決明降脂泡騰片的制備工藝研究

薄士儒+王娜+王全凱

摘要：運(yùn)用非水制粒壓片制備決明降脂泡騰片，通過(guò)單因素及正交試驗(yàn)方法設(shè)計(jì)優(yōu)選處方，并按照藥典規(guī)定進(jìn)行質(zhì)量檢測(cè)。結(jié)果顯示：決明子蒽醌用量300.00毫克、蔗糖粉用量40.00毫克、泡騰崩解劑（碳酸氫鈉為堿源，酒石酸為酸源）用量80.00毫克、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）醇溶液3%、聚乙二醇6000 2.00毫克制備決明降脂泡騰片外觀、硬度、崩解時(shí)限較好。其外觀光滑整潔，顏色均勻，硬度分布于5～7公斤/平方厘米，重量差異在±5%范圍內(nèi)， 在5分鐘內(nèi)完全崩解。

關(guān)鍵詞：決明子；泡騰片；制備工藝

中圖分類(lèi)號(hào)： TQ461 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼： A DOI編號(hào)： 10.14025/j.cnki.jlny.2017.18.014

決明子為豆科一年生草本植物決明或小決明的干燥成熟種子。它有清熱明目，潤(rùn)腸通便等作用，將決明子制成泡騰片相比普通片劑，其具有使用方便，水中分布均勻，兼有固體制劑和液體制劑的特點(diǎn)。

1儀器與材料

THC-5B數(shù)控超聲波提取機(jī)（濟(jì)寧天華超聲電子儀器有限公司）；TDP-6單沖壓片機(jī)（長(zhǎng)沙常宏制藥機(jī)械廠）；YPD-300D片劑硬度測(cè)定儀、LB-2D崩解時(shí)限測(cè)定儀（均為上海黃海藥檢儀器廠）。

決明子（石家莊市誠(chéng)信中藥材有限公司）。

聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（醫(yī)用級(jí)、上海伊卡生物技術(shù)有限公司）；其他試劑均為分析純（天津市致遠(yuǎn)化學(xué)試劑有限公司）。

2實(shí)驗(yàn)方法

2.1 決明子蒽醌的提取與濃縮

稱(chēng)取決明子粗粉，加80%乙醇使粗粉充分潤(rùn)濕均勻，膨脹后，再加乙醇浸漬15～30分鐘后超聲提取2次，每次30分鐘，合并濾液，靜置，得決明子提取液[1]，將提取液加熱濃縮后放入烘箱105℃干燥3小時(shí)，所得產(chǎn)物即為浸膏粉[2]。

2.2單因素及正交試驗(yàn)優(yōu)化制備工藝

通過(guò)預(yù)實(shí)驗(yàn)，確定選擇蔗糖粉作為決明降脂泡騰片的填充劑、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）醇溶液為粘合劑、聚乙二醇6000為潤(rùn)滑劑、崩解劑的選擇以酒石酸作為酸源、碳酸氫鈉為堿源。在制備決明降脂泡騰片的過(guò)程中，通過(guò)單因素篩選，選擇（A）崩解劑用量，（B）填充劑用量，（C）粘合劑濃度，（D）潤(rùn)滑劑用量四個(gè)因素對(duì)決明降脂泡騰片的硬度、崩解時(shí)限為綜合指標(biāo)進(jìn)行評(píng)價(jià)，采用四因素三水平L9上（34）的正交設(shè)計(jì)方案來(lái)確定制備泡騰片的最佳工藝條件。因素—水平見(jiàn)表1。

2.3決明降脂泡騰片制備

制備三批決明降脂泡騰片：按照正交試驗(yàn)得出的最佳制備工藝條件稱(chēng)取主藥及輔料，先將主藥與輔料研細(xì)，過(guò)100目篩后干燥備用，再將浸膏粉與蔗糖粉和泡騰崩解劑（碳酸氫鈉∶酒石酸=1∶1）混勻， 加入適量的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）醇溶液制軟材，過(guò)16目篩制備顆粒，40℃干燥30分鐘，過(guò)14目篩整粒，加入聚乙二醇6000混合均勻，壓片即得決明降脂泡騰片劑[3]。

2.4 質(zhì)量考察

根據(jù)《中國(guó)藥典》2015年版規(guī)定，對(duì)制備得到的三批決明降脂泡騰片分別進(jìn)行外觀形態(tài)觀察、硬度、重量差異、崩解時(shí)限的測(cè)定[4]。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與分析

3.1正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)結(jié)果及方差分析

直觀分析結(jié)果表明，最優(yōu)水平為：A2，B2，C2，D1；各因素對(duì)片劑質(zhì)量的影響程度為：A >B>C> D。方差分析結(jié)果表明，因素A對(duì)試驗(yàn)結(jié)果有顯著影響。

綜合上述分析，得到最佳處方為A2，B2，C2，D1；即泡騰崩解劑（碳酸氫鈉為堿源，酒石酸為酸源）用量80.00毫克、蔗糖粉用量40.00毫克、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）醇溶液濃度3%、聚乙二醇6000 2.00毫克。

3.2 質(zhì)量考察結(jié)果

外觀形態(tài)：制備的片劑為棕黃色的光滑片劑，顏色均勻。

硬度測(cè)定：三批泡騰片硬度分布分別為5.86～6.47 公斤/平方厘米、5.47～7.01公斤/平方厘米、5.81～6.78公斤/平方厘米。硬度分布于5～7公斤/平方厘米，符合藥典規(guī)定。

片重差異測(cè)定：三批泡騰片重量差異別為-2.88～3.79（%）、-3.93～4.50（%）、-2.45～2.98（%）。重量差異在±5%以?xún)?nèi)，符合藥典規(guī)定。

崩解時(shí)限的測(cè)定：三批泡騰片崩解時(shí)間分別為2.74分鐘、1.98分鐘、2.53分鐘。在5分鐘內(nèi)全部崩解，符合藥典規(guī)定。

4結(jié)論

將決明子制成泡騰片，不僅有利于藥物吸收發(fā)揮其降低高血脂病患者脂肪的效果，而且有望成為治療降血脂的新載體。本研究對(duì)決明子蒽醌成分進(jìn)行提取分離純化，通過(guò)單因素及正交試驗(yàn)進(jìn)行最佳處方的優(yōu)化，得出決明降脂泡騰片的最佳制備工藝，并對(duì)其進(jìn)行質(zhì)量考察，結(jié)果表明，該制備工藝穩(wěn)定可行，泡騰片質(zhì)量均符合藥典規(guī)定。

參考文獻(xiàn)

[1]林麗萍，楊鵬，何輝良，等.決明子蒽醌的超聲法提取工藝優(yōu)化[J].貴州農(nóng)業(yè)科學(xué)，2011，39（06）：185-187.

[2]林潔茹，周華.決明降脂顆粒中決明子的提取工藝研究[J].中國(guó)新藥與臨川藥理，2001，12（02）：115-117.

[3]張麗鋒，石秀錦，張淑秋.維生素C泡騰片的制備[J].山西醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，2004，35（01）：22-24.

[4]國(guó)家藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典2015版（四部）[S].

作者簡(jiǎn)介：薄士儒，碩士，助教，研究方向：藥用動(dòng)植物資源的品質(zhì)評(píng)價(jià)與產(chǎn)品開(kāi)發(fā)。endprint