藥物為什么需要采用不同的劑型

從概念上講，藥物≠藥品，它們有各自的定義。藥物是指能夠影響機體器官生理功能和（或）細胞代謝活動，用于預防、診斷、治療疾病的一種物質。

但是，無論哪一種藥物，都不能直接應用于患者，它們在臨床應用之前，都必須制成適合醫療預防應用，并具有與一定給藥途徑相對應的形式，這種形式被稱為“藥物劑型”，簡稱“劑型”。劑型是藥物臨床使用的最終形式，如片劑、膠囊劑、注射劑、粉針劑等。藥物制劑（簡稱制劑）是劑型確定以后的具體藥物品種，例如注射用青霉素鈉、地高辛片、阿莫西林膠囊等。而藥品通常是指藥物經過一定的處方和工藝制備而成的制劑產品，是可供臨床使用的商品。

一藥品名稱與藥的商品名稱有什么區別

人們可以從藥品內外包裝上識別自己服用的是什么藥。比如常見的降壓藥———苯磺酸氨氯地平片，揚子江藥業生產的包裝上會有“蘭迪”字樣，輝瑞生產的會標注“絡活喜”……但是在最醒目的位置字跡最粗的“苯磺酸氨氯地平片”不會變。

藥品內外包裝上也會標注藥物成分含量，如絡活喜的規格是5毫克/片、可樂必妥片有0.5克/片和0.1克/片的規格，但是人們實際拿到手的單片藥品遠不止這些重量。這是因為藥品是由活性成分的原料和輔料所組成。絡活喜、蘭迪等是不同廠家給該藥起的商品名。藥品包裝上標注的是有效成分的含量，也就是我們常說的藥物有效成分。而蘭迪也好，絡活喜也好，它們的有效成分都是氨氯地平。“片”表明這是個片劑。那么苯磺酸是什么？苯磺酸也是輔料的一種，在這里它的作用是和氨氯地平相結合，成為可以穩定制成片劑又能發揮藥效的化合物。有人會有疑問，既然氨氯地平才是真正起藥效的成分，為什么要加那么多的輔料。那是因為藥物輔料是藥物制劑的基礎原料也是重要組成部分，賦予藥物一定劑型也與藥物的穩定性，提高藥物的療效，降低毒副作用有很大的關系。

二藥物劑型的分類

藥物是如何發揮作用的？藥物通過給藥部位被人體吸收后，進入血液循環，然后隨著血液循環分布各個組織器官，在機體的影響下藥物發生化學結構的改變發揮藥效（這一過程可被稱為藥物的代謝或者生物轉化），最后藥物以其原形或代謝產物形式排出體外的過程稱為藥物的體內過程。藥物在體內的作用強度、起效速度、起效部位、持續時間長短等，除了和疾病個體差異有關外，也和藥物劑型有關。

藥劑按照給藥途徑分類，可以分為經胃腸道給藥劑型和非經胃腸道給藥劑型。

經胃腸道給藥劑型是指藥物制劑經口服用后進入胃腸道，起局部或經吸收而發揮全身作用的劑型，如常用的片劑、顆粒劑等。

非經胃腸道給藥劑型是指除口服給藥途徑以外的所有其他劑型，這些劑型可在給藥部位起局部作用或被吸收后發揮全身作用。該劑型分類如下：

注射給藥劑型，如靜脈注射劑、靜脈滴注、皮下注射劑、皮內注射等；通過氣管或肺部吸入或噴霧方式給藥的呼吸道給藥劑型，如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等；給藥部位是皮膚，能起全身或局部作用的皮膚給藥劑型，如軟膏劑、膏藥、外用的氣霧劑（如云南白藥氣霧劑）等；用于眼部疾病的劑型，有眼膏劑、滴眼劑（液）、眼膜劑；鼻黏膜給藥劑型，有滴鼻劑（液）、鼻用軟膏、鼻用散劑；直腸給藥劑型，有直腸栓（如痔瘡栓）、灌腸劑；陰道給藥劑型，有陰道栓、有陰道片、陰道泡騰片；耳部給藥劑型，如滴耳劑（液）等；透析用制劑，有腹膜透析制劑和血液透析制劑。

人們常常可以從藥名來判斷是屬于哪種給藥方式，如甲硝唑注射液，注射用頭孢呋辛鈉等是注射劑，鹽酸金霉素眼膏、氧氟沙星滴耳液分別是眼用制劑和耳用制劑。皮膚給藥劑型，滴眼液等黏膜給藥劑型以及栓劑、灌腸劑等腔道給藥藥品內外裝上會有紅底白色字體的“外”字標記，表明是外用制劑，切勿誤服。

三藥物為什么會采用不同劑型

藥物采用哪種劑型與藥物本身的性質有關，如胰島素制劑，不管是為方便病人配備注射筆皮下進行注射使用的，還是臨床上為治療病人靜脈輸液用的都是注射劑。原因是胰島素制劑屬于生物制劑，同時也是一種蛋白質，若制成口服制劑會導致胰島素還沒來得及發揮藥效就已被消化道消化分解了。隨著技術的發展，目前已有可以保護胰島素能安全地通過消化道而不被破壞，同時又在消化道被充分吸收利用產生藥效的口服制劑工藝。

