“全球糖尿病藥物開發大數據”論壇召開

“全球糖尿病藥物開發大數據”論壇召開

在藥品研發組織“同寫意”舉辦的第33次論壇上，來自糖尿病藥物領域的一線研發人對全球糖尿病藥物開發進展做出回顧，并指出糖尿病藥物開發的新策略和中國機會。

糖尿病藥物開發一直以來都是制藥企業和投資界高度關注的重點，核心在于患病人群多、市場容量大、出現重磅產品的頻率高。目前，關注度最高的品類為DPP-4抑制劑、GLP-1類似物以及SGLT2抑制劑。

未來5年，哪些糖尿病藥物更吃香

田慧解放軍總醫院老年內分泌科

回首過去30年，中國的糖尿病發病率顯著提升：1984年，全國僅30萬人患糖尿病，增長速率僅0.67%；而2010年，這一數字則達到了1.139億的患者人群，11.6%的增長速率。

按照給藥方式，降糖藥物主要分為口服降糖藥和注射降糖藥。口服降糖藥包括雙胍類、磺酰脲類（SU）、格列奈類、糖苷酶抑制劑（GI）、胰島素增敏劑（STZ）、二肽酶抑制劑（DPP4-I）、腎小管鹽依賴性葡萄糖轉運蛋白2抑制劑（SGLT2）、多巴胺D2受體激動劑（溴隱亭，卡麥角林）、胰高糖素受體拮抗劑、G蛋白偶聯受體40（GPR40）激動劑；注射降糖藥物包括胰島素（皮下注射，靜脈注射）、GLP-1激動劑（皮下注射）、胰淀素類似物（普蘭林肽）；此外，也包括呼吸道吸入降糖藥。

未來5年糖尿病藥物市場作何預期，下表將作為一種提示：

DPP-4抑制劑開發要點

李靖北京歐博方醫藥科技有限公司董事長

目前，國外共上市了6種DPP-4抑制劑（Linagliptin、Saxagliptin（Onglyza）、Vildagliptin、Sitagliptin、Tennelglplth、Alogliptin Benzoate）。

DPP-4抑制劑開發要點：安全性（無潛在毒性基團）、生產工藝（小于十步線性合成；關鍵中間體無安全性問題；關鍵中間體可放量生產；立體化學工藝可行；無成本問題）、晶型（穩定晶型，不吸潮，MP＞120）。

從專利申報看DPP-4抑制劑開發將進入衰退期

歐陽雪宇國家知識產權局專利局審協北京中心醫藥部

據IMS2013年的預測，糖尿病醫療的支出將占到全球醫療支出的第二位，而中國也將成為全球糖尿病人口最多的國家。其中，DPP-4抑制劑將占到三分之一的份額。1999年以前，DPP-4藥物的適應癥以免疫抑制和調節為主，專利申請量非常低。當其在糖尿病領域的療效顯現，全球申請量在2004年和2006年達到高峰，然而在2012年以后似乎有了迅速的下降。從申請人看，國外申請人驟減意味著越來越少的新申請人數加入可以預計，該領域的專利申報將在未來幾年進入衰退期。

SGLT-2研發大數據

丁紅霞藥渡經緯信息科技（北京）有限公司

自2006年第一個DPP-4抑制劑上市開始，過去六年時間中共6個同類產品上市。而2013年的后起之秀SGLT-2在兩年時間內就上市了7個產品（FDA批準了兩個產品，日本批準了4個產品），提示該靶點具有非常前景。恒瑞自主研發的恒格列凈已經進入臨床階段，其他企業想要申報相關產品需要盡快開展。