淺談藥物制劑在現代的應用

張松艷

摘 要：中藥制劑現代化是中藥現代化的重要組成部分，將現代藥物制劑新技術與新方法引入傳統中藥制劑中，優化傳統中藥的使用方式，提高中藥在臨床的利用率，促進中醫藥的發展。隨著我國加入WTO，中藥制劑正逐步成為制藥工業新的經濟增長點，實現中藥現代化已成為國家和中醫藥產業明確的奮斗目標和新的發展戰略方向。筆者根據多年的工作經驗，主要針對藥物制劑在現代的應用進行分析和討論。

關鍵詞：藥物制劑；科學技術；現代化；應用

1 藥物制劑技術

藥物制劑技術是中藥現代化所面臨的主要問題之一，而以分子包合技術、脂質體技術、固體分散技術、固體脂質納米粒技術、聚合物納米粒技術、微乳技術等為代表的現代藥物制劑技術的發展為解決這一問題提供了現實可能性。所謂藥物制劑，從狹義上來講，就是藥物的劑型，如針劑、片劑、膏劑、湯劑等等，從廣義上來講是藥物制劑學，是一門學科。根據《中華人民共和國藥品管理法》第一百零二條關于藥品的定義：藥品是指用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的地調節人的生理機能并規定有適應癥、用法和用量的物質，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和論斷藥品等。藥物制劑解決了藥品的用法和用量問題。

2 藥物制劑在醫藥生產技術應用

2.1 超細粉體技術提高中藥復方制劑療效

超細粉體技術又稱超做粉碎技術、細胞級做粉碎技術，是近年國際上發展起來的一項物料加工高新技術。該技術是一種純物理過程，它能將動、植物藥材從傳統粉碎工藝得到的中位粒徑150～200目的粉末（75微米以下），提高到中位粒徑為5～10微米以下，已逐漸在中藥制劑中得到廣泛的應用。

通過超細粉體技術加工出的藥材超細粉體，粒徑<10微米，藥材的細胞破壁率≥95%。因細度極細及均質情況，其體內吸收過程發生了改變，各組分會以均勻配比被人體吸收，有效成分的吸收速度加快，吸收時間延長，吸收率和吸收量均得到了充分的提高。而用常規粉碎方式由于粉碎粒度較大，混合均勻度偏低，不同性狀的藥物成分會因其細度、細胞溶脹速率、從細胞壁的遷出速度、B值及對腸壁吸附性的差異而在不同時間被人體吸收，其吸收量值也會不一，由此可能會影響復方藥物的療效。而且，由于在超細粉碎過程中存在"固體乳化"作用，復方中藥藥粉中含有的油性及揮發性成分可以在進入胃中不久即分散均勻，在小腸中與其他水溶性成分可達到同步吸收。這與以常規粉碎方式進行的未破壁藥材的吸收和療效會大相徑庭。

2.2 納米技術改善制劑多種性質

在藥劑學領域所說的納米范圍包括了超過100nm的亞微米粒子，正是因物質的物理空間出現了變化，才導致物質的生物學特性、理化特性等出現了巨大的改變。在藥學領域應用納米技術，已經作為一種前沿科學，被研究人員不斷的探索。最近幾年，在藥物制備方面已經廣泛應用納米技術，同時經過研究發現，納米技術能夠加強藥物的穩定性，降低刺激胃腸道的成都，引起的不良反應術后，而且藥物的利用度很高等諸多優點。大部分藥劑學中指的納米粒指的是納米藥物及納米載體，所說的納米藥物是說通過納米技術能夠直接將原料藥加工誒納米粒，納米粒從本質上上即為超粉技術以及微粉化技術進一步的發展；納米載體也是說將多種未見溶解和分散的納米粒，具體是指納米球、聚合物膠囊、聚合物納米囊以及納米脂質體等等。

納米技術主要用于藥物制劑中生產的新型藥物，具體有納米凝膠、微乳液、固體脂質納米粒等等，通過研究發現這類新型藥物制劑能夠對改善藥物的穩定性、控制藥物的釋放、提升藥物的生物利用度、減低藥物的不良反應以及提升藥物的靶向治療等等。在藥物制劑中應用新型納米技術避免了過去藥物制劑中存在的問題和缺陷。在藥物制劑上納米技術發揮了明顯的效果。

2.3 固體分散技術控制釋藥速度

固體分散體系指藥物以分子、膠態、微晶等狀態均勻分散在某一固態載體物質中所形成的分散體系。將藥物制成固體分散體所采用的制劑技術稱為固體分散技術。80年代以來，也有應用一些水不溶性載體或難溶性材料作為藥物的載體，阻止藥物的釋放，以達到緩釋或控釋的目的。用于該目的的材料有水不溶性聚合物，如乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、聚丙烯酸樹脂等；脂質物如膽固醇、棕櫚酸甘油酯等。固體分散體作為中間劑型，可以根據需要制成膠囊劑、片劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等，為藥物的劑型改革提供了新的途經。因此，該項技術日益受到研究者的重視。在固體分散體中，藥物的溶出速度很大程度取決于載體的性質與制備工藝。對載體的要求是：水溶性、生理隋性、無毒；不與藥物發生化學反應，不影響主藥的化學穩定性。容易使藥物呈最佳分散狀態；來源容易，成本低廉。固體分散物的常用制備方法有：熔融法，溶劑法，熔融-溶劑法，溶劑-噴霧（冷凍）干燥法，研磨法等：

（1）熔融法。將藥物與載體材料混勻，加熱至熔融，在劇烈攪拌下迅速冷卻成固體，或將此熔融物傾倒在不銹鋼板上成薄層，在板的另一面吹冷空氣或用冰水，使驟冷成固體。再將此固體在一定溫度下放置變脆成易碎物，放置溫度及時間視不同的品種而定。

（2）溶劑法。溶劑法亦即共沉淀法，將藥物與載體材料共同溶于有機溶劑中，蒸去有機溶劑后使藥物與載體材料同時析出，即可得到藥物在載體材料中混合而成的共沉淀固體分散體，經干燥即可。

（3）溶劑-熔融法。將藥物先溶于適當溶劑中，將此溶液直接加入已熔融的載體中攪拌均勻，按熔融法固化即得。藥物溶液在固體分散體中所占的量一般不得超過10%，否則難以形成脆而易碎的固體。本法適用于液態藥物，且只適用于劑量較小的藥物。凡適用于熔融法的載體材料均可采用本法。

（4）溶劑-噴霧（冷凍）干燥法。將藥物與載體材料共溶于溶劑中，再噴霧或冷凍干燥，除盡溶劑即得。溶劑一噴霧干燥法可連續生產，溶劑常用C1～C4的低級醇或其混合物。

（5）研磨法。將藥物與較大比例的載體材料混合后，強力持久地研磨一定時間，不需加溶劑而借助機械力降低藥物的粒度，或使藥物與載體材料以氫鍵相結合，形成固體分散體，研磨時間的長短因藥物而異。常用的固體材料有微晶纖維素、乳糖、PVP類、PEG類等。

結束語

隨著各個學科和機械工業的快速發展，藥劑學也將得到不斷的發展，尤其是藥物制劑技術得到了前所未有的發展。藥物制劑技術不斷創新，將會實現一個更加現代化、智能化、高效化以及自動化的藥物傳遞系統。

參考文獻

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