值得注意的是藥物保存是否得當，也會影響藥物的穩定性，甚至影響藥物的療效。大多數藥品保存在不被陽光直射的室溫或陰涼處即可。陰涼處指保存溫度不超過20℃，室溫一般指25℃左右。有些藥品需要冷藏保存，一般冷藏溫度為2～8℃。比如關于胰島素的保存方法，未開瓶使用的胰島素應在2～8℃冷藏密閉遮光保存，可以放在溫度為2～8℃的冰箱冷藏室里，不可冷凍。已開瓶使用的胰島素注射液可在室溫（最高25℃）最長保存4～6周（生物合成人胰島素及預混胰島素注射液為6周，其他注射液為4周），避免光照和受熱。使用中的胰島素筆芯不要放在冰箱里，可以與胰島素筆一起隨身攜帶，在室溫最長保存4周。冷凍后的胰島素不可使用。

藥物劑型的選擇與藥物本身的性質有關，也與疾病的診斷、治療或預防的需要有關。多數藥物改變劑型后作用性質不變。

不同的治療目的會有不同的用藥途徑，從而有不同的藥物劑型。比如注射劑、吸入氣霧劑等，起效快，常用于急救。丸劑、緩控釋制劑、植入劑等作用緩慢，屬于長效制劑，常用于慢性疾病的控制和治療。同種藥物制成不同劑型也與治療目的有關。如抗菌藥物左氧氟沙星，制成口服藥或注射劑起到的是全身的抗菌作用，而改變劑型為左氧氟沙星滴眼液或者滴耳液發揮的是局部產生抗菌藥效。

不同的給藥途徑，藥物劑型的制備工藝也會不同，比如生產滴眼液和滴耳液的制備工藝和要求是不一樣的。眼用制劑是直接作用于眼部發揮治療作用的無菌制劑，專供眼用。所以，不可以將滴耳液當做滴眼液服用，可能會使眼部疾病加重。已經打開使用過的滴眼液僅能保存4周（28天），超過4周的不建議繼續使用。未開封的眼藥水可以按照說明書注明的保質期限保存。

使用藥物的人群不同，會需要制成不同的劑型，比如布洛芬用于兒童退燒時，用的是口服液（例如布洛芬混懸液-美林），成人退燒用的是布洛芬片或膠囊（例如布洛芬片），兩者的藥效成分均為布洛芬，最大的區別是單次服用布洛芬的含量不同。

多數藥物需一天多次服用，如果能制成減少給藥次數，但是又能達到需要的藥效劑型，那么就能增加患者的便利性。所以，有些治療慢性疾病的藥物就會被制成緩/控釋制劑。緩/控釋制劑是可以控制藥物釋放速率（緩慢地、恒速或非恒速）、時間和部位的制劑。緩釋制劑的藥物釋放速率是緩慢的、不恒速的，常見的如非洛地平緩釋片（波依定）等。而控釋制劑的釋放速率是恒定的，常見的如硝苯地平控釋片（拜新同，欣然）等。緩釋制劑和控釋制劑制備時將藥物置入一種人工合成的優質惰性聚合物中，可以制成內服、外用、植入等劑型，使用后，藥物在體內或在與身體接觸部位緩緩釋放，發揮局部或全身作用，藥物釋放完畢，聚合物隨之溶化或排出體外。如口服的緩釋片或控釋片，其外觀和普通片劑相似，故服用硝苯地平控釋片（拜新同）控制高血壓的患者常反映有時會在大便中發現完整的藥品，懷疑是不是藥物質量出現問題。其實真正的藥效成分已經通過包裹在藥片外面的半透膜發揮作用，排出的是聚合物，并非藥物有質量問題。緩控釋制劑的優點是藥物的釋放速度不受胃腸蠕動和pH的變化，藥物容易被吸收，減少服藥次數，而且藥效平穩、持久，并可減少對胃腸黏膜的刺激和損傷，減少藥物不良反應的優勢。但也有藥物起效速度較慢，劑量不易調整，工藝復雜成本較高的缺點。另外，普通片劑型可以和緩控釋制劑等量換算，如一片47.5毫克/片的琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）相當于2片25毫克/片的酒石酸美托洛爾片（倍他樂克）的劑量。

腸溶制劑（腸溶片/腸溶膠囊）也屬于不立即釋放藥物的制劑。有些藥物對胃影響比較大，有些藥物在胃液酸性條件下不穩定，易分解失效；還有的藥物只有在腸道中才能夠更好地吸收。腸溶制劑就是把一種特殊的薄膜包在片劑和丸劑表面，使藥物在規定的時間內在胃中不釋放或是幾乎不釋放。最常見的如阿司匹林腸溶片。這樣做的目的是希望藥物能完整地通過胃部不至于攻擊胃的保護屏障，從而消除藥物本身對胃黏膜直接刺激和損傷，避免藥物影響胃液的分泌，還能保護藥物不被胃液破壞，等到達腸內才開始崩解而發揮作用。值得注意的是日常在服用腸溶制劑時切記咬碎或壓碎藥物后服用，因為這樣會破壞藥物的保護衣，造成胃黏膜的損傷。

泡騰片指含有泡騰崩解劑的片劑，泡騰片遇水可產生二氧化碳氣體使片劑迅速崩解，增加藥物的吸收速率。可供內服，如維生素C泡騰片，也可供外用。不管是哪種泡騰片都需要先溶解再使用。特別是口服泡騰片，大多口味香甜，如果直接吞服泡騰片，藥片接觸口水后也會產生大量的二氧化碳氣泡，會有窒息風險。這點非常重要，服用泡騰片時，需將泡騰片放入溫水中，使其崩解完全，不再冒氣泡后方可服用。

（作者單位系上海市浦東新區人民醫院）