竹葉椒近三年藥理活性研究進展

唐小鳳，宋彤彤，王棟，郭濤（1蘭州理工大學生命科學院工程學院，蘭州 730050；2甘肅省教育廳“中藏藥活性篩選及評價”重點實驗室，蘭州 730050）國家自然科學基金項目（81360476）

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竹葉椒近三年藥理活性研究進展

唐小鳳，宋彤彤，王棟，郭濤*
（1蘭州理工大學生命科學院工程學院，蘭州 730050；2甘肅省教育廳“中藏藥活性篩選及評價”重點實驗室，蘭州 730050）國家自然科學基金項目（81360476）

竹葉椒是一種常見的花椒屬藥食兩用植物，分布于我國大部分地區。本文結合近三年的文獻資料，闡述竹葉椒的最新藥理活性研究進展，為深入研究和開發竹葉椒資源提供參考。

花椒屬，竹葉椒，藥理活性，進展

前言

竹葉椒（Zuuthoxylum urmutum DC.） 是蕓香科花椒屬的一種常見的藥食兩用植物。產于我國山東以南，南至海南，東南至臺灣，西南至西藏東南部。常見于低丘陵坡地至海拔2200米山地的多類生境，石灰巖山地亦常見。日本，朝鮮，越南、老撾、緬甸、印度、尼泊爾也有［1］。國內部分地區有栽種。竹葉椒全株有花椒氣味，麻舌，苦及辣味均較花椒濃，果皮的麻辣味最濃。新生嫩枝紫紅色。根祖壯，外皮粗糙，有泥黃色松軟的木栓層，內皮硫黃色，甚麻辣。果亦用作食物的調味料及防腐劑，江蘇、江西、湖南、廣西等有收購作花椒代品［1］，［2］。竹葉椒果實在東亞其他地區也廣泛用做烹飪調料［3］。

竹葉椒根、莖、葉、果實及種子均可入藥，具有溫中理氣、祛風除濕、活血止痛的作用［4］。現代藥理研究證實竹葉椒有許多藥理活性，例如早前報道的抗炎鎮痛、解熱、驅蚊、抗氧化、保肝、解痙等活性［4］。而近三年對于竹葉椒的研究主要集中在抗癌、殺蟲、抑制α-葡萄糖苷酶和乙酰膽堿酯酶，以及抗氧化活性方面，本文就近三年來報道的前四種主要藥理活性展開綜述。

1 、主要的藥理活性

1.1 抗癌活性

文獻報道［5］，竹葉椒葉提取物能誘導人宮頸癌細（HeLa）胞凋亡。這種細胞凋亡是獨立的caspase 3的活化和多聚ADP核糖聚合酶（PARP）裂解。通過磷酸化細胞外信號調節激酶的（ERK），p38，c-Jun N末端激酶（JNK）而活化的有絲分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途徑。

Su G.Y.等從竹葉椒根中分離到8種木脂素類成分，并對其進行了活性測試［6］，結果發現化合物bizanthplanispine A，bizanthplanispine B， zanthpodocarpins A和zanthpodocarpins B能顯著抑制HeLa細胞增殖。它們的IC50在15.00-26.44mg/mL范圍。化合物planispine A對HL-60（人白血病細胞）和PC-3（人前列腺癌細胞）細胞增殖有抑制作用，其IC50值分別為4.90和23.45mg/mL。

Devkota K.P.等發現從竹葉椒中所分離得到的十種化合物［Timuramide A，Timuramide B，Timuramide C，Timuramide D，ZP-amide C，22 ZP-amide D，Hydroxy-α-sanshool，Hydroxyβ-sanshool，ZP-amideA，ZP-amide E］在2.0μg/mL時，對Nf1-和p53缺陷小鼠神經膠質瘤增殖有不同程度的抑制作用［7］。

1.2 殺蟲作用

Vishal Kumar［8］等對竹葉椒葉不同提取物的殺蟲活性進行研究。實驗對象為小菜蛾2齡幼蟲（小菜蛾是造成十字花科作物經濟損失的最嚴重的害蟲）。實驗結果表明，所有部位的提取物均具有殺蟲活性。正己烷提取物顯示出最大的殺幼蟲活性，其LC50值為2988ppm。而乙醇和甲醇部位LC50值分別為12779.7ppm、12908.8ppm。氯仿的活性最低LC50為16750.6ppm。GC-MS分析正己烷的化學成分，推測兩個主要的化合物2-undecanone （19.75%） 和2-tridecanone （11.76%）可能是其殺蟲活性的主要成分。

