藥物劑型與合理使用

藥物劑型與合理使用

文/凌靜

凌靜

杭州療養院藥械科主任、主任藥師、全軍醫學計量技能認證培訓專業委員會委員、軍區藥學專業委員會委員。

面對種類繁多、劑型各異的藥品，你是否會感到茫然和無措，不知該如何正確選擇并使用，對不具備醫藥學專業背景的大眾，該如何通過藥物劑型來了解并合理使用藥物呢？

什么叫劑型

劑型是為適應診斷、治療或預防疾病的需要而制備的不同給藥形式，是臨床使用的最終形式。按給藥途徑分，有口服給藥劑型（如片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、口服液）、口腔內給藥劑型（口腔用片、口腔噴霧劑、含漱劑）、注射給藥劑型、呼吸道給藥劑型（氣霧劑、吸入粉霧劑、噴霧劑等）、皮膚給藥劑型（溶液劑、洗劑、涂劑、酊劑、軟膏劑、凝膠劑、乳膏劑、貼劑等）、眼部給藥劑型（滴眼劑、眼膏劑等）、鼻黏膜給藥劑型、直腸給藥劑型、陰道給藥劑型、耳部給藥劑型等。不僅如此，片劑又有腸溶片、包衣片、薄膜衣片、糖衣片、分散片、咀嚼片、泡騰片、緩釋片、控釋片等不同劑型，膠囊劑也有硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊、控釋膠囊、緩釋膠囊等不同劑型，各種劑型都標注在包裝盒上的藥品名稱之后，我們可以很方便地了解手中的藥物是什么劑型。

同一種藥物可有不同劑型，不同劑型在給藥途徑、吸收速率、藥物穩定性等方面各有特點。不同劑型可能產生不同的治療作用、不同的作用速度、不同的毒副作用。所以，如果不合理地使用制劑，就會產生不良的后果。

常用劑型不合理使用的后果？

1.片劑使用不當。

對一些吞咽困難的人，尤其是老年人和兒童，其家人往往會將片劑掰碎或研磨服用，一般裂痕片和分散片雖可以分服，但對其他片劑來說，這樣做可能會導致使用劑量不準確，易被污染，影響療效，產生毒副作用。

如片劑包衣能掩蓋藥物散發的不良氣味，使服用更加順利，可減少胃液對藥物的破壞，減少毒副作用，使其在特定部位發揮臨床療效，但切割后服用則達不到這些目的了。

有些藥物只有在腸道中才能夠更好地被吸收，為了充分發揮藥物的治療作用，就在這些藥物的外面包上一層只能在堿性腸液中溶解的物質——腸溶衣。如果把腸溶衣片進行分割后服用，就會加速胃液對藥物的破壞，無法到腸道發揮較好作用，同時會加重藥物的刺激作用，發生毒副作用。

緩釋片一般藥效保持12小時，每日服用2次，如硝苯地平緩釋片、茶堿緩釋片等。控釋片一般恒速釋放保持藥效在體內24小時，比緩釋片維持時間更長，無“峰谷”現象，可更好地發揮療效。當緩釋片被掰碎后，控釋膜或控釋骨架會被破壞掉，藥物迅速釋放，達不到緩釋和長效的目的，快速釋放還可導致體內藥物濃度驟然上升，引起藥物中毒。且緩釋片、控釋片所含的劑量比較大，破壞藥物劑型后，血藥濃度快速上升，體內血藥濃度波動大，會發生毒性反應。緩釋和控釋劑型的不合理應用還表現為用藥次數不夠或過多，導致機體血藥濃度過低或過高，不利于發揮藥物應有的療效，甚至因用藥次數增加導致服用劑量增加而發生不良反應。

