大花金挖耳藥學研究概況

趙均等

摘要 在廣泛文獻檢索基礎上，對大花金挖耳的種屬、歷史、應用情況、成分、藥理和臨床應用等進行綜述，為其進一步開發和利用提供資料。

關鍵詞 大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）；成分；藥理；臨床應用

中圖分類號 S567 文獻標識碼

A 文章編號 0517-6611（2014）03-00714-02

Abstract On the extensive literature search， the composition， pharmacology， clinical applications of Carpesium macrocephalum Franch et Sav L. were reviewed， so as to provide scientific data for further development & utilization.

Key words Carpesium macrocephalum Franch et Sav L.； Composition； Pharmacology； Clinical applications

大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）為菊科（Asteraceae）天明精屬（Carpesium）多年生草本植物，又名香油罐，其花期為7～8月，果期9～10月；主要分布于我國東北、華北、河南、陜西、甘肅及四川等地的山坡灌叢及混交林緣[1-2]。其果實切面平直，中果皮纖維束約30束，且呈不規則形狀；乙醇提取液在紫外熒光下為藍色；果實較大，長約5 mm，直徑約1.0 mm，果實大小懸殊[3]。它與鶴虱區別在于其切面邊緣平直，為六邊形、不規則形、類方形或類圓形[4]；大花金挖耳高40～120 cm，莖直立，上部密被短柔毛，下部無毛，葉互生[5]。其體積比鶴虱大，表面灰褐色或棕褐色，稍有光澤[6]。

1 成分研究

于娟等報道，從大花金挖耳花蕾中首次分離出：3α-羥基-5αH-桉烷-11（13）-烯-12，8β-內酯、4-羰基-1α，10βH-偽愈創木烷-11（13）-烯-12，8α-內酯、4-羰基-1α，10βH-偽愈創木烷-11（13）-烯-12，8β-內酯和1β-羥基-5αH-桉烷-4（15）， 11（13）-二烯-12，8β-內酯等成分[7]。王俊儒等報道，大花金挖耳莖揮發油主要成分為倍半萜和烯類；葉和花中均為烯類和酯類；花托中為倍半萜類和二萜類；所含烯類均為烯醇、烯酸或者烯酮[8]。李玉平等報道，大花金挖耳果實（0.06%）、幼苗（0.04%）、愈傷組織（0.02%）和懸浮細胞培養物（0.03%）中均含有內酯，且果實中總黃酮平均含量為7.19 μg/g，RSD為1.14%[9]。

Kim， Mi-Ran等從大花金挖耳全草的甲醇提取物中分離得到5個倍半萜烯內酯（1：天名精內酯酮、2：山稔甲素、3：聚乙烯醇、4：4H-山稔甲素、5：天名精內酯醇）和3個萜類成分（6：地芰普內酯、7：催吐蘿芙葉醇、8：枸櫞苦索）。其中成分2、4、6、7、8首次從該屬中被分離到[10]。Kim，Mi-Ran等從大花金挖耳中發現2個新的guaianolides，分別為4α，10α-二羥基-1β（H），5β（H）-guai-11（13）-烯-8α，12-內酯和4β，10β-二羥基-5α（H）-1，11（13）-guaidien-8α，12-內酯（3）[11]。Yang， Chao等在大花金挖耳種子中分離出2個新的倍半萜內酯葡萄糖苷和2個新的桉葉內酯類成分：2α-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α，11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-內酯（1）、2α-O-β-D-吡喃葡糖基-5α-H-eudesma-4（15），11（13）-二烯-12，8β-內酯（2）、2α-乙酰氧基-5α-羥基-11α-4（15）-烯-12，8β-內酯（3）和2α，5α-二羥基-11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-內酯（4）。其中1、6、8、9和10成分具有中等抗菌活性，而4對體外培養的SMMC-7721（人肝癌細胞）有明顯的細胞毒活性[12]。李玉平等報道，大花金挖耳花中有黃酮類、內酯類、香豆素類、植物甾醇、萜類和糖類等成分[13]。楊曉虹等從大花金挖耳莖葉水提中取液中發現有糖、氨基酸、肽、蛋白質、生物堿和黃酮；而醚提取物中含有揮發油、三萜及甾醇等成分[14]。

2 藥理研究

大花金挖耳果實的無水甲醇提取物3，4，5，7-四羥基雙氫黃酮醇對枯草桿菌、大腸桿菌和金色葡萄球菌均有一定活性[15]。其所含的苯環類成分的抑菌活性隨苯環上取代基的斥電子能力增強而增加[16]。其花和果實中的芳香油對人體有抗肝癌細胞活性和殺菌活性[17]。王箐霞等報道，大花金挖耳莖葉提取物對黃瓜霜霉病菌、番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌的病原菌孢子萌發及番茄灰霉病菌、番茄葉霉病菌、小麥赤霉病菌、蘋果腐爛病菌的病原菌菌絲生長均有抑制作用[18]。郭小煒等從大花金挖耳的花、莖、葉、果實和根中分離出了92株內生菌，其中真菌68株，細菌16株，放線菌8株[19]；這些內生菌對小麥赤霉病菌、黃瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、玉米大斑病菌和蘋果炭疽病菌均有較好的拮抗作用[20]。

