頭孢氨芐片溶出度的光纖過程分析

李 欣， 朱 瑾， 耿 晶， 楊淑梅， 李新霞

(新疆醫(yī)科大學1藥學院， 2第五附屬醫(yī)院藥劑科， 烏魯木齊 830011)

藥物從固體劑型中釋放可涉及3個主要步驟：崩解、溶解并最終溶解[1]。以上3個過程同時發(fā)生，且對劑型有很強的依賴性，使溶解速度最終決定了藥物的釋放和它的吸收[2-3]。因此，體外溶出研究是確保固體形式制劑的質量控制和工藝優(yōu)化的重要手段。頭孢氨芐為第一代口服頭孢類抗生素，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應少等優(yōu)點，臨床應用廣泛[4-5]。《中國藥典》2010年版[6]收載了頭孢氨芐的干混懸劑、片劑、膠囊和顆粒7個劑型，其中對片劑和膠囊的體外溶出度檢查進行了規(guī)定：照溶出度測定法第一法，限度為標示量的80%，應符合規(guī)定。頭孢氨芐片的國內生產廠家眾多，但臨床反映效果不一，影響其臨床療效的主要原因在于頭孢氨芐片溶出行為的差異。

溶出曲線的測試已成為評價固體制劑內在品質的一種科學手段與方法[7]。光纖化學傳感器(fiber optic chemical sensors，F(xiàn)OCS)用于體外溶出曲線的檢測是光纖、光譜和計算機技術結合形成的新技術，現(xiàn)已被廣泛應用[8-10]。本研究旨在建立應用該儀器基礎上研發(fā)的FOCS-601型光纖藥物溶出度實時測定儀原位監(jiān)測頭孢氨芐片溶出過程的方法。

1 儀器與試劑

FODT-601型光纖藥物溶出度實時測定儀(新疆醫(yī)科大學-新疆富科思生物技術公司聯(lián)合研制)，真空脫氣儀(ZKT-18，天大天發(fā)科技有限公司)，紫外可見分光光度計(UV-2550，日本島津公司)，頭孢氨芐對照品(中國藥品生物制品檢定所，批號：130408-200710，純度94.4%)。……