總狀毛霉對17α-羥基孕甾-4-烯-3，20-二肟的生物轉化

謝春清，佟國軍，葛文中

（1.黑龍江八一農墾大學生命科學技術學院，大慶163319；2.黑龍江八一農墾大學動物科技學院）

總狀毛霉對17α-羥基孕甾-4-烯-3，20-二肟的生物轉化

謝春清1，佟國軍2，葛文中1

（1.黑龍江八一農墾大學生命科學技術學院，大慶163319；2.黑龍江八一農墾大學動物科技學院）

為了獲得具有較強生物學活性或結構新穎的羥基甾體肟衍生物，利用總狀毛霉對合成的17α-羥基孕甾-4-烯-3，20-二肟進行轉化研究。轉化產物經柱層析分離純化后鑒定為7α，17α-二羥基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮（3）和11α，17α-二羥基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮（4）。目前微生物轉化甾體研究領域對于甾體肟的轉化研究少見報道，研究結果為甾體肟衍生物的發展奠定了基礎。

生物轉化；合成；甾體肟；羥基化；總狀毛霉

隨著甾體藥物的發展，人們發現在甾體母核上引入雜原子后有更廣泛的生理活性［1］。甾體酮肟類化合物除了具有抗增殖、抗著床、抗早孕等活性外，還具有抗腫瘤、抗病毒、抗菌等活性［2-3］。Krstic N M等［4-5］合成的膽甾-6-酮肟對子宮癌（HeLa）細胞和慢性骨髓白血病（K-562）細胞具有較好的抑制作用。

甾體生物轉化研究中，細菌、放線菌和真菌等對甾體進行的生物轉化均有報道［6］。總狀毛霉可以分泌蛋白酶，用于腐乳的生產，在工業生產上具有重要的應用價值［7］。Faramarzi M A等［8］利用總狀毛霉對雄甾-4-烯-3，17-二酮進行微生物轉化，并采用波譜學方法對轉化產物結構進行鑒定，生物轉化主要發生6β-、7α-、7β-、11α-、4α-羥基化以及17-羰基還原反應。總狀毛霉對甾體化合物具有較好的羥基化能力，但目前沒有發現利用總狀毛霉對甾體酮肟類化合物進行生物轉化的報道。……