β2受體激動劑在支氣管哮喘治療中的應用探討

朱 瑋

（江蘇省興化市城北社區衛生服務中心 江蘇 興化 225700）

現階段臨床中種類較多且應用較廣泛的支氣管擴張劑就是β2受體激動劑，雖然許多醫院仍然將吸入長效β2受體激動劑與糖皮質激素的聯合制劑以及吸入糖皮質激素作為治療支氣管哮喘的一線藥物，但是在該病的急性發作期，以速效吸入型為主的β2受體激動劑得到了廣泛應用，能夠使哮喘急性癥狀得到有效緩解［1］。β2受體激動劑的平喘作用與支氣管擴張效應很強，是治療支氣管哮喘的一種有效藥物。

1 資料與方法

1.1 臨床資料：結合本院2013年1月～12月間收治的60例支氣管哮喘患者臨床資料，其中男性41例，女性19例，年齡分布在21～84歲，平均64.1±2.4歲。患者符合我國哮喘學術會議中確定的支氣管哮喘防治指南相關標準。入選患者排除其他嚴重心腦血管疾病。

1.2 方法：采用β2受體激動劑治療分為短效和長效，本次研究中短效采用沙丁胺醇，作用時間為4～6h，長效β2受體激動劑采用丙卡特羅，作用時間在12～24h。其中患者白天采用霧化吸入法，晚上采用口服。

2 結果

本次研究60例入選患者中有20例得到控制，哮喘癥狀完全緩解，偶有輕度發作；40例好轉，較用藥之前有顯著減輕。

3 討論

3.1 β2受體激動劑的分類：β2受體激動劑能夠使肥大細胞表面的β2受體與氣道平滑肌興奮，從而促進平滑肌舒張，使嗜堿性粒細胞脫顆粒、肥大細胞與介質的釋放減少，血管通透性降低，氣道上皮纖毛增加擺動，從而減輕哮喘癥狀。從藥效持續時間方面可將β2受體激動劑分為短效與長效兩類，每種又可分為口服式與吸入式藥物［2］。

3.2 短效β2受體激動劑：口服式藥物：主要有丙卡特羅片、特布他林、沙丁胺醇等，起效時間一般為用藥后15～30min，接著在4～6h內持續發揮藥效。雖然用藥方便，但是與吸入式給藥相比，容易產生明顯的骨骼肌震顫等副作用。控釋劑型與緩釋劑型可維持8～12h的平喘效應，班布特羅作為特布他林的前體藥，藥效持續時間高達24h，所以可降低用藥頻率，適合預防與治療夜間哮喘發作。細胞膜β2受體在長時間單一用藥的情況下容易向下調節，出現耐藥現象，所以需盡量避免。

吸入式藥物：在短效β2受體激動劑中，可供吸入的包括溶液、干粉劑與氣霧劑等，此類藥物具有較強的松弛氣道平滑肌效應，一般起效時間僅為幾分鐘，接著在數小時內可以持續發揮藥效，是首選緩解中、輕度急性哮喘的藥物，同時還能預防運動性哮喘。特布他林、沙丁胺醇等都屬于此類藥物，必須根據需要間歇使用，既不能過量吸入，也不可單一、長期應用，避免導致心律紊亂、低血鉀、骨骼肌震顫等副作用。而重度哮喘發作者則不適合采用干粉吸入裝置與壓力性定量受控氣霧劑吸入短效β2受體激動劑。經霧化泵吸入特布他林、沙丁胺醇等溶液制劑可治療輕、重度哮喘發作。

3.3 長效β2受體激動劑：此類藥物分子結構中的側鏈較長，所以脂溶性較強，而且對β2受體的選擇性較高。其對支氣管平滑肌的舒張效應可高達12h。我國現階段有兩種長效吸入型β2受體激動劑上市，其一是福莫特羅，通過都保裝置給藥，起效時間僅3～5min，而且至少在接下來的8～12h都能維持平喘作用。該藥的劑量有一定的依賴性，通常是每日2次，每次4.5～9μg。其二是沙美特羅，通過碟劑裝置或氣霧劑給藥，起效時間約30min，可維持12h的平喘作用。長效吸入型β2受體激動劑適用于預防哮喘與持續期治療。

3.4 應用β2受體激動劑的方法與注意事項：臨床上可以聯合應用抗炎劑，如糖皮質激素等與β2受體激動劑，通過吸入方式給藥。最好選擇中效或短效吸入型β2受體激動劑，以便盡快減輕哮喘急性癥狀；采控釋型、緩釋型或者長效制劑能夠有效控制或預防清晨或夜間哮喘發作；采用長效制劑能夠有效控制慢性哮喘患者的病情；采用長效制劑能夠增強抗炎效果，使藥物副作用減少；通過靜脈或口服途徑給藥，例如緩慢靜滴0.250.5mg舒喘靈，能夠避免哮喘嚴重發作時阻塞氣道，降低吸入治療效果；還可以采用氧驅動霧化裝置或超聲霧化器等霧化裝置霧化吸收藥物的水劑，氧驅動除了能提供藥物，還能起到供氧的作用。

藥物有以下副作用：①心血管副作用。用藥后心臟β1受體興奮，導致合并心血管疾病者發生心肌缺血或心律失常，特別是和氨茶堿合用或者老年患者使用時發生率更高，用藥方式按照副作用嚴重程度從高到低排列依次為注射、口服、吸入；藥物種類則以沙丁胺醇最高。②加重氣道炎癥。使用β2受體激動劑時間多長，特別是短效藥物，容易加重氣道高反應性，進而導致哮喘病情惡化。③快速減敏。應用β2受體激動劑時間過長可能降低細胞表面β2受體的功能與數量，這就是我們所說的“下調現象”或“快速減敏”，同時也會導致患者產生藥物耐受性。④反常性支氣管痙攣，應用β2受體激動劑偶爾可能引起反常支氣管痙攣，進而使哮喘加重，會造成較大危害，但是發病率并不高。目前并不清楚發生該反應的機理，考慮與氣道高反應性加劇、炎癥負荷增加有關。⑤其他。采用β2受體激動劑治療還可能引起血糖增高，可模擬腎上腺素，所以高血壓、甲亢者需慎用，大劑量給藥易引起低鉀血癥，全身應用可導致消化道不良反應與中樞神經興奮［3］。

綜上所述，β2受體激動劑的種類較多，其優缺點各不相同，在臨床上應當根據具體情況選擇適合的藥物。目前吸入給藥方式應當最為廣泛，而且在給予抗炎治療的同時應用β2受體激動劑能夠起到協同效果，將單一用藥劑量減少，避免引起心血管、氣道炎癥、快速減敏、骨骼肌震顫、反常性支氣管痙攣等副作用，促進患者恢復健康。

［1］ 陳曉君，朱紅丹.白三烯受體拮抗劑在兒童支氣管哮喘治療中的臨床應用［J］.兒科藥學雜志，2014，（5）：34－35

［2］ 陳萍，趙海濤.β2受體激動劑在支氣管哮喘治療中的合理應用［J］.中華哮喘雜志（電子版），2013，（3）：220－223

［3］ 林泉根，黎巨成.β2－受體激動劑對支氣管哮喘治療的臨床治療分析［J］.中國現代藥物應用，2010，（24）：14－15