山莨菪堿的應(yīng)用

程麗飛 籍玉華

山莨菪堿的應(yīng)用

程麗飛 籍玉華

山莨菪堿(anisodamine, Ani)具有外周抗M膽堿受體作用, 在臨床上的應(yīng)用十分廣泛, 常用于搶救感染中毒性休克、眩暈病及血管疾患等, 有調(diào)節(jié)微循環(huán)、擴(kuò)張小血管、緩解平滑肌痙攣及鎮(zhèn)痛等作用, 應(yīng)用其中一種作用時(shí), 其他的作用則成為副作用。臨床上青光眼和前列腺肥大患者禁用山莨菪堿,出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀時(shí)可用擬膽堿藥毛果蕓香堿解救, 皮下注射5～10 mg, 間隔15 min 1次, 直到癥狀減輕。

山莨菪堿；應(yīng)用

山莨菪堿為山莨菪醇與左旋莨菪酸結(jié)合的脂, 是從我國(guó)特產(chǎn)的茄科植物山莨菪根中提取的一種生物堿。本品的［α］D20為-9～11.5°。消旋體亦可作藥用, 藥品名為消旋山莨菪堿。具有抑制腺體分泌、松弛內(nèi)臟平滑肌、擴(kuò)瞳、擴(kuò)張內(nèi)臟血管等多種藥理作用, 因此臨床適應(yīng)證廣泛。因本品藥物極性大, 難于透過(guò)血腦屏障, 故極少引起中樞興奮癥狀, 如興奮、煩躁或驚厥。隨著對(duì)山莨菪堿進(jìn)一步的研究, 應(yīng)用范圍也逐漸在擴(kuò)大。山莨菪堿的臨床應(yīng)用現(xiàn)狀如下。

1 臨床應(yīng)用

1.1 抗休克 如暴發(fā)性腦脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性痢疾等引起的感染中毒性休克, 可用山莨菪堿治療, 可解除血管痙攣, 舒張外周血管, 改善微循環(huán)障礙。降低血管阻力,提高心臟功能, 還可以阻斷組胺, 抑制溶酶體釋放和前列腺素穩(wěn)定產(chǎn)物的合成, 達(dá)到抗炎目的。搶救感染中毒性休克：成人靜脈注射10～40 mg, 小兒0.3～2 mg/kg, 每10～30分鐘1次, 2～3次后情況不見好轉(zhuǎn)可逐漸加量, 至好轉(zhuǎn)后即減量或停藥。

1.2 血管栓塞和痙攣引起的循環(huán)障礙 如腦血栓、腦栓塞、腦血管痙攣性頭痛、血管神經(jīng)性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等,可加入5%葡萄糖液中靜脈滴注, 30～40 mg。

1.3 各種神經(jīng)痛 如三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等, 肌內(nèi)注射, 5～10 mg/次, 有時(shí)需加大劑量至肌內(nèi)注射5～20 mg/次。

1.4 解除平滑肌痙攣 如胃、十二指腸潰瘍發(fā)作時(shí)疼痛有規(guī)律性：上腹隱痛、鈍痛、饑餓樣疼痛、燒灼樣痛；大多在精神緊張、飲食不當(dāng)、季節(jié)變化等情況下發(fā)作, 進(jìn)食或服堿性藥物可使疼痛緩解, 治療時(shí)提倡聯(lián)合用藥。本品具有抗M膽堿受體的作用, 可解除平滑肌痙攣和止痛。與組胺H2受體阻斷劑西咪替丁聯(lián)合應(yīng)用效果更佳。肌內(nèi)注射或靜脈滴注, 成人一般劑量5～10 mg, 1～2次/d。

1.5 治療感冒 山莨菪堿具有抑制腺體分泌的作用, 感冒時(shí)病毒進(jìn)入鼻黏膜細(xì)胞, 細(xì)胞會(huì)釋放出炎性物質(zhì), 鼻涕增多。利用山莨菪堿的抑制腺體分泌作用, 從而使癥狀減輕, 提高上呼吸道的防御能力, 因此效果顯著, 成人5～10 mg, 口服3次/d,連服3 d。