臨床中有把口服的己烯雌酚片、甲硝唑片用于女性陰道塞藥。普通口服片劑不含發泡劑，在陰道內很難溶解釋放，加上片劑所含淀粉等賦形劑較難吸收，不能起到理想的治療效果。

其他的不規范使用情況，如咀嚼片、口腔含服片及泡騰片直接吞服等。口腔含服片，如西地碘含片（華素片）經過人體口腔的溶解，能夠釋放出藥物來發揮消毒效用，不能吞服；咀嚼片經過咀嚼后使用，能加速溶解，提高其療效，如果吞服就會大大降低其療效，如碳酸鈣咀嚼片；舌下給藥片經舌下的靜脈可以實現快速吸收，從而發揮速效功能，還能夠避免胃腸液和肝對藥物的作用，如抗心絞痛的硝酸甘油片，舌下含服能迅速而完全地被吸收，約2-5分鐘即可奏效，但若吞服，不但吸收慢而且藥物在肝內會受到破壞，其療效僅為舌下給藥的1/10；泡騰片是指含有泡騰崩解劑的片劑，遇水產生氣體（一般為二氧化碳），使片劑快速崩解，如維生素C泡騰片（力度伸），不能直接吞服，應放在適量溫水中，待完全溶化后搖勻服下。

2.膠囊劑使用不當。

有些患者尤其是老人和小孩覺得膠囊難吞，把膠囊打開，藥物倒出來服用，還有一部分人以為將膠囊劑去殼服用，會使藥物更快地發揮療效，其實這種做法是非常錯誤的。膠囊除用來包裹藥物外，還有以下幾點作用：一是膠囊劑可以掩蓋藥物的苦味、臭味和不良氣味，消除患者服用時不愉快的體驗。例如絕大部分抗生素都是苦味，如去殼使用，服用時會難以吞服；二是有些藥物在胃中易被破壞或對胃有較強刺激性，所以常制成腸溶膠囊，以確保膠囊到達堿性的十二指腸內才溶解，發揮藥效。如把這種膠囊剝開吞服，會降低甚至失去藥效，并增加對胃的刺激性，甚至引起胃出血等不良反應。三是有些膠囊是緩釋膠囊，必須完整吞服，才能使藥物以均衡的劑量釋放，發揮最佳藥效。另外，剝開膠囊易撒失藥物，導致服用劑量不準確，不利于治療。也有些人為了讓成人用的膠囊劑量適合兒童使用，而把膠囊去殼后分劑量使用，這樣存在較大的安全風險，應盡量使用兒童專用制劑。

3.注射劑使用不當。

注射劑起效迅速，劑量準確，作用可靠，不受pH、酶、食物等影響，無首過效應，適用于抽搐、驚厥、急癥或患消化系統障礙等不能口服給藥的患者，和一些不易被胃腸道吸收、有刺激性、易被消化液破壞等不宜口服的藥物。注射劑口服會導致藥物不被胃腸道吸收，甚至被胃液的酸性環境破壞，引起藥物生物活性下降。從藥物經濟學上考慮，注射劑成本一般比口服制劑成本高，將注射劑改成口服，浪費衛生資源。一些患者折斷安瓶時操作不當還會劃破手或將碎玻璃混入藥液里。

有的患者或家人把抗生素粉針劑用作外用消炎藥灑在創面上或在局部皮膚涂擦抗生素注射液預防感染，這可能會引起患者過敏、產生耐藥菌株等；或者把注射劑作滴鼻液、滴眼劑使用，須知眼鼻制劑具有一定滲透壓和pH范圍，把注射劑作為滴鼻液或者滴眼液進行使用，會對人體眼、鼻造成刺激、損害，注射劑中添加的輔助成分也可能導致人體出現不良反應。

4.多種劑型混合使用。

有些家長為了使患兒更順利地服下藥物，經常會將各類片劑、膠囊劑分割或研碎后制作成混合物或者加入到其他的液體制劑中使用，未考慮混合使用時，可能改變藥物穩定性，產生藥物相互作用等問題。總之，在沒有足夠證據的前提下，請勿擅自改變藥物的原有劑型。