從半楓荷葉中分離得到17個黃酮類成分；Li Yang等[10]采用 UHPLC-Q-TOF-MS/MS技術從半楓荷根中鑒定了10個黃酮類成分。這27個黃酮類化合物包括黃酮類(1～3)、黃酮醇類(4～19)、二氫黃酮類(20～24)、查爾酮類(25)以及黃烷-3-醇類(26、27)。

1.2 生物堿類

半楓荷中主要為二萜類生物堿，根據骨架碳可分為 C18-、C19-和 C20-二萜生物堿[11]。 Li Yang等[10]利用 UHPL-Q-TOF-MS/MS 技術從半楓荷根中檢測出35個生物堿類成分(28～62)，包括吡咯生物堿(28)、單萜生物堿(29)、雙酯型C19二萜生物堿(54～56、60～63)，單酯型C19二萜生物堿(32、39、40、50～53、57、59)，胺類二萜生物堿(30、34～38、41～45)，C20型二萜生物堿(31、46～49)。

續表1

續表1

1.3 萜 類

據報道，Li Yang等[10]從半楓荷中鑒定了4個萜類成分；周光雄等[12]利用硅膠柱層析等方法從其根莖中分離出3個萜類成分；盧海嘯等[13]從通過硅膠柱、葡聚糖凝膠柱對半楓荷根成分進行分離純化，得到4個萜類成分；張紀越等[14]采用硅膠柱色譜、反相柱色譜等手段從半楓荷莖枝中分離出1個萜類成分。目前從半楓荷中共報道的12個萜類化合物共包括單萜(64～66)、倍半萜(67)、齊墩果烷型三萜(68～73)、羽扇豆烷型三萜(74、75)。

1.4 其他化合物

除上述三類主要成分外，半楓荷中還含有苯丙素類、酚類及其衍生物、甾體、脂肪酸、有機酸、酰胺類、氨基酸等成分[15]。

2 藥理活性

2.1 抗炎、鎮痛

炎癥是免疫系統重要的生物學過程，是指機體受到致炎因子等作出的防御性反應，表現為局部組織的滲出、增生和功能障礙，可引發多種疾病[16]。楊武亮等[17]研究發現，半楓荷根的醇提物對醋酸所致大鼠毛細血管通透性增高有顯著抑制作用，并能使蛋清所致大鼠腳腫脹在半小時內得到緩解，作用持續時間達6 h，并可減輕早期炎癥癥狀，如滲出、水腫。田曉明等[18]研究也表明半楓荷乙醇提取物及乙酸乙酯部位在小鼠醋酸扭體及熱板法試驗中均表現出積極作用，但熱板法中的鎮痛效果更明顯。

2.2 活血化瘀

血瘀這種證型的出現與人體凝血、抗凝血機制異常、微血栓形成息息相關，與多種心腦血管疾病、婦科疾病、風濕類疾病等有重要聯系[19-21]，近年來，血瘀證與活血化瘀藥的研究愈發活躍。梁偉江等[22]利用持續力竭性游泳血瘀大鼠模型，研究發現半楓荷各極性提取物均可顯著降低全血黏度、紅細胞聚集指數、血小板計數、凝血時間(TT)、纖維蛋白原(FIB)含量，提高凝血酶原時間(PT)以及活化部分凝血活酶時間 (APPT)，顯著改善血液流變學指標，綜合以上指標，表明半楓荷水部位效果抗凝血最佳，并呈一定的量效關系。

2.3 抗菌、抗病毒

廖娜等[23]通過優化半楓荷多酚提取工藝，在60 ℃下，以16倍量的 70%乙醇提取 1 h為最佳。該提取方法下，以抑菌圈和最小抑菌濃度 (MIC) 為考察指標，發現半楓荷多酚可抑制金黃色葡萄球菌和大腸桿菌生長繁殖，抑菌圈直徑分別為 (13.7±1.2) mm 和 (10.0±1.3) mm，MIC 分別為 0.393 和 0.785 mg·mL-1。

乙型肝炎病毒 (HBV) 是引發乙型肝炎的病原體，是導致全球肝硬化、肝細胞癌的主要原因之一，是人類健康的重大威脅，而目前抗HBV西藥療效并不理想[24-25]。研究表明，半楓荷全提取物對乙型肝炎病毒抗原 HBeAg、HBsAg 具抑制作用，并指出其作用弱于Oleanolic acid(68) 的純化品，進一步證實了其抗肝炎病毒的有效成分主要為化合物68[26]。

2.4 抗氧化

自由基的異常積累可引發機體氧化損傷，進而促進如肝纖維化、阿爾茨海默病、糖尿病及心血管疾病[27]。研究表明，以16倍70%乙醇作為溶劑，60 ℃下恒溫提取1 h后，得到的半楓荷多酚清除 DPPH·自由基IC50為 5.22 μg·mL-1，作用與 VC相當；而在羥自由基清除試驗中，其 IC50(105 μg·mL-1) 顯著低于 VC的 IC50(180 μg·mL-1)，表現出優越的抗氧化能力[23]。

2.5 抗酪氨酸酶活性

酪氨酸酶是參與生物體黑色素合成和酶促褐變中的限速催化步驟的一種含銅金屬酶，其表達與活性與黑色素合成量有直接聯系，通過抑制酪氨酸酶的活性對雀斑、黃褐斑和黑色素瘤等疾病起到預防和治療作用[28-29]。裘碩等[9]從半楓荷葉中分離得到 Quercetin(4)、kaempferol-3-0-α-L-rhamnoside(5)、kaempferol(9)、6′′-galloyl myricetin-3-O-β-D-glucopyranoside(15)、Gallocatechin(26)，在酪氨酸酶的活性抑制試驗中 IC50值分別為 0.9620 mg·mL-1、0.6008 mg·mL-1、0.4125 mg/mL-1、0.8870 mg·mL-1、0.6744 mg·mL-1，表現出較強的酪氨酸酶抑制活性。

2.6 其他作用

除上述活性外，尚有研究者發現，半楓荷乙醇提取物還具有良好的抗腫瘤[30]、抗抑郁[31]效果，有具備開發相關藥物的潛力；以半楓荷配伍其他藥材所成的藥酒在臨床上治療軟組織損傷[32]、骨性關節炎[33]及腰腿痛[34]等，有效率高且不良反應極少出現，均表現出良好的治療效果。

3 結 語

半楓荷作為民間常用的藥材，苗族、瑤族、壯族等均將其視為治療風濕類疾病的良藥，效果明確，其含有豐富的黃酮類、生物堿類及萜類等成分，現代藥理研究也表明其具有抗炎鎮痛、抗氧化、活血化瘀等多種作用。但半楓荷藥理研究尚不深入、物質基礎并不明確，臨床開發受到限制，近年來對半楓荷的栽培與選種育苗技術多有研究，植株幼苗在人工干預下存活率提高，但未有系統成套的培育方法可以用來解決其資源局限問題。為指導半楓荷合理開發利用，對半楓荷栽培育種、活性成分、作用機制進行系統深入研究是有必要的。