降壓藥中的一枝新秀——纈沙坦

年過半百的袁莉老師，去年發現患上了高血壓癥，醫生給她用過幾種降壓藥，效果都不十分理想，身體狀況每每不如入意，有時在課堂上頭暈得站不住。其間還用過一類降壓藥，產生的副作用就是嗜睡，對腦神經功能產生抑制作用。為了完成繁重的畢業班教學任務，她下決心要解決這一難題，于是專程去省城某大醫院看了專家門診。專家在聽過她的主訴之后，決定讓她服用血管緊張素轉換酶抑制劑卡托普利，回家之后便一直服用這種藥，原先常會波動的血壓平穩了，降壓效果非常好。從此工作生活一切如常，有規律地按時間服藥，也就相安無事了。

近兩個月來，袁老師出現了一些新的問題，咳嗽日漸嚴重，尤其是夜間影響睡眠，于是便服用止咳藥，仍然是無濟于事。后來便聲音嘶啞，并且還出現胸悶、胸痛等癥狀，直接影響到教學工作。萬般無奈之下，她想起了那位給她看病的專家，經過電話咨詢才知道這可能是卡托普利的一種藥物不良反應。專家建議她改服第二代血管緊張素轉換酶抑制藥纈沙坦。袁老師改藥之后，果然奏效了。下面就來說說這是怎么一回事。

血管緊張素轉換酶抑制劑是一類研究進展最快的新型降血壓藥，目前已經發展成為3種類型。第一類是抑制血管緊張素Ⅰ的藥品，如卡托普利(開博通)、西拉普利、依那普利、奎那普利、苯那普利等。已漸為患者所了解，可是此類藥在臨床應用中，出現了較多的不良反應，如引起人體組織器官發生血管神經性水腫，對胃腸道可能會產生某些刺激癥狀，惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口干、味覺減退、便秘、皮膚斑丘疹、瘙癢、感覺異常。少數患者出現蛋白尿，尤以腎病患者中常見，還可并發全身感染或白細胞減少。對心力衰竭患者，用藥后可能會出現心動過速、胸痛、心悸等癥狀。用藥期間必須密切注意的是會引起咳嗽，對劇咳持續不止者應該及時停藥。提醒注意的是，目前使用廣泛的卡托普利，由于降壓效果較好，一些患者雖然出現頻繁咳嗽仍堅持服用，這是不妥當的。對于過敏體質者，甚至會發生顏面或舌根部腫脹、吞咽困難、氣管堵塞，應立即送往醫院急救，否則會危及生命。

第二類就是血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(拮抗劑)，如沙拉新、洛沙坦、纈沙坦等藥，患者對其耐受性較好，降壓效果穩定，極少引起咳嗽，尤其是纈沙坦，經臨床使用驗證，極少導致血管神經性水腫，證明其安全性優于第一代的產品。

纈沙坦(Valsartan)

其通過阻滯血管緊張素Ⅱ與AT₁受體的結合而產生降壓作用。因具有高度的選擇性，所以降壓效果好，而且不會引起咳嗽。本品服用后，能被胃腸道迅速吸收，2-4小時即能達到血藥濃度高峰，藥物在體內代謝后，大都以原藥的形式隨糞便排出，僅有1／5量是經過肝臟代謝，這說明用藥的安全性好。

醫藥資料報告，一項由736例患者參加的降壓效果試驗表明，優于其他藥物的對照組。另一項168例輕、中度高血壓患者，每日分別服用纈沙坦80毫克，或氨氯地平5毫克，經過12周的治療，結果表明兩組用藥后降壓均有效，前者尤佳，纈沙坦有效率為66．2％；氨氯地平為60．2％。還有一份學術資料表明，高血壓伴心衰的患者服用纈沙坦，其死亡率低于服用卡托普利組的患者。需要提醒注意的是，纈沙坦的主要不良反應，多發生在服用劑量較大的患者，為了確保其用藥的安全性，故不提倡大劑量給藥。總之，第二類血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑的臨床應用前景十分看好。

第三類產品則是選擇性腎素抑制劑，降壓療效更理想，目前仍處于研制的階段，尚未應用于臨床醫療。

(編輯 祝 健)