N-取代芐基-N′-苯甲酰氧乙基哌嗪類化合物的合成及其生物活性

韓生華,陳建新,孟雙明,馬鵬飛

(1.山西大同大學化學與化工學院,山西大同037009;2.山西師范大學化學與材料學院,山西臨汾041004)

N-取代芐基-N′-苯甲酰氧乙基哌嗪類化合物的合成及其生物活性

韓生華1,陳建新2,孟雙明1,馬鵬飛1

(1.山西大同大學化學與化工學院,山西大同037009;2.山西師范大學化學與材料學院,山西臨汾041004)

合成了15個新的N-取代芐基-N'-苯甲酰氧乙基哌嗪類化合物,其結構經紅外光譜、核磁共振氫譜、元素分析及質譜確證,并初步測定了目標化合物的生物活性。結果表明,目標化合物均表現出一定的對血清誘導的血管平滑肌細胞增殖的抑制活性,其中化合物Ⅳc、Ⅳd、Ⅳh活性較高。

哌嗪;合成;血管平滑肌細胞;抑制活性

動脈粥樣硬化是一個對血管損傷的過度炎癥反應。當血管損傷后,單核細胞、血小板和淋巴細胞粘附到血管壁,釋放一系列細胞因子和肽類生長因子,與特異性受體結合,影響血管平滑肌細胞(Vascular smooth muscle cell,VSMC)的表型和生長信號,促進了動脈粥樣硬化病變的發生[1-3]。血管平滑肌細胞作為構成血管壁的主要細胞成分之一,是決定血管活性和血管構型的重要因素。因此,血管平滑肌細胞增殖和表型的改變在動脈粥樣硬化病變過程中起著重要的作用[4,5]。

目前,針對血管平滑肌細胞增殖抑制藥物的化學合成研究報道較少。哌嗪類化合物作為藥物合成領域的重要產物,已經在精神抑制、抗菌、鎮咳和治療心血管疾病等方面取得了很大的研究進展[6-9],但其抑制血管平滑肌細胞增殖的藥理活性還未見報道。……