2011年—2015年專利到期的農藥品種之環氟菌胺

吳義洋+段渝峰

農藥產品大致可分為：專利期品種、過專利期品種及無專利品種。目前專利到期產品和非專利農藥產品是農藥的主要市場，約占農藥市場70%的市場份額。保護農藥知識產權，維護農藥開發和技術創新的積極性，對維護農藥行業的健康發展十分重要。農藥領域的專利和行政保護較多，如何避免專利侵權及產權糾紛，也是農藥企業十分關注的事情。“十二五”期間，我國將有多個農藥品種的專利保護到期。

本刊2012年第一期開始陸續介紹2011年-2015年專利到期的農藥品種。敬請關注！

環氟菌胺（通用名：cyflufenamid，試驗代號：NF-14，商品名稱：單劑Pancho，混劑Pancho TF），是由日本曹達公司開發用于防治各種作物白粉病的酰胺類殺菌劑。

化學名稱：（Z）-N-[α-（環丙甲氧亞氨基）-2，3-二氟-6-（三氟甲基）芐基]-2-苯乙酰胺

英文名稱：（Z）-N-[α-（cyclopropylmethoxyimino）-2，3-difluoro-6-（trifluoromethy1）benzy1]-2-phenylacetamide

CA主題索引名稱：benzeneacetamide，N-[[（cyclopropylmethoxy）amino][2，3-difluoro-6-（trifluoromethy1）pheny1]methylene]-（Z）-

CAS登錄號：[l80409-60-3]

化學結構式：

X-射線晶體衍射解析的結構：

1 理化性質：

純品外觀為白色結晶，熔點61.5℃～62.5℃ ，沸點256.8℃ 。相對密度1.347（20℃）。蒸氣壓3.54×10-5 Pa（20℃）；水分配系數KowLogP：4.70（20℃，pH6.75）。Henry常數 2.81×10-2 Pam3mol-1 （20°C， calc.）。溶解度（g/L，20℃）：水5.20×10-4（pH6.5），二氯甲烷902，丙酮920，二甲苯658，乙腈943，甲醇653，乙醇500，乙酸乙酯808，正己烷18.6，正庚烷15.7。pH4～7的穩定，DT50（pH9）288d；水溶液光解DT50594d。pKa l2.08 。

2 毒性及環境生物安全評價：

大（小）鼠急性經口LD50>5000mg/kg，大鼠急性經皮LD50>2000mg/kg。大鼠急性吸入LC50（4h）>4.76mg/L。對兔皮膚無刺激性，對兔眼睛有輕微刺激性，對豚鼠皮膚無致敏性。NOEL（1y，狗）4.14mg/kg。ADI值0.041mg/kg。山齒鶉急性經口LD50>2000mg/kg。山齒鶉飼喂LC50>5000ppm。鯉魚LC50（96h）>1.14ppm。水蚤LC50（48h）>1.73ppm。藻類ErC50 （Selenastrum capricornutum， 72h）>1.28ppm。蜜蜂急性經口LD50>1000μg/只。蚯蚓LC50（14d）>1000mg/kg。

3 作用機理及特點：

抑制白粉病菌菌絲上的吸器的形成和生長、次生菌絲的生長和分生孢子的形成。它不是甾醇、磷脂、甲殼素和蛋白質合成抑制劑，不影響線粒體呼吸和細胞膜的功能。具有良好的保護和治療……