Wang C.F等從中國藥用植物中篩選殺蟲活性天然產物成分時發現竹葉椒精油對兩種貯藏產品害蟲（Lasioderma serricorne和Triboliumcastaneum）有顯著的殺蟲活性［9］。作為熏蒸劑（空氣噴霧）對Lasioderma serricorne和Tribolium castaneum 的LC50分別為13.83and4.28mg/L。作者通過GC-MS鑒定了精油中32種成分，主要有（E）-anethole （20.5%），1，8-cineole （14.0%），2-tridecanone （12.5%），Limonene （9.0%），Piperitone （8.0%），β-phellandrene （6.3%），β-pinene （5.1%） 和4-terpineol （4.4%）。隨后制備分離、鑒定了前5種成分。處在這5種化合物中，Piperitone對L.serricorne顯示最高活性，其LC50為1.21mg/L（作為熏蒸劑）。

1.3 抑制α-葡萄糖苷酶

我們研究發現［10］，竹葉椒乙醇提取物對α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶兩種引起餐后血糖升高的主要酶有顯著抑制作用。竹葉椒乙醇提取物對分別對酵母菌來源、小鼠小腸來源的α-葡萄糖苷酶的IC50為0.660mg/mL-1，1.944 mg/mL-1，對α-淀粉酶的IC50值1.185 mg.mL-1；竹葉椒醇提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制類型為典型非競爭性抑制作用。

1.4 抗乙酰膽堿酯酶活性

阿爾茨海默病是一種導致記憶障礙和思維喪失的腦部疾病。其病因主要與膽堿能傳遞的減少有重要關系。通過抑制乙酰膽堿酯酶，減少其在大腦中突觸部位對乙酰膽堿的分解，從而緩解病情。研究結果表明［11］，竹葉椒提取物所測值為，具有較強的抗乙酰膽堿酯酶活性，其IC50為55.5ug/mL。

2 、討論

竹葉椒是我國分布較為廣泛的一種藥食兩用植物。東南亞地區很多地區都用作烹飪的調料。我國民間主要用于治療療風濕性關節炎、跌打腫痛等。臨床上對腹疼、胃脘痛和牙痛等疾病有良好療效。現代研究顯示四氫呋喃木脂素和生物堿類成分是其主要的特征性成分，顯示出良好的藥理活性［12］。

相對于同屬的花椒、兩面針而言，對于竹葉椒所開展的研究較少。但近五年有關竹葉椒的研究報道呈現逐漸上升態勢，本文通過綜述竹葉椒的進展，以期引起研究者的注意，為其深入開發利用提供文獻依據。

［1］中科院中國植物志編輯委員會，中國植物志［M］。第43卷，二分冊，黃成就，北京，科學出版社1997：34-35.

［2］霉變對河南野生竹葉椒果實揮發油化學成分的影響。梁利香，王海燕，陳利軍。中國調味品，2015， 40（5）：16-17.

［3］高越（摘譯），郗硯彬（校）。竹葉椒中分離得具有生物活性的木脂素及其細胞毒活性。國際中醫中藥雜志。2015，37（6）：512-512

［4］郭濤，孫莉，黃艷，李家寅，張丙云。藥食兩用植物竹葉椒近五年藥理活性研究進展。中國現代中藥。2013， 2：109-111.

［5］ Singh T.D.， Meitei H.T.， Sharma，A.L.， et al. Anticancer properties and enhancement of therapeutic potential of cisplatin by leaf extract of Zanthoxylum armatum DC. Biological Research. 2015，48：1-9

［6］ Su G.Y.， Wang K.W.， Wang X.Y.，et al. Bioactive lignans from Zanthoxylum planispinum with cytotoxic potential. Phytochemistry Letters. 2015，11： 120-126.

［7］ Devkota， K.P.， Wilson， J.， Henrich， C.J. et al. Isobutylhydroxyamides from the Pericarp of Nepalese Zanthoxylum armatum Inhibit NF1-Defective Tumor Cell Line Growth. Journal of Nature Product. 2013， 76， 69-63

［8］ Kumar V.， Reddy S.G.E.， Chauhan U.， et al. Chemical composition and larvicidal activity of Zanthoxylum armatum against diamondback moth， Plutella xylostella. Natural Product Research. 2016， 30（6）： 689-692.

［9］Wang C.F.， Zhang W.J， You C.X.，et al. Insecticidal constituents of essential oil derived from zanthoxylum armatum against two stored-product Insects. Journal Of Oleo Science. 2015， 64（8）： 861-868.

［10］ 張丙云，蘇丹，郭濤，等。竹葉椒乙醇提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其機理研究。食品工業科技，2015，6 （21）：345-348。

［11］ Murtaza S.， Ghous T.， Ahmed S.， et al. On-line anti-acetylcholine esterase activity of extracts of oxystelma esculentum， aerva javanica and zanthoxylum armatum. Journal of the chemical society of Pakistan. 2013， 35（3）：800-803.

［12］ Kumar V.， Kumar， S.， Singh， B. et al. Quantitative and structural analysis of amides and lignans in Zanthoxylum armatum by UPLC-DAD-ESI-QTOF-MS/MS. Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis. 2014， 94：23-29