布南色林治療精神分裂癥

陸崢，管曉楓，張明園

·綜述·

布南色林治療精神分裂癥

陸崢，管曉楓，張明園

本文就布南色林的藥理學特點、臨床療效及安全性進行綜述。

布南色林； 精神分裂癥； 藥理學； 療效； 安全性

精神分裂癥是一組病因未明的精神疾病，一般起病于青少年。主要臨床表現包括陽性癥狀、陰性癥狀、情感癥狀、認知癥狀以及行為癥狀。精神分裂癥患者通常需要長期治療，而抗精神病藥是目前精神分裂癥治療的金標準[1]。非典型抗精神病藥(SGAs)的問世是精神分裂癥藥物治療的一個重大進步[2]。多項臨床研究證實，SGAs在陽性癥狀和陰性癥狀的改善方面較典型抗精神病藥(FGAs)療效更佳。在不良反應面，雖然SGAs總體比FGAs較少發生錐體外系反應(EpS)[3-5]，但SGAs仍可能引起不同程度的代謝異常、體質量增加和/或高泌乳素血癥等，且上述不良反應越來越受到關注[2]。因此，對療效更佳且安全性更好的抗精神病藥的需求不斷促進新型抗精神病藥的研發與上市[6]。布南色林是一種高選擇性多巴胺2、3(D2、3)及5-羥色胺(5-HT)2A受體(5-HT2A)拮抗劑，作為新型抗精神病藥，已在日本和韓國獲批用于治療精神分裂癥。本文就該藥的藥理學特點、臨床療效及安全性進行綜述。

1 布南色林的藥理學特點

1.1 受體親和力 布南色林的化學名稱是2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5、6、7、8、9、10-六氫-環辛[b]吡啶，該藥是一種多巴胺D2、D3及5-HT2A受體拮抗劑[7]。布南色林對D2受體的親和力比對5-HT2A受體的親和力高約6倍，對D2受體的親和力是氟哌啶醇的20倍，是利培酮的94倍。布南色林對多巴胺D1、4、5，5-HT1A、2B、2C、3-7，腎上腺素α1、α2、β，組胺H1以及毒蕈堿M1受體的親和力很低[7]。……