頭孢曲松鈉的特性及臨床應用

李丹 張永信

（1. 上海交通大學附屬第六人民醫院感染科 上海 200233；2. 復旦大學附屬華山醫院感染科 上海 200040）

頭孢曲松鈉（ceftriaxone sodium）是長效、廣譜的第三代頭孢菌素類藥物，由瑞士Roche公司研發，1982年首次在瑞士上市，1984年獲得美國FDA批準[1]。頭孢曲松鈉通過抑制細菌細胞壁合成而殺滅細菌，對革蘭陰性菌的作用強、對革蘭陽性菌呈中度的抗菌作用，臨床上用于治療敏感菌所致的敗血癥、腦膜炎、腹腔感染、骨關節感染、肺炎、急性中耳炎、支氣管炎、皮膚軟組織感染、單純性和復雜性尿路感染以及淋病等。由于頭孢曲松鈉具有抗菌活性強、對部分β-內酰胺酶穩定、對細胞外膜和組織的穿透力強、在血清及組織中的藥物濃度高、消除半衰期長、有效血藥濃度維持時間長、體內代謝穩定、血漿蛋白結合率低、在腦脊液中的藥物濃度高以及經肝和腎雙途徑排泄、可用于肝或腎功能不全者等特點，故在當今細菌耐藥性明顯增長的情況下仍是臨床多個?？?，特別是在門、急診注射給藥的抗菌治療中應用最多的藥物之一[2-4]。本文就近10年來有關頭孢曲松鈉的藥理學特點、適應證和安全性等方面的相關文獻報道作一總結介紹。

1 抗菌譜

頭孢曲松鈉的抗菌譜廣，對大多數革蘭陰性菌、陽性菌和部分厭氧菌均具良好作用，其中對革蘭陰性菌的作用最為突出，優于第二代和第一代頭孢菌素類藥物。頭孢曲松鈉對大多數腸桿菌科細菌的作用優于頭孢哌酮，但稍次于頭孢噻肟；對銅綠假單胞菌的作用差，不如頭孢他啶和頭孢哌酮。……