分析桔梗皂苷活性成分及其生物活性

李國強（安徽中醫藥大學教務處考務科，安徽 合肥 230012）

分析桔梗皂苷活性成分及其生物活性

李國強
（安徽中醫藥大學教務處考務科，安徽 合肥 230012）

目的闡述桔梗皂苷的研究進展，對深入開發桔梗藥用資源提供依據。方法 基于以往研究，回顧分析了桔梗皂苷的活性成分與生物活性的研究進展。結果 桔梗皂苷主要活性成分可分為遠志酸類、桔梗二酸類、桔梗酸類，其生物活性有抗血栓形成及抗動脈粥樣硬化、抗氧化、治療糖尿病、抗肥胖、抗腫瘤調節免疫、抗炎及抗過敏、保肝，此外，桔梗皂苷還有抗病毒、改善記憶、擴張血管、祛痰止咳、解熱鎮痛等作用。結論 桔梗皂苷是非常重要及有價值的中藥材，十分值得深入開發研究。

桔梗皂苷；生物活性；活性成分

桔梗是多年生草本植物，屬桔?？?，其根入藥，性味辛、平、苦，有祛痰排膿，開宣肺氣的功效。研究表明，五環三萜皂苷類是桔梗的主要活性成［1-3］。近年來，桔梗皂苷類成分取得了很大的進展，能分離出多種皂苷類成分，而其藥理活性的研究也日漸深入。跟據皂苷化學結構對皂苷類成分分為桔梗二酸類、遠志酸類及桔梗酸類等主要3種類型。本研究總結了桔梗中皂苷類的藥理活性和其成分，為進一步研究開發桔梗提供新的參考依據。

1 資料與方法

1.1 一般資料

依據以往研究，查閱國內、國外文獻及多國藥典，闡述桔梗皂苷的研究進展，對深入開發桔梗藥用資源提供依據。

1.2 方法

基于以往研究，回顧分析桔梗皂苷的活性成分與生物活性。

1.3 撤機標準

桔梗皂苷主要活性成分為遠志酸類、桔梗二酸類、桔梗酸類其生物活性有抗血栓形成及抗動脈粥樣硬化、抗氧化、治療糖尿病、抗肥胖、抗腫瘤調節免疫、抗炎及抗過敏、保肝。桔梗皂苷還有抗病毒、改善記憶、擴張血管、祛痰止咳、解熱鎮痛等作用，值得深入開發研究。

2 桔梗皂苷的化學成分

桔梗分離得到的皂苷是典型的雙糖鏈皂苷，為齊墩果烷型五環三萜皂苷，糖基主要連在C-3及C-28位，糖基主要包括D-木糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖和D-芹糖及其衍生物。值得一說的是芹糖作為糖鏈，在藥用植物中非常少見，含芹糖皂苷類成分桔梗皂苷D是首次從植物體中分離提純得到的。桔梗中C-28糖基鏈接順序非常固定，由外向內依次為芹糖、木糖、鼠李糖及阿拉伯糖，C-3位僅見葡萄糖基鏈接。溫和酸能水解脫掉C-3位的葡萄糖，堿水解可使C-28位的酯鍵開裂［4］。桔梗的根是含有皂苷類成分的主要部位，而其葉與莖也含有少量皂苷類成分，可以進行開發利用。

依據皂苷元的不同，可將桔梗皂苷分為（A～H（8種類型，而遠志酸B和皂苷元A是其主要的皂苷元結構。另外，還從桔梗中提取得到桔梗酸C與桔梗酸B兩種苷元，除遠志酸）B），絕大部分是桔梗所特有。目前，分離得到近70種皂苷，其大多數為雙糖鏈皂苷，而桔梗酸B苷元皂苷尚未得到。

3 桔梗皂苷的生物活性

桔梗是藥食同源的植物，研究其生物活性意義重大。近十年來，桔梗的生物活性研究非常之多，主要包括抗血栓形成及抗動脈粥樣硬化、抗氧化、治療糖尿病、抗肥胖、抗腫瘤調節免疫、抗炎及抗過敏、保肝等方面，而抗肥胖和抗癌的活性研究較為深入。

3.1 抗血栓形成及抗動脈粥樣硬化

桔梗中水溶性皂苷激活CaMKⅡ、AMPK、p38/ MAPK、PI3k/Akt增加一氧化氮合酶在內皮細胞中磷酸化以及生成一氧化氮，從而起到抗動脈粥樣硬化和抗血栓形成等作用。

3.2 抗氧化

研究表明，桔梗根中的皂苷對呼吸系統和肺有選擇性作用，組織不同，其皂苷脂質過氧化的抑制作用差別很大。用乙醇提取桔梗莖葉物，具有非常強的抗氧化作用，分析其成分，富含酚酸類，其中大波斯菊苷和木犀草苷含量最高。