胡志彬等發現，大花金挖耳花弱極性部分（石油醚提取物）對番茄葉霉病菌、小麥紋枯病菌菌絲生長、病原菌孢子萌發均有較強抑制作用[21]。馮俊濤等報道，大花金挖耳對小麥赤霉病菌和番茄葉霉病菌等有較強的抑制效果[22]。李江華等發現，大花金挖耳中的天名精內酯酮對黃瓜炭疽病菌孢子萌發有抑制作用[23]。李玉平等報道，大花金挖耳對小麥赤霉、番茄灰霉、蘋果炭疽、辣椒疫霉、玉米大斑菌絲生長和孢子萌發有抑制作用，且抑制率均大于70%[24]。大花金挖耳的水提取物具有抑制血栓素A2合成和血小板聚集的功能[14]。

3 臨床應用

3.1 人類用藥 李玉平等報道，大花金挖耳有抗炎、抗病毒、抗癌、降血脂、降膽固醇、保肝、抗衰老和調節內分泌等功效[25]。大花金挖耳可用于治療帶狀皰疹、流行性腮腺炎、口腔糜爛、三叉神經痛、毛囊炎、扁平疣、流行性急性病毒性結膜炎和毒蛇咬傷等癥狀[26]；民間用于治療吐血，療效也較明顯[27]。大花金挖耳有抗衰老、治療心腦血管疾病、降血脂、降血壓、降低血糖、治療慢性前列腺炎和抗腫瘤等作用[9]。楊曉虹等報道，大花金挖耳具有涼血散瘀、止血和消腫止痛等作用；也可用于治療跌打損傷和外傷出血等[14]。盧永連等從其花和果實提取了香精，研究發現可用于化妝[28]；且其花和果實中芳香油對人體有抗肝癌細胞活性和殺菌活性[17]。

3.2 植物保護 劉剛等報道，大花金挖耳對小麥白粉病有較好的內吸傳導性能，兼具保護和治療雙重效果[29]。許丹等報道，大花金挖耳中的天名精內酯酮對小麥全蝕病菌的線粒體呼吸電子傳遞鏈復合酶活性有一定的抑制作用。大花金挖耳懸浮培養細胞的胞內代謝產物對多種受體植物具有一定的化感潛力[30]。劉曉明等從大花金挖耳中分離出的H-18菌株代謝產物丙酮提取物對番茄灰霉病和辣椒疫霉病有較好的保護和治療效果[31]。大花金挖耳具有殺蟲、除草和抑菌等活性[32]。大花金挖耳對粘蟲和小蝴碟都有拒食和毒殺活性的作用[33]。李玉平等報道，不同激素、濃度配比及不同的培養基對愈傷組織誘導有不同影響；其對黃瓜霜霉病有防治（63.13%）和保護作用（84.16%）[34]。郝雙紅等發現，大花金挖耳對油菜、黃瓜、小麥和高粱的幼根生長均有抑制作用[35]。研究表明，大花金挖耳對番茄灰霉病菌的抑菌作用（抑制浸染率）達60%以上，對蘋果炭疽病菌也有60%以上的抑菌率，對小麥白粉病菌有50%以的上保護作用[36]。馮俊濤等發現，大花金挖耳對小麥白粉病有較好保護和治療作用[22]。

3.3 其他用途 研究表明，從大花金挖耳的花和果實中提制的香精可用于化妝品[28]。

4 栽培技術 光照長度在12 h/d下適宜于大花金挖耳愈傷組織的生長及保存[38]。

5 小結與展望

大花金挖耳作為傳統中藥，其成分、藥理和臨床應用方面均都還有待于進一步研究；目前我國還沒有人工栽培，故栽培技術也有待進一步研究；其在抗癌和農藥方面的研究可以作為今后研究的方向，有望在治療癌癥方面有所突破，以開發新藥，為人類健康事業更好地服務。

參考文獻

[1]

李玉平，龔寧，李美玲，等.2，4-D和KT對大花金挖耳愈傷組織誘導的影響[J].西北農業學報，2006，15（4）：147-152.

[2] 馮俊濤，蘇祖尚，王俊儒，等.大花金挖耳花蕾中精油的化學組成及其殺菌活性研究[J].西北植物學報，2007，27（1）：156-162.

[3] 葉紀溝，林春綠.鶴虱及其混偽品的鑒別[J].黑龍江中醫藥，2000（5）：55-56.

