超過98%的抗神經系統疾病的藥物并沒有最終應用于臨床,導致這一結果最主要的原因是這些藥物只有很小一部分能通過血腦屏障,而很難在腦中達到治療濃度。血腦屏障是由毛細血管內皮細胞單層組成的,人們對它的研究已經有超過100年的歷史。最近幾年人們逐漸認識到,它不但是一個受環境調控的動態組織,而且還是一個由內皮細胞、星型膠質細胞、周細胞、神經元組成的復雜血管神經單元的一部分“]。血腦屏障的阻礙機制大體上又分為兩部分,一部分是由于其結構導致的,對大分子物質起作用的物理屏障;一部分是由其上面的多種信號物質導致的,對小分子物質起作用的化學電荷屏障。本研究的重點是血腦屏障上的1)-糖蛋白,它是在血腦屏障上起外排作用的一種蛋白,是化學電荷屏障的重要組成部分,被認為是導致臨床上小分子藥物無法進入腦內的最主要原因。