苦豆籽總生物堿還原合成苦參堿的工藝研究

史高峰，張 梅，陳學福，王國英，姚 杰

(蘭州理工大學石油化工學院，甘肅蘭州730050)

苦豆籽總生物堿還原合成苦參堿的工藝研究

史高峰，張 梅，陳學福，王國英，姚 杰

(蘭州理工大學石油化工學院，甘肅蘭州730050)

研究了苦豆籽總生物堿還原制備苦參堿的工藝條件。以粗苦參堿的質(zhì)量為考察指標，通過單因素實驗考察了還原劑、還原時間、還原劑濃度、還原劑用量、乙醚萃取量和萃取次數(shù)對反應收率的影響，結(jié)果確定最佳合成條件為:苦豆籽總生物堿∶10%NaHSO3=1∶10(m/v)、還原時間為20min，乙醚萃取比例為1∶3(v∶v)、萃取次數(shù)為7次。在最佳合成條件下，苦參堿收率達25.63%，純度達到90.81%。

苦豆籽總生物堿，苦參堿，合成

苦參堿(matrine)是一種喹喏里西丁類生物堿，主要存在于中藥苦參和苦豆子等植物中［1］。現(xiàn)代藥理研究表明，苦參堿和氧化苦參堿(oxymatrine)在抗病毒、抗炎、抗腫瘤、保肝、提高免疫力等方面具有廣泛的藥理活性［2－3］，尤其是在治療肝病、肝癌等方面，具有療效顯著、毒副作用小的優(yōu)勢，已成為治療肝病的特色藥物。但經(jīng)本課題研究結(jié)果表明，寧夏鹽池苦豆籽總生物堿中主要含氧化苦參堿和氧化萊曼堿(N－lehmannine)，且含量基本相當，由于氧化萊曼堿的藥理活性和作用機理尚不明確［4－5］，而它們的結(jié)構(gòu)類似、性質(zhì)相近，難以分離。本實驗為了制備高純度的苦參堿，采用綠色還原劑將其還原得到苦參堿，并通過實驗篩選合成的最佳生產(chǎn)工藝，為臨床治療肝病所需的高純度的苦參堿和氧化苦參堿提供技術(shù)支撐。

1 材料與方法……

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