[4] 嚴蔚楠.鶴虱與其混淆品金挖耳及大花金挖耳鑒別[J].時珍國醫國藥，2001，12（2）：1107-108.

[5] 王俊麗，王榮三.中藥鶴虱的基原鑒定[J].河南中醫藥學刊，1998，13（1）：26-27.

[6] 黃海欣，魯國棟，田紅，等.鶴虱及其混淆品的鑒別[J].中藥材，1993，16（6）：22-23.

[7] 于娟.大花金挖耳花蕾中低級性部分化學成分的研究[D].楊凌：西北農林科技大學，2009.

[8] 王俊儒，胡志彬，馮俊濤，等.大花金挖耳不同部位揮發油化學成分比較分析[J].西北植物學報，2008，28（6）：1239-1245.

[9] 李玉平，王永宏，易曉華，等.大花金挖耳細胞培養物中總黃酮含量的檢測[J].安徽農業科學，2007，35（29）：9160-9161，9233.

[10] KIM MI RAN，LEE SEUNG KYU，KIM CHANG SOO，et al.Phytochemical constituents of Carpesium macrocephalum F（R）. et S（AV）[J].Archives of Pharmacal Research，2004，27（10）：29-33.

[11] KIM MI RAN，KIM CHANG SOO，HWANG KYUNG HWA，et al.Isolation and structures of guaianolides from Carpesium macrocephalum[J].Journal of Natural Products，2002，65（4）：3-4.

[12] YANG C，SHI Y P，JIA Z J，et al.Sesquiterpene lactone glycosides， eudesmanolides， and other constituents from Carpesium macrocephalum[J].Planta Medica，2002，27（10）：29-33.

[13] 李玉平.菊科植物殺菌活性系統篩選的初步研究[D].楊凌：西北農林科技大學，2001.

[14] 楊曉虹，周小平.大花金挖耳提取物的血小板聚集作用[J].人參研究，2000，12（1）：20-21.

[15] 李玉平，姜在民，馮俊濤，等.不同培養條件對大花金挖耳愈傷組織生長及黃酮產量的影響[J].核農學報，2008，22（3）：286-290，279.

[16] 劉永.天名精內酯醇酯類衍生合成及其抑菌活性研究[D].楊凌：西北農林科技大學，2011.

[17] 李玉平，龔寧，王永宏，等.大花金挖耳愈傷組織誘導與增殖[J].西北植物學報，2006，26（6）：1142-1149.

[18] 王箐霞，馮俊濤，張興.大花金挖耳莖葉甲醇提取物殺菌活性初步研究[J].西北農業學報，2007，16（6）：212-216.

[19] 郭小煒.大花金挖耳內生菌分離及其發酵產物抑菌活性研究[D].楊凌：西北農林科技大學，2007.

[20] 郭小煒，馮俊濤，易曉華，等.大花金挖耳內生菌的分離及抑菌活性篩選[J].西北植物學報，2007，27（2）：377-383.

[21] 胡志彬.大花金挖耳花蕾中萜類成分的研究[D].楊凌：西北農林科技大學，2007.

[22] 馮俊濤，祝木金，于平儒，等.西北地區植物源殺菌劑初步篩選[J].西北農林科技大學學報：自然科學版，2002，30（6）：129-133，137.

[23] 李江華.天名精內酯酮的衍生合成及其抑菌活性研究[D].楊凌：西北農林科技大學，2006.

[24] 李玉平，慕小倩，馮俊濤，等.幾種菊科植物殺菌活性的初步研究[J].西北農林科技大學學報：自然科學版，2002，30（1）：68-72.

[25] 李玉平，張妮，陳曉旭，等.大花金挖耳細胞懸浮培養及其胞內代謝產物化感潛力的研究[J].草地學報，2010，18（5）：708-713.

[26] 李玉平，龔寧，王永宏，等.大花金挖耳細胞懸浮系的建立及黃酮類化合物的產生[J].食品科學，2010，31（21）：239-243.

[27] 萬明香，何順志，王悅蕓，等.天名精屬藥用植物的研究現狀[J].貴陽中醫學院學報，2009，6（3）：76-78.

[28] 李玉平，王永宏，張強，等.大花金挖耳無菌外植體的獲得及愈傷組織誘導的初步研究[J].西北農林科技大學學報：自然科學版，2006，34（10）：171-177.

[29] 盧永連，戴新林，徐衍武.黑龍江省森工林區香料植物資源[J].中國林副特產，2000（2）：58-58.

[30] 劉剛.天名精內酯對小麥白粉病有較好療效[J].農藥市場信息，2012（24）：36.

[31] 許丹.天名精內酯酮抑菌機理初步研究[D].楊凌：西北農林科技大學，2011.