那些需要“首劑加倍”的藥物

賈健康

簡單來講，首劑加倍的目的是立即使血藥濃度達到穩態濃度而快速起效。那么是不是所有的藥物都能加倍呢？為什么要首劑加倍？

首先要明確幾個概念

穩態血藥濃度 藥物在連續恒速給藥（如靜脈輸注）或分次恒量給藥的過程中，血藥濃度會逐漸增高， 經 3～5 個半衰期可達穩定而有效的血藥濃度。此時藥物吸收速度與消除速度達到平衡，血藥濃度相對穩定在一定水平，這時的血藥濃度稱為穩態血藥濃度。

藥物治療窗 是指最低有效濃度（MEC）及最低中毒濃度（MTC）之間的合理濃度范圍，穩態血藥濃度的波動范圍要在藥物治療窗范圍內才能確保用藥安全。

負荷劑量與首劑加倍 初始給予負荷劑量為臨床用藥過程中常用的一種給藥方案，目的是迅速使血藥濃度達到穩態濃度，使藥物迅速發揮作用。許多藥物所需要的負荷劑量為維持劑量的兩倍，即我們常說的“首劑加倍”。第一次服藥時用藥量加倍，可在一個半衰期內迅速達到穩態血藥濃度，縮短藥物達到有效濃度的時間，立即發揮治療作用。

所有藥物都需要首劑加倍嗎？

答案當然是否定的。首劑加倍是基于每種藥物的藥動學過程，經過大量科學研究證明，結合藥效學及藥物安全性等諸多因素制定出的負荷劑量給藥方案，不是什么藥想加就能加的。

哪些藥物需要首劑加倍？

對那些需要在短時間內達到有效濃度的藥物可以采取首劑加倍的給藥方式。同時要求藥物的治療窗范圍大，不會因為迅速升高的血藥濃度引起中毒。……