中科院研制出源自糖精的三氟甲硫基化試劑

中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室最近發(fā)展了一個簡單易得、高反應活性的親電三氟甲硫基化試劑。該試劑以商品化的糖精作為原料，兩步反應即可高效制備，而且該試劑對空氣和水穩(wěn)定。在溫和條件下，該試劑與一系列的親核試劑如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烴、β-酮酸酯、醛和酮以及富電子芳烴反應，高產(chǎn)率地得到三氟甲硫基化的產(chǎn)物?；谠撛噭┑难芯砍晒?，課題組已申請了4 項中國專利，并與百靈威化學技術有限公司（J&K）合作實現(xiàn)了商品化，同時與國外兩個公司的合作也在洽談中。

據(jù)悉，三氟甲硫基是有機化學中疏水親酯性最強的官能團之一，藥物分子引入三氟甲硫基后通常能增強藥物分子的脂溶性，增加其穿透細胞膜的能力，直接增進化合物的跨膜吸收，同時三氟甲硫基的強吸電子能力能夠增強藥物分子的代謝穩(wěn)定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料等領域得到了廣泛的應用，而發(fā)展溫和條件下向小分子引入三氟甲硫基的新方法和新試劑的研究也成為有機化學領域里的研究熱點。