3.3 治療糖尿病

國內外學者報道桔梗具有降血糖作用，桔梗總皂苷可改善Ⅱ型糖尿病并發癥，并顯著減少谷丙轉氨酶和谷草轉氨酶含量，使肝臟指數降低。糖尿病患者死亡的主因是其慢性并發癥造成的，患者血糖長期高，致晚期糖基化終末產物過多蓄積，增加糖尿病并發癥的發生率，嚴重影響患者的生活質量。桔?；ㄖ械亩喾N酚酸類成分可抑制形成糖基化終末產物，減少并發癥的發生。

3.4 抗肥胖

研究報道，桔梗具有抗肥胖作用，其主要活性物質為桔梗皂苷，抑制胰脂肪酶活性和減少胃腸道攝入脂肪而減肥［5］。桔梗皂苷有降低膽固醇和抗肥胖作用，多食桔梗皂苷能降低內膽固醇含量，進一步降低心血管疾病發生。

3.5 抗腫瘤調節免疫

西藥治療癌癥有較好的療效，但毒副作用較大，嚴重損害人體機能，天然中草藥桔梗具顯著抗癌作用。研究表明，桔梗皂苷能提高了血清中抗體水平，增強體液和細胞內的免疫反應。桔梗皂苷能抑制腫瘤細胞的增殖，桔梗皂苷D使乳腺癌細胞凋亡，對白血病細胞有毒作用并抑制增殖并凋亡，遠志皂苷D與桔梗皂苷D3能抑制乳腺癌、胃癌、肝癌的體外增殖。

3.6 抗炎及抗過敏

水溶性桔梗皂苷通過放大信號級聯和抑制炎性細胞因子，產生抗過敏作用。乙醇提取桔梗物可治療骨髓衍生的肥大細胞產生的炎癥和過敏，或能治療過敏癥［6］。

3.7 保肝

桔梗皂苷可抑制天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶的增加，恢復血清中白蛋白水平，預防酒精性皮脂腺病。還能抑制甘油三酯在肝臟中的累積，降低細胞色素P450的表達，預防肝損傷［7-8］。

4 討 論

桔梗是藥食同源的植物，在我國藥用歷史悠久，始載于《神農本草經》，張仲景的《傷寒論》桔梗湯、三物百散等方劑，以桔梗為主藥。對桔梗的深入研究，可高效利用桔梗資源。桔梗的根是目前集中研究的部位，但其他部位研究較少［9-10］。為了活性更好皂苷組分，擴大藥用資源，非常有必要深入研究桔梗除根以外的其他部位，進而擴大臨床應用。桔梗皂苷主要活性成分為遠志酸類、桔梗二酸類、桔梗酸類，其生物活性有抗血栓形成及抗動脈粥樣硬化、抗氧化、治療糖尿病、抗肥胖、抗腫瘤調節免疫、抗炎及抗過敏、保肝，此外，桔梗皂苷還有抗病毒、改善記憶、擴張血管、祛痰止咳、解熱鎮痛等作用。

綜上所述，桔梗皂苷是非常重要及有價值的中藥材，十分值得深入開發研究。

［1］ 孫荏苒，張滿云，陳 勤.桔梗皂苷膠囊抗炎止喘平喘作用研究［J］.中藥藥理與臨床，2010，26（4）:27.

［2］ 何美蓮，程小衛，陳家寬，等.桔梗皂苷類成分及其質量分析［J］.中藥新藥與臨床藥理，2005，16（6）:457.

［3］ 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典（一部）［M］.北京:中國醫藥科技出版社，2010:259.

［4］ 付文衛，侯文彬，竇德強，等.桔梗中遠志酸型皂苷的化學研究［J］.藥學學報，2006，41（4）:58-360.

［5］ 代 群，葛宇清，王海兵，等.桔梗皂苷D抑制人白血病細胞株K 562的增殖和誘導凋亡作用［J］.浙江中醫雜志，2011，46（12）:911-913.

［6］ 欒海艷，歐 芹，趙曉蓮，等.桔?？傇碥諏?型糖尿病大鼠肝臟并發癥的治療作用［J］.中國老年學雜志，2011，31（17）: 3322-3323.

［7］ 李 偉，齊云，王 梓，等.桔梗皂苷體外抗腫瘤活性研究［J］.中藥藥理與臨床，2009，25（2）:37-39.

［8］ 鄭繁慧，劉文叢，鄭毅男，等.桔?？傇碥张c桔?？偞卧碥侦钐底饔玫谋容^［J］.吉林農業大學學報，2011，33（5）:541-544.

［9］ 金在久.桔梗的化學成分及藥理和臨床研究進展［J］.時珍國醫國藥，2007，18（2）:506- 509.

［10］ 郭 麗，張 村，李 麗，等.中藥桔梗的研究進展［J］.中國中藥雜志，2007，32（3）:181-185.

本文編輯：吳玲麗

R285

B

ISSN.2095-6681.2015.27.192.02