1.6 治療小兒腹瀉 山莨菪堿對(duì)膽堿能神經(jīng)支配的內(nèi)臟平滑肌具有松弛的作用, 在平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí), 松弛作用更明顯, 起到鎮(zhèn)痛的作用；能擴(kuò)張血管使腸道微循環(huán)得到改善, 促進(jìn)水分在腸道的吸收, 從而可以減輕吸收障礙型腹瀉的癥狀, 因此山莨菪堿輔助治療小兒吸收障礙性腹瀉有一定療效。

1.7 治療小兒重癥肺炎 小兒重癥肺炎時(shí)呼吸困難, 發(fā)紺,有肺啰音, 部分還有呼吸衰竭或心力衰竭。山莨菪堿是M膽堿受體阻斷劑, 可改善微循環(huán), 解除支氣管和小動(dòng)脈痙攣,增加呼吸道暢通, 增加心臟的排出量, 對(duì)抗毛細(xì)血管滲出,消除肺啰音, 因此在治療時(shí)合并使用山莨菪堿能夠增強(qiáng)療效。

1.8 作為阿片類藥物成癮患者的脫癮藥物 阿片類藥物成癮患者的脫癮治療, 利用山莨菪堿抑制腺體分泌的作用能解除阿片類藥物停藥后出現(xiàn)流涎、出汗、流淚等戒斷癥狀。應(yīng)用山莨菪堿0.5～2 mg//kg, 分2～3次加入5%葡萄糖氯化鈉500 ml中靜脈滴注, 對(duì)于重癥患者可以再追加1次, 5～7 d為1個(gè)療程, 戒斷癥狀均有所改善, 不良反應(yīng)也相對(duì)輕。

1.9 治療痛經(jīng) 痛經(jīng)的臨床表現(xiàn)為下腹部出現(xiàn)陣發(fā)性絞痛或下墜感, 全身癥狀伴有腰酸、頭痛、胃痛、頭暈、乳脹、失眠、易于激動(dòng)等。山莨菪堿作為M膽堿受體阻斷劑可緩解子宮平滑肌痙攣而止痛。對(duì)于伴有精神緊張的患者可同時(shí)口服谷維素和維生素B1, 連續(xù)服用本品不能超過(guò)5 d。

1.10 其他疾病 如眩暈病、眼底檢查、虹膜睫狀體炎、視網(wǎng)膜色素病變、突發(fā)性耳聾。

2 藥物相互作用

2.1 與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、三環(huán)類抗抑郁藥、撲米酮、普魯卡因胺及其他抗膽堿藥合用, 可使不良反應(yīng)增加。

2.2 與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮和甲基芐肼)配伍用, 可增加抗毒蕈堿作用的副作用。

2.3 能減弱胃腸運(yùn)動(dòng)和延遲胃排空, 對(duì)一些藥物產(chǎn)生影響,

單位：136000 吉林省四平市鐵西區(qū)仁興社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心(程麗飛)；吉林省一正藥業(yè)集團(tuán)有限公司(籍玉華)如紅霉素在胃內(nèi)停留過(guò)久降低療效；對(duì)乙酰氨基酚吸收延遲；地高辛、呋喃妥因等藥物的吸收增加。

3 小結(jié)

山莨菪堿具有多種藥理作用, 臨床上應(yīng)用其中一種作用時(shí)其他的作用則成為副作用, 常見的不良反應(yīng)有口干、心率加快、視力模糊、皮膚干燥、小便困難、心悸等。在炎熱天氣,由于抑制汗腺分泌而使體溫升高, 容易中暑。長(zhǎng)期使用不致蓄積中毒。如果口干明顯時(shí)可應(yīng)用維生素C, 癥狀即可緩解。出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀時(shí), 可用擬膽堿藥毛果蕓香堿解救,皮下注射5～10 mg, 間隔15 min 1次, 直到癥狀減輕。臨床上山莨菪堿的禁忌證有青光眼和前列腺肥大患者禁用山莨菪堿。

雖然山莨菪堿作用廣泛, 經(jīng)濟(jì)安全, 但在臨床上應(yīng)用時(shí)仍需慎重, 根據(jù)疾病與患者機(jī)體條件, 權(quán)衡利弊, 使山莨菪堿的藥理作用與藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)等都能滿足治療需要, 注意其與機(jī)體之間的相互關(guān)系和藥物之間的相互作用, 使其藥理作用能轉(zhuǎn)變?yōu)橹委熥饔谩?/p>

2014